107559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklushormon előállítására
Megjelent 1933. évi december hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 107559. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás ciklushormon előállítására. Schering* Kahlbaum A. G. Berlin. A bejelentés napja 1931. évi november hó 13-ika. Németországi elsőbbsége 1930. évi december hó 18-ika A húgyban és a testnek egyéb folyékony váladékaiban két, különféle módszerekkel kitermelhető hormon van, melyek mindketten kiherélt állatoknál az östrikus 5 ciklust kiváltani képesek. Az egyik hormon analizisképlete C18H24O3 és 268— 269°-on olvad. A másik hormon képlete (\sH22O2 és olvadáspontja 240—243°. Azt találtuk már most, hogy a CI8 H2 403 10 képletű hormont a CJSHPOC^ képletű hormonná alakíthatjuk át, ha azt vizet lehasító szerekkel kezeljük. Ez az átalakítás a hormon hatásosságát jelentékenyen fokozza. 15 A víz lehasítása káliumbiszulfáttal. foszforpentoxiddal stb. való hevítés útján vagy katalitikusan azáltal történhet, hogy a gőzöket timföld, halványító föld vagy egyéb nagy prozátású anyagok felett 20 vezetjük el. A tiszta CtsH2i03 hormon helyett kiindulási anyagként hormontartalmú olajokat vagy készítményeket is alkalmazhatunk. 1. Példa. 25 A C18H24O3 képletű ciklushormonból 0.1 g-t káliumbiszulfáttal nagyfokú vákuumban 120°-ra hevítünk és a keletkező terméket lassan előtétbe desztilláljuk át. A C18H22O2 képletű és 240—243«-on olvadó 30 hormonból 0.085 g-t kapunk. 2. Példa. Ciklushormontartalmú olajból, melynek hatásossága 30000 egéregység grammonként, 5 g-t nagy mértékben likacsos halványító földdel keverünk össze és a ke- 35 letkező terméket nagyfokú (egy ezred mm) vákuumban körülbelül 110°-on lassan előtétbe desztilláljuk át. 4 g sötétbarna olajat kapunk, melynek hatásossága 50000— 60000 EE/g. 40 3. Példa. 12 mg-ot a Ci8 H2 403 képletű ciklushormonból 100 mg megömlesztett káliumbiszulfáttal bensően összedörzsölünk, a keveréket nagy vákuum számára alkalmas 45 retortába töltjük és 0.02 mm Hg nyomáson eleinte két óra hosszat 110°-ra és azután további 5 óra hosszat 180—200°-ra hevítjük. A hőmérsékletnek 180°-ra való emelkedése után a képződött hormon a retorta 50 toldatában szublimál és azt innen alkohollal kioldjuk. A koncentrált alkoholos oldat vízzel fecskendező palackból való megfecskendezés után 9 mg-ot ad a C18H22O2 képletű hormonból, melynek ol- 55 vadáspontja 250—251° (korr.) és fiziológiai hatása olajos oldatban való befecskendezésnél és egyszeri adagban grammonként 8 millió egéregység. Szabadalmi igény: 60 Eljárás ciklusliormon előállítására, azzal jellemezve, hogy a Ci8 H24 03 képletű ciklushormont vizet lehasító szerekkel hevítjük. Pallas nyomda, Budapest.
