107365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lúgosan helyetesített éterek, illetve tiotérek előállítására

december hó i-éi. Megjelent 1933. évi iHBHHHBHBH MAGYAR KIRÁLYI qKgjgSL SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 107365. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás lúgosán helyettesített éterek, illetve tioéterek előállítására. 1. G. Farbenindustrie A.-G. cég Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1931. évi október hó 22-ike. Németországi elsőbbsége 1930. évi október hó 23-ika. A 499.826. sz. német szabadalmi leírás és a hozzátartozó pótszabadalmi leírások eljárásokat ismertetnek az aromás sor olyan aminooxi- és poliaminovegyületei-5 nek — illetve ezek származékainak — előállítására, melyeket aminoesoportjukban lúgos maradékok helyettesítenek. Az említett szabadalmi és pótszabadalmi leírásokban ismertetett vegyületek egyrészt 10 jobbá teszik a légzést és a vérnyomást, másrészt a vérparaziták ellen határozott hatást fejtenek ki. Azt találtuk, hogy kifejezetten érzéstelenítő és amőba-hatású vegyületekhez ju-15 tunk, ha az említett szabadalmi leírásokban megadott módszerekkel a gyűrűhöz tartozó aminoesoportjukban (vagyis a gyűrűhöz vagy gyűrűben lekötött aminő-, illetve iminocsoportban) lúgos maradé-20 kokkal helyettesített olyan aminokat állítunk elő, melyek valamely aromás, aliciklusos vagy heterociklusos maradékot e ciklusos maradékok egyikével éter- vagy tioétersaerűen, egyszeresen vagy többszö-25 rösen kapcsolva tartalmaznak. A gyűrűhöz tartozó aminoesoportjukban lúgos maradékokkal helyettesített új ciklusos étereket akként kaphatjuk, hogy a lúgos maradékot olyan aminovegyüle-30 itekben, melyek ciklusos maradékok között már egy éter- vagy tioóterkötést tartalmaznak, az e célra szokásos módszerekkel a gyűrűhöz tartozó aminocsoportba bevisszük. így az említett típusú aminove-35 gyületekre aminban vagy nitrogénben helyettesített aminoalkoholoknak vagy -fenoloknak, pl. a halogénhidrogén- vagy aromás szulfonsavaknak, illetve sóiknak esztereit engedhetjük hatni. Az említett 10 alkilálószerek helyett ezek származékait, pl. acilszármazékokat vagy halogénalkilftalimideket engedhetünk hatni és az ekkor kapható közbenső termékeket utólag a megfelelő aminovegyületekké bonthatjuk. Magában véve ismert módon úgy is 45 eljárhatunk, hogy a lúgos maradékokat több fokozatban adjuk az aminoesoporthoz, például akként, hogy először valamely alkilóndihalogenidet vagy alkilénoxidot vagy halogénezett alkoholt enge- 50 dünk hatni a ciklusos aminoéterre és az ekként keletkező oxi-, illetve halogénalkilaminoszármazékokat a szokásos módon, esetleg a hidroxilcsoportnak pl. valamely halogénhidrogénsavval végzett elesztere- 55 sítése után cserebontással az aminocsoportjuknál lúgosán helyettesített megfelelő ciklusos aminoéterekké alakítjuk át. Ahelyett, hogy olyan aminovegyületek- 60 bői indulnánk ki, melyekben ciklusos maradékokat éter- vagy tioéterszerű kötés kapcsol egymáshoz* éter- vagy tioéterszerűen összekötött gyűrűket tartalmazó, olyan vegyületeket is használhatunk ki- 65 indulási anyagként, melyek az aminoesoport helyett kicserélhető gyököket tartalmaznak a gyűrűhöz kötve. Ilven vegyületekben a reakcióképes gyököket, pl. eszterszerű csoportokat, mint pl. halogént 70 vagy a toluolszulfonsavmaradékot, az e célra szokásos módszerekkel olyan primer vagy szekunder aminokkal cserélhetünk ki, melyeket lúgos maradékkal helyettesítettünk. Magukat a kicserélhető gyököket 75 egyéb gyökökkel aktiválhatjuk. Másrészt olyan ciklusos vegyületeket, melyek lúgos maradékkal helyettesített egy vagy több aminoesoporton kívül hidroxil- vagy szulfhidrilcsoportokat tartal- 80