104482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan helyetesített karbonsavamidok előállítására

hóiban való oldatából állítottunk elő) az 1. példa szerint egymásután 0.8 rész nát­ciumamiddal és 2.5 rész klóretildietil­aminnal melegítünk. Ezután a bázist hi-5 gított savval kivonatoljuk, a vizes oldat­ból szódával kiesapjuk és szűrjük. A 2Hn-ibiuitilo'XÍ-4-kinolinkarboaisa,v-dieitíii le­tiléndiamidot petroléterből átkristályosít­juk. A bázis 65°-oin olvad. 10 5. Példa. 8.9 rész 2-etoxi-4-kinolinkarbensava;n,ilii­det (180—181°-on olvadó szintelen kristá­lyok, melyeket 2-klór-4-kinolinkarbonsav­aniilidből és etilalkoholban feloldott nát-15 riuniból állítottunk elő) és 1.2 rész nát­riumamidot az ammónia leliasadásának teljes befej ezt ciig" xilolban melegítünk és ezután 4.1 rész klóretiildietilaminnal csere­boimilásba hozunk. Vízzel mosunk és az 20 oldószert ledesztiltáljuk. A maradékot hí­gított savval felvesszük és az oldatot szűrjük. Ezután a bázist szódával kicsap­juk és éterben felvesszük. Az oldószer ki­űzése utián a 2-etoxi-4-kinolinka.rbonsav-25 N-feiniil-N-dieti'I-aminoetilamid sárgás olaj alakjában marad vissza, Fp.0.5 205—210 . A bázisnak vízben nehezen oldódó perk'ló­rátja 160—162°-on olvad. 30 8.3 6. Példa. sz 2-eitoxá-4-kinolin.faarbcinsav-ben-olaj alakjában marad 50 vízben nehezen oldódó olvad. A jódeitíildieitilamin'színtelen olaj. Hid rojoididja 140 -on olvad és dietilaminhidrokloridnak nátriumjodiddal alkoholban való főzésiénél képződik. 55 8. Példa. 4.5 rész 2-n-butiloxi-4-kinolinkarbonsav­amidot 0.8 rész nátriumamiddal toluolban melegítünk. Az ammónia fejlődésének be­fejezte után további melegítés közben 3.6 60 rész brónietildietilaniiint adunk hozzá. A eserebcfmláss termékét a 4. példában meg­adott módon dolgozzuk fel. A letilt eljárással pl. még a következő ziillamiidot 1.4 rész nátrmmamiddal és 3.7 rész klóreitildieitilamiinnal az 5. példában megadott módon kezelünk. A 2-eitoxi-4-ki­nolinkarbonsav-N'-benzil-N-dietilaminoetil-35 aimid mlagas forrpontú sárgás olaj, nneiy vízben nehezen, szerves oldószerekben ós savakban könnyen oldódik. 7. Példa. 22.5 rész dibenzamidot, 2.5 rész. finoman 4Q elosztott nátriummal xilolos oldatban me­legítés közben cserebomláisba hozunk. Le­hűlés után fokozatosan. 25 rész jódetil­dietilamint adunk hozzá és ezután a nátriumjodid leválásának befejezitéig rne-45 legítjiik. Most a bázist hígított savval ki­vonatoljuk, szódával újra kicsapjuk és éter­rel exitiHaháiljuk. Az oldószer kiűzése után a dibenzoil-dietiletiléndiamid színtelen termiékek 01 kap hait j uk: Stearil-dietiletiléndiamid . Oleil-dietiletiléndiamid . . 2-etoxi-4-kinolinkarbonsav­-trietiletiléndiamid. . . 2-n-butiloxi - 4 - kinolinkar­bonsav - ,3 - piperidino - N­-etilamid 2-etoxi-4-kinolinkarbonsav­ois (dietilamino-etil)-amid 2-etoxi - fi-bróm-4-kinolin­karbonsav - dietiletilén -díamicl 2 etoxi-4-kinolinkarbonsav­-dietil-3-propiléndiamid . 2-etoxi-4 kinolinkarbonsav­dietil-pentametiléndiamid 3- piridinkarbon«av-[3-pipe­ridin-N-etilamid .... 9-akridinkarbonsav - dietil­et.ilén-diamid Benzoil-dietiletiléndianijd . Acetil-dietiletiléndiamid . 65 Op. 67°. Pp-o-os 190*. Fp. 0 .0 2 158-160°. Op. 93°. Fp. 0 .0 1 165". 70 Op. 106°. Op. í: 9°. Op. 74°. a brómhidrát Op. 182-183°. Op. 105-106°. 75 Fp. 0 .0 , 124-126°. Fp. 1 2 137-138°. Szabadalmi igény: Eljárás báziikusan helyettesített karbon­savamidck előállítására, azzal jelle- 80 mezve, hogy aminoallkoholokniak reak­cióképes esztereit karbonsavaniidoknaik R, R.CON / fl vissza, mlelyneík nitrátja 160°-on pl. klóretil­képleitű féiinisizárimazékaiival hozzuk reakcióba, ahol (R) és (Ri) hiiidrogéinit 85 vagy tetszőleges alifás, ciklusos vagy ciklusos-alifás maradékokat vagy he­lyettesítési termékeiket jelenti; (Ri) alcilt is jelenthet. Pallus nyomda, Budapest

Next

/
Thumbnails
Contents