104952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hormonszerű termékek előállítására

. Meg-jelent 1933. évi február hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BIEOSÁG SZABADALMI LEÍRÁS < 104953. SZÁM. — lVh/2. OSZTÁLY. Eljárás hormonszerű termékek előállítására. Schering-Kahlbaum A. G. cég- Berlin, mint Dr. Aschheim Selmái* berlini lakos jogutódja. A bejelentés napja 1931. évi jannár hó 13-ika. Németországi elsőbbsége 1930. évi január hó 17-ike. Azt a meglepő és értékes tapasztalatot tettük, hogy bitumenekből és hasonló termékekből, mint amilyenek a szén, ennek lepárlási termékei, egyéb ásvány-5 olajok, kőolaj stb. oly anyagok termelhetők ki, melyek oestrus-gerjesztő hatásukban a női sexuális hormonhoz hasonlítanak. Ez kasztrált, női rágcsálókon Allén és Doisy ismert próbájával (melyet a 10 Journal of Biological Cheanistry, Vol. 61, 1924., 711. oldal ismertet) bizonyítható. A találmány értelmében ezeket az oestrus-gerjesztő hormonszerű anyagokat oly módon kapjuk ínég, hogy a kiindu-15 lási anyagul használt bitumeneket és hasonló termékeket a sexuális hormonok előállításánál használatos módszerekkel dolgozzuk fel. így szenet v.agy vele rokon szilárd 20 anyagokat, pl. kellő mértékű felaprítás után, vízzel nem keveredő szilárd szerves oldószerrel, mint éterrel, ligi^oinnal, kloroformmal stb. kivonatolhatunk. Az oldószer elpárologtatáísa után, amit oél-25 szerűen vákuumban végzünk, a maradékot vagy valamilyen más oldószerrel újból kivonatoljuk, vagy pedig közvetlenül vizes oldatba visszük be és a kívánt célokra felhasználjuk. 30 Ha a kiindulási anyag cseppfolyós, mint a szién lepárlási termékei vagy egyéb ásványolajok, pl. kőolaj, akkor a kiindulási anyagot pl. mindenekelőtt vizes alkohollal vagy vizes acetonnal isiné-35 telten kirázzuk. Emellett az, oestrus-gerjesztő termékeknek egy rcsze a vizes alkoholos vagy vizes acetonos oldatba megy át, amelyből az oestrus-gerjesztő anyagokat, esetleg az oldat megelőző besűrítése után, vízzel nem keveredő szer- 40 ves oldószerrel, pl. éterrel, ligroinnal, kloroformmal vagy egyebekkel kivonatolhatjuk. Az oestrus-gerjesztő terméknek éterben vagy valamely más oldószerben való oldatát azután a már leírt módon í~> kezeljük tovább. Az eljárás termékei leggyakrabban olajszerű, némelykor félig szilárd anyagok, melyeknek gyenge ásvány olaj szerű szaguk van és melyeknek színe világos- 50 sárgától sötétbarnáig változik. Meghatározott forrpontjuk nincs; magasabb hőmérsékleten forró alkatrészeik bomlás nélkül csak vákuumban desztillálhatok. A termékek csaknem kizárólag szénből, 55 hidrogénből és oxigénből állnak és kenet, valamint nitrogént csak oly nyomokban tartalmaznak, amelyek az oestrus-gerjesztő hatás szempontjából lényegtelenek és esetleg el is távolíthatók. 60 A találmány szerinti eljárás gyakorlati megvalósítását az alábbi példák kapcsán ismertetjük: /. Példa: 10 kg. finoman porított kőszenet kloro- 65 formmal addig kivonatolunk, ameddig a kivonat még színeaődést mutat. A kloroform elpárolgása után 100 g. kátrányszerű masszát kapunk, melyet 96%-os alkohollal felveszünk, amikor is gyanta- 70 szerű oldhatatlan rész marad vissza. Az így kapott, most már csak 43 g. súlyú termékből valamely alkalmas módon vizes emulziót készítünk és azt kasztrált patkányokba fecskendezzük. A hatás két 75 nap, után az Allén és Doisy-féle vaginális keverési próbán megállapítható. A