102002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a benzilmorfin könnyen oldódó sóinak előállítására

— 2 — vizes oldatával vegyítünk, a kivált báriumszulfáttól szűrés révén elválasztjuk és a szűrletet csökkentett nyomásnál besűrítjük. Az erősen koncentrált oldatból S kikristályosodó metánszulfonsavas benzilmorfin az 1. példa szerinti készítmény tulajdonságaival bír. 3. példa. 100 g benzilmorfint 300 cm3

abszolút 10 alkoholban feloldunk és 100 cm3

-nyi 30%-os alkoholos etanszulfonsavval vegyítünk. Száraz éterrel való hígításnál az etanszulfonsavas benzilmorfin legnagyobbrészt jegeccsoportokban kristályosodik ki; 15 az anyalúg besűrítésével a megmaradt sót megkapjuk. Ennek a sónak egy része 0,7 rész 20°-os vízben feloldódik, amikor is közömbös kémhatású folyadékot kapunk. Az etan-20 szulfonsavas benzilmorfin lassú hevítésnél 190° körül színét változtatja és 201—202°-nál barna színeződéssel oldódik. Az analízis eredménye: 0,2192 g anyag: 4,39 cm3

n:/10 H2

SO* — 25 Kjeldahl szerint, 7,110 mg anyag: 3,352 mg BaSCk mikroanalitikusan CitHISNOS. (CH2

. CeHs). GÍHÖSOSH. Számítva: N 2,88%; S: 6,6135; 30 Találva: N 2,81%; S 6,48%; A termék a benzilmorfin reakcióit adja. 4. példa. 15 g benzilmorfinbazist a számított mennyiségű propánszulfonsavnak 5 cm3 metilalkoholban való oldatában gyenge 35 melegítés közben oldunk. A tiszta oldatot óvatosan szárazra bepároljuk, ami mellett a propánszulfonsavas benzilmorfin mint vízben rendkívül könnyen oldódó anyag marad vissza. Ennek az új vegyületnek 40 egy része fél résznél kevesebb vízben oldódik. 5. példa. 7,5 g benzilmorfint 2,46 g izopropánszulfonsavnak 5 cm3

metilalkoholban való 45 oldatában gyenge melegítés közben oldunk. A tiszta oldatot azután 15 cm3

száraz éterrel vegyítjük, mire az izopropánszulfonsavas benzilmorfin finom tűk alakjában kikristályosodik. A leszívott és 50 kevés acetonnal mosott só 206—207°-nál olvad és egy résznél kevesebb 20°-u vízben oldódik és közömbös kémhatású folyadékot ad. Szabadalmi igények: 55 1. Eljárás a benzilmorfin könnyen oldódó kristályosított sóinak előállítására, azáltal jellemezve, hogy benzilmorfint és kis molekulás alifás szénhidrogének szulfonsavait a szokásos sóképző eljá- 60 rások módjára egymásra hatni engedjük. 2. Az 1. alatt igényelt eljárásnak foganatosítási módja, jellemezve metán- vagy etánszulfonsav alkalmazásával. 65 I'allas nyomda, Budapest.