105587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-ben helyezett 5,6-dialkoxi-8-amino-kinolinok előállítására

— 7 — Szabadalmi igények: 1. Eljárás értékes gyógyászati termékek előállítására, melyre jellemző, hogy 8-aminofcinoIinokat magában véve is-5 mert műveletek alkalmazásával olyan 5,6-diatkoxi-8-aminüfcinoliii«kká alakítunk át, melyek aminocsop or t j ukban nitrogéntartalmú bázikus maradékkal vannak helyettesítve. 10 2. Az 1. alaitt igényelt eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy 5,6-dialkoxi-8-aminokinolinokra aminoilletve alkilaminioalkoholok esztereivel vagy ezek származékaival hatunk és 15 esetleg a szokásos módon utólag szétbontjuk az utóbbiak segítségével kapható közbenső termékeiket. 3. Az 1. alatt igényelt eljárás fogiainjatosítási módja, melyre jellemző, hogy 20 5,6- dialkoxi - 8 -amin okinolinok aminocsoportját, magábain véve ismert módon, fokozatos felépítéssel, pl. az etiléuoxidszerű vegyületek, halogénezett alkoholok vagy dihalogénidok segítségé-25 vei előállított, halogénezett maradékokikal helyettesített ajminoszáirmazékokon keresztül, bázikus maradékokkal kapcsoljuk. 4. Az 1. alatt, igényelt eljárás foganatosí-30 tási módja, melyre jellemző, hogy S^aminakinolinofckal, melyek az 5- és 6-helyzetben az alkoxicsoporttá átalafcíitható gyököket, pl. hidroxil-, aminovagy nitroosoportot tartalmaznak, il-35 tetve olyan 5- vagy 6-alkoxi-8-aminokinolinokkal, melyek a 6- vagy 5-helyzetben tartalmaznak ilyen gyököt, a 2. és 3. igénypontokban megadott módon járunk el, és hogy az ekkor kelet-40 kező közbenső termékeket utólag, maigában véve ismert módon, az aminoesoportjukban bázikus maradékokkal helyettesített 5,6-dialkoxi-8-aminokinoilinokká alakítjuk át. 5. Az 1. alatt igényelt eljárás foganatosí- 45 tási módja, melyre jellemző, hogy 8-aminokinoüinokkal, illetve 5- vagy 6-alkoxi-8-aminokinolin'Cikkal a 2. és 3. igénypontokban megadott módon járunk el és alkoxiesop'ortokat magukban 50 véve ismert módszereikkel az 5- és vagy 6-hielyzetibe utólag vezet jük be. 6. Az 1. alatt igényelt eljárás foganatosítás! módja, meilyre jellemző, hogy olyan kinolinvegyületeket, melyek a 55 8-hielyzeitben reakcióképes gyököket, pl. haiogénatamokat vagy a nitroosoportot, valamint az 5- ós vagy 6-helyzötben alfcoxiosopoir tokát vagy az alikoxicsoportofeka átalakítható gyököket tar- 60 talmaznak vagy gyököt egyáltalában nem tartalmaznak, olyan diaminokkal hozunk oserebomlásba, amelyekben legalább az egyik aminoesioport primer vagy szekunder, és hogy szükség ese- 65 tán az 5- és vagy 6-helyzetű gyököket a 4. igénypontban megadott módon alkoxiesopoirtokká alakítjuk át, illetve a síziabad 5- és vagy 6-belyzetbe alkoxiesopoirtokát az 5. igénypontban meg- 70 adott módon utólag vezetjük be. 7. Az 1. alatt igényelt eljárás foganatosítása módja, melyre jellemző, hogy a kinolinszintézishez alkalmas, egyik aminoosoport jukban bázikus maradó- 75 kokkal helyettesített o-diaminokat az ismert kinolmszíntéziseknek vetjük alá ós az ekkor kapható, biázikusan helyettesített 8-aminokinolinokat, melyek az 5- és 6 helyzetben az alkoxicsoporto- 80 kat még nem tartalmazzák, a 4. ós 5. igénypontokban megadott módon az aminoosoportjukban bázikus maradékokkal helyettesített 5,6-diailkoxi-8-.aminokinal írnokká alakítjuk át. 8

5 I'allas nyomda, Budapeít