102745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinaalkaloidatabletták előállítására

Megjelent 1931. évi .junius

hó 1-én

. MAGYAR KIRÁLYI t#5llE3a& SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LÉTRÁS 102 745. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás kinaalkaloidatabletták előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. Pótszabadalom a 100631. számú törzsszabadalomhoz. A pótszabadalom bejelentésének napja 1950. évi szeptember hó £0-ika. 100631. lajstromszámú törzsszabadalmunk eljárást helyez védelem alá kínaalkaloidasók nem-izgató vizes oldatainak előállítására, mely eljárásnál ezeket a só-5 kat szarkozin-anhidriddal vagy ennek valamely homológjával, vizes közegben érintkezésbe hozzuk. A találmány a törzsszabadalomban védett találmánynak továbbfejlesztése. A 10 találmány szerint alkaloidák sóit és szarkozinanhidridet vagy ennek homológjait tartalmazó tablettákat készítünk, melyek, ha vízben feloldjuk azokat, a kívánt oldatokat a kívánt koncentrációban szol-15 gáltatják. Azt tapasztaltuk, hogy az említett alkatrészek keverékeiből vagy komplex vegyületeiből készített tabletták vízben könnyen oldódnak, minden nehézség nélkül szétmállanak és a kívánt oldatokat 20 eredményezik. A tabletták tartósak és alkalmazásuk a törzsszabadalomban ismertetett eljárás szerint előállított oldatok használatához képest haladást jelent. Már megkísérelték, kinin-dihidroklorid-25 ból, mely vízben könnyen oldható, tablettákat készíteni, kísérletünk szerint azonban ezek a tabletták csak nehezen mállanak szét, amikor is a sajtolás alatt velük közölt keménység megmarad, ami azt 80 eredményezi, hogy a kinin-dihidroklorid, vízben való könnyű oldhatóságát elveszti, ha a terméket tablettákká sajtoljuk. A találmányi eljárásnál ily nehézségeket nem tapasztaltunk. A kínaalkaloida-85 sókból és szarkozinanhidridből vagy ennek valamely homológjából képezett keverékekből vagy komplex vegyületekből készített tabletták a törzsszabadalomban ismertetett eljárásnak kínaalkaloida-sóoldatok előállítása céljából, könnyebb foga- 40 natosítását teszik lehetővé, amint az minden szakmabeli előtt könnyen érthető. Másrészt a tabletták maguk, ha per os adagoljuk azokat, jól felszívódnak. A tabletták készítésének módját az ín alábbi példák világítják meg. Az alkotórészek mennyiségeit súlyrészekben adtuk meg: 1. példa. 15 rész kininhidrokloridot, 35 rész 50 szarkozinanhidridet, 25 rész amilózt és 25 rész tejcukrot jól összekeverünk. A keveréket 1 grammos tablettákká sajtoljuk, melyek, ha néhány csepp vizet adunk hozzájuk, mintegy félperc múlva folyéko- 55 nyakká válnak. Ily tabletták tartósaknak bizonyultak, ha zárt tartályban, fény behatása ellen védetten raktároztuk azokat. 2. példa. 60 396.5 rész kininhidrokloridot és 426 rész szarkozinanhidridet 800 rész benzinben oldunk és az oldószert elpárologtatjuk. A kjapott komplex vegyületből tablettákat készítünk, melyek az 1. példában megadott 65 tulajdonságokkal rendelkeznek és vízben könnyen oldhatók tiszta, semleges oldattá, mely mintegy 38%-ig terjedő mennyiségű kininhidrokloridot tartalmazhat. 3. példa. 70 30 rész kininhidrokloridot, 4 rész borsavat, 2 rész szorbitot, 70 rész szarkozinanhidridet és 14 rész amilózt tartalmazó keverékből a szokásos módon tablettákat készítünk. Ily tablettákat igen állandók- 75 nak bizonyultak, ha levegő és fény beha-