101589. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a fenilkinolinkarbonsav és származékai vízben oldható új vegyületeinek előállítására
Megjelent 193Q. évi december hó 15-én. MAG YA R KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 101589. szám. — IYh/3. osztály. Eljárás a fenilkinolinkarbonsav és származékai vízben oldható új vegyületeinek előállítására. Dr. Heisler Róbert gyáros Chrudin melletti Chrast. A bejelentés napja 1930. évi junius hó 17-ike. Csehszlovákiai elsőbbsége 1930. évi március hó 14-ike. A köszvény és más betegségek gyógyítására használatos fenilkinolinkarbonsav és származékai, pl. az oxifenilkinolindikarbonsav, vízben oldhatatlanok. Ezek 5 az anyagok oldhatatlanságuk folytán nem alkalmazhatók közvetlenül parenterálisan, ami pedig minden olyan esetben kívánatos, amelyben gyorsabb hatásra van szükség, mint amilyen készítményeknek 0 szájon át történő bevételekor áll be. Javasolták már, hogy a fenilkinolinkarbonsavas nátrium vizes oldatait állítsák elő és hogy ezen vizes oldatokat injiciálják, belsőleges használatuk helyett. Az 5 ilyen injekciók azonban nagy melegtermelésit okoztak, mert a fenilkinolinkarbonsav gyenge sav, amiért is természetesen alkálisói vizes oldatban erősen hidrolizálódnak. Az ilyen nátron-alkálisan 0 reagáló oldatoknak erősen fájdalmas hatását ezért többé-kevésbbé ártalmas anesztétikumok adagolásával kellett eddigelé tompítani. A találmány a fenilkinolinkarbonsav és 5 származékai olyan új vegyületeinek előállításában áll, amelyek nemcsak viszonylag könnyen oldhatók vízben, hanem fájdalommentesen injiciálhatók is, anélkül, hogy szükség volna anesztétikumok hozzá-0 adására. Az új készítményeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a fenilkinolinkarbonsavra vagy származékaira etilénidiiamint engedünk hatni. Klinikai vizsgálatokból kitűnt, hogy a találmány sze-5 rint előállított készítmény 5%-os oldatának pl. 2 köbcentiméternyi intramuszkuláris injiciálása után a köszvényes fájdalmak gyorsan megszűnnek, az injekció pedig a betegre teljesen fájdalommentes. Kiviteli példa: 40 Egy folyadék 90 köbcentiméteréhez, amely 88 cm3 vizet és mintegy 2 g 80 %-os etiléndiaminhidrátot tartalmaz, 5 g fenilkinolmkarbonsavat adunk, azután vízzel 100 em3 -re töltjük fel. Melegítésre egy 45 aminalkáliásan reagáló tiszta oldat áll elő, amelynek 1 köbcentimétere 0.05 g fenilkinolinkarbonsavat tartalmaz. Az oldat beforrasztott ampullában bomlás nélkül sterilizálható, teljesen állandó és intra- 50 muszkulárisan fájdalom nélkül injiciálható. Az új vegyületet, oldatából, bepárlással szilárd alakban kapjuk meg. Az új vegyület, a találmány szerint, közvetlenül is előállítható szilárd alakban 55 olyképp, hogy etiléndiaminhidrát és fenilkinolinkarbonsav, vagy ez utóbbi valamely származékának elegyét víz hozzáadása nélkül melegítjük, majd lehűlni hagyjuk. 60 Szabadalmi igények: 1. Eljárás a fenilkinolinkarbonsav és származékai vízben oldható új vegyületeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy fenilkinolinkarbonsavra vagy 65 származékaira etiléndiaminit engedünk hatni. 2. Az 1. alatt igényelt eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy etiléndiamin ós víz elegyéhez fenilkinolin- 70 karbonsavat, vagy ennek származékait adjuk és az elegyet addig melegítjük,
