100741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lobelia-alkaloidák előállítására
Megjelent 193Q. évi augusztus hó 16-án. HASIAK KIRÁLYI* SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 100741. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás lobelia-alkaloidák előállítására. €. H. Boehring-er Sohn gyári cég Niederingelheim (a/Ilh.). A bejelentés napja 1929. évi junius hó 14-ike. Németországi elsőbbsége 1928. évi junius hó 29-ike. A légzőközpont specifikus gerjesztőanyaga gyanánt gyógyászatilag értékes lobélia-alkaloidát eddig a lobélia-növény extrahálása útján állították elő, mimellett 5 egyidejűleg nagymennyiségű hatástalan vagy kevéssé hatásos és ennélfogva eddig fel nem használható mellékalkaloida ia volt mindig jelen. Ügy találtuk, hogy a lobelin-anyalúgok-10 ban nagy mennyiségben előforduló, kevéssé vagy egyáltalán nem hatásos lobelanidin t oxidáció útján értékes alkaloid dokká, lobelinné vagy lobelaninná alakíthatjuk át. E tények alapján végzett 15 további kísérletek pedig arra a meglepő eredményre vezettek, hogy a lobeliaalkaloidák a paperidin származékainak tekinthetők, ami annyiban meglepő, mivej eddig az a nézet volt elterjedve, hogy a 20 lobelanin két oxigénatomja belső étercsoportok alakjában van jelen (1. Annalen, 1925, 41., 444.). Megállapításaink szerint a lobelinanidinnek, lobelanin-nak és lobelin-nak a 25 következő szerkezeti képletek felelnek meg: 1. Lobelanidin. CHOHC. H« CH9 CH„ vCH0H I Ce ffB 2. Lobelanin. 30 CH, CH, CO N I CH, CO c6 H5 C6 H& B. Lobelin. Ca Hg-HCOH-CH.-i i-CH.-C0-C.ff, N CHS Ennélfogva a lobelanidinnek e dialko hóinak, pl. a lobelin mellékalkaloidái közt előforduló természetek lobelanidin- 35 nak oxidációja útján lobelinhez és a lobelanidin, illetve a lobelin oxidációja útján a megfelelő diketonhoz, a lobelaninhea juthatunk, másrészt a lobelanint és lobelint hidrálás útján lobelanidinné alakít 40 hatjuk át. Az oxidációt a szokásos oxidálószerekkel, pl. permanganáttal vagy barnakővel hígított kénsavas oldatban, vagy krómsavval jégecetes oldatban végezhetjük. 45 Az oxidálószer természete, mennyisége éa az alkalmazás módja szerint a folyamai a monoketon vagy diketon képződése irányában befolyásolható, pl. úgy, hogy fő-
