107324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag értékes fémkomplexvegyületek előállítására

december hó 1-én. Megjelent 1933. évi ÉÉHP%ÉKt^hd^£Íi8 MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 107324. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás gyógyászatilag értékes fémkomplexvegyületek előállítására. I. G. Farbeniiidustrie A. G. cég Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1932. évi junius hó 30-ika. Németországi elsőbbsége 1931. évi julius hó 29-ike. Amint ismeretes, imidazolok fémkom. plexvegyületeket képesek létesíteni, melyek, mint pl. a benzimidazolsor fémkomplexvegyü letei, vízben gyakorlatilag old-5 hatatlanok. Azt találtuk mármost, hogy olyan imidazolok is képesek fémekkel komplexvegyületek képzéséire, melyek az imidazolgyűrűben nem tartalmaznak merkaptán-10 csoportot és amelyek aromás vagy heterociklusos gyűrűrendszerrel vannak kondenzálva vagy helyettesítve és ezenkívül legalább egy, sóképzésre képes savanyú vagy lúgos csoportot tartalmaznak a molekulá-15 ban, és hogy ilyen vegyületek előállításával olyan termékekhez juthatunk, melyek az imidazolsor már ismert komplexvegyületeivel ellentétben vízoldhatóságukkal válnak ki. Az új vegyületeket tulajdonsá-20 gaik igen értékessé teszik a gyógyászatban, különösen fertőző betegségek okozóinak leküzdésénél. Az, új vegyületek a benzimidazolok fómvegyületeivel szemben, melyek az imidazolgyűrűben merkaptán-25 csoportot tartalmaznak, a gyógyászati és a mérgező hatás igen kedvező viszonyával tűnnek ki. Az imidazolok sóképzésre képes fentemlített savanyú helyettesítőinek képviselő-30 jeként példaképen a szulfo-, karboxil- és szulfoxilátcsoportot, az, arzinsav-, sztibinsav- és glicinsavmaradékot említjük meg. Sóképzésre alkalmas lúgos csoportokként olyan nitrogéntartalmú szerves maradé-35 kok váltak be, melyekben a nitrogénnek lúgos jellege van; ilyenek pl. az aminoalkil- vagy aminocikloalkilcsoportok, valamint heterociklusos maradékok, pl. a piridil-, piperidil- vagy kinolilmaradék. 40 Ezeket a lúgos maradékokat közvetlenül vagy oxigén, kén vagy nitrogén közvetítésével köthetjük az iinidazolgyűrűrendszerhez. Az új komplex vegyületeket az említett típusú vegyületek felépítéséihez szokásos 45 módszerekkel állítjuk elő. Így pl. sóképzésre alkalmas savanyú vagy lúgos csoportokat tartalmazó imidaziolvegyűíeteket miagábanvéve szokásos módon fémvegyületekkel hozhatunk össze és a semlegesítés 50 után képződött fénikomplexvegyületeket magábanvéve ismert módon választhatjuk le. Például úgy járunk el, hogv a fent megadott típusú savanyú csoportokat tarta.1- 55 mázó imidazolokat vagy sóikat vizes szuszpenzióban vagy oldatban fémoxidokkal vagy fémhidroxidokkal vagy fémsavakkal, illetve fémsókkal vagy kettős fémsókkal hozzuk össze; az ekkor keletkező fém- 60 komplex savakat lúgokkal oldatba visszük és a képződött semleges komplexsókat kicsapóiszereikbe öntjük és ekként leválasztjuk. Erre a célra különösen vízzel elegyíthető szerves folyadékok, pl. alkohol, metil- 65 alkohol, aceton vagy ezek keverékei alkalmasak. Másrészt pl. a lúgos csoportokkal helyettesített imidazolok sóit nehézfémsokkal, illetve kettős nehézfémsókkal, fémoxidokkal, fémhidroxidokkal vagy fém- 70 savakkal hozhatjuk eserebomlásba. A képződött fémvegyiileiteket alkalmas bázisokkal leválaszthatjuk és savakkal könnyen és semlegesen és közel semlegesen oldható sókká alakíthatjuk át. 75 Akként is eljárhatunk, hogy só képző csoportokait még nem tartalmazó imidazolvegyületeket a szokásos módszerekkel fémkomplexsókká alakítunk át és az így képződő, vízben nehezen oldható vagy 80