102427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyi érzéstelenítő szerek előállítására

génfelvétel után szűrünk és az oldatot vá­kuumban bepárologtatjuk, A maradékot izopropilalkoholból átkristályosítjuk. A 3-dietilamino - 2-dimetil-l-p-aminobenzoiloxi-5 propanhidroklorid 195—196°-on olvad. 5. példa: 4 rész 3-dimetila.mino-2-izopro­pil-propan-l-olnak 5 rész kloroformban való oldatához 5 rész p-nitrobenzoilklorid­nak lehetőleg kevés kloroformban való ol-10 datát lassan hűtés közben adagoljuk. Né­hány óra múlva a 3-dimetilamino-2-izo­propil-l-p-nitrobenzoiloxipropan hidroklo­ridja. sárgás színű, 174°-on olvadó tücskök alakjában kikristályosodik, mely a szoká-15 sos módon, legjobban katalites hidrálás útján a 95° olvadáspontii p-aminovegyii-Tetté alakítható át. E bázis hidrokloridja 170—171 C°-on, olvad. 6. példa: 5 rész benzoesavat és 5 rész 3-20 dimetilamino-2-dimetil-propan-l-olt 3 óráig száraz sósavgáz állandó keresztülvezetése közben 100°-on tartunk. Ezután az olvadé­kot vízben felfogjuk, a fölös benzoesavat éterrel eltávolítjuk, a vizes részt nátron-25 híggal alkálikussá tesszük és kiéterezzük. Az étert a szárítás után ledesztilláljuk és a változatlanul maradt kiindulási bázist 64°-on és 12 mm. nyomáson lepároljuk és a maradékot alkoholos sósav és éter hozzá-30 adása után, mint hidrokloridot nyerjük. A vegyület színtelen, ezüstfényű lapocs­kákból áll, amelynek olvadáspontja 153°. 7. példa: 212 rész 3-dietilamino-2-dime­tilpropan-l-olt 318 rész kloroformban ol­dunk és 246 rész o-nitrobenzoilklorid 500 g rész kloroformban való oldatát hűtés köz­ben hozzácsepegtetjük. Többónai állás után a kloroformot ledesztilláljuk. A dietil­amino-diinetilpropanol o-nitrobenzoesav­eszterének hidrokloridja, mint vízben 4 könnyen oldható olaj marad vissza. Ón­klorürrel és sósavval való redukció útján az o-aminovegyületet a szokásos módon nyerjük belőle, amelynek hidrokloridja aeetonból 130° olvadásponttal kristálvoso- 4 dik ki. Szabadalmi igény: Kijárás helyi érzéstelenítő szerek előállí­tására, azzal jellemezve, hogy a R CHa --Nx \ / C / \ R CH2 OH általános képletnek megfelelő alkohol­bázisokat (ahol E hidrogént vagy al­kilt jelent) aromás esztereikké alakít­juk át. Pallas nyomda, Budapest.

Next

/
Thumbnails
Contents