100633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3,6-diamono-10-alkilakridin kvaternér sói kettős vegyületeinek előállítására

Megjelent 1930. évi augusztus hó 111-én. MAGYAR KIRÁLYI qfflSBraL SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 100633. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás a 3.6-diamino-10-alkilakridin kvaternér sói kettős vegyületeinek előállítására. I. G. Farbeiiindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi november hó 14-ika. Németországi elsőbbsége 1928. évi december hó 13-ika. Azt találtuk, hogy a 3.6-diamino-lO-a.lkilakiidin sói a 3.6-diaminoakridin sóival kettős vegyületeket képeznek. Előállításuk céljából közömbös, hogy a 5 kvaternér bázisnak valamely numosójá.t a tercier bázisnak valamely monosójával, vagy valamely savanyú kvaternér sót 3.6-diaminoakridinnel vagy a kvaternér bázist a 3.6-diaminoakridin valamely sa-10 vanyú sójával hozzuk-e reakcióba. Ugyancsak lehet a savanyú sókat, illetve valamely savanyú és valamely monosót átalakulásra hozni és azután valamely bázikus szer- Hozzáadása útján a fölös savait kö-15 zömbüsíteni. Természetesen ugyanazt a a hatást érjük el akkor is, ha előbb a 3.6-dia ímneakridint. a kvaternér bázásísial, illetve ennek sóival együtt valamely oldószerben oldjuk, vagy szuszpemdáljuk és 20 azután sav hozzáíadása segélyével közömbösítjük. A reakció már hidegben is, pl. a vizes oldatok hosszabb ideig taintó ráaása útján megy végbe. Gélszerű azonban, a reakció 25 idő'taniamájnak megrövidítésére,, melegíteni. Az átalakítás közegéül vizén kívül más oldószerek, pl. etilalkohol, glikol. glicerin és piridin is szóba kerülnek. Az ekként kapott kettős vegyületek 30 vízben jobban oldódnak, minit kompeneneeik. Ily módon a 3.6-diaaninoakrklin kvarterncr származékainak oly vegyületeit kapjuk, azoknak tercier bázisaival, melyeknek nagy terápiai értékük van. 35 Ezek a vegyületek igen értékes bak térin mólőszerek. Igen nagy előnyük, hogy könnyen oldódnak és hogy összetételük állandó. 1. példa. 26 súlyrész 3.6 diamino-10-metilakridinkloridot 24.5 súlyrész sósavas 10 3.6-diaminoakridinnak 80°-os forró oldatával hozunk össze és egy ideig 80°-on tartunk. Ily módon a 3.6-diamino-10-metilakridinklorid - 3.6 - diaminoakridinklórhidrát kettős vegyület oldatát kapjuk, 45 melyből kisózás vagy bepárologtatás útján a kettős vegyületet kaphatjuk. Ez a vegyület, vízből átkristályosítva, téglavörös finom kristályokat képez, melyek körülbelül 15%-ban szobahőmérsékleten 50 vízben oldódnak. Ugyanaz a kettős vegyület keletkezik akkor, ha 24.1 súlyrész (a szulfát oldatából baritlúggal való vegyítés és ezt követő szűrés útján kapható) quarterner 3.6-diamino -10 - metilakridin- 55 hidroxidnak oldatát a 3.6-dianiinoakridin diklórhidrátjának 28.2 súlyrészével hozzuk össze. Az, ekként kapott készítményekkel ellentétben szobahőmérsékleten lévő vízben 60 oldódnak: a 3.6-diamino-lO-metilakridinklorid kö rülbelül 1—2%-ig, a 3.6-diamánoakridinklórkidrát körülbelül 1%-ig, 65 a 3.6-diaminoakridinklórhidrát körülbelül 0.1%-ig, 2. példa. A 3.6-diamino-10-metilakridinklorid klórhidrátjának 29.5 súlyrászéből készített vizes oldatot 80° hőmérsékleten 70 28.1 súlyrész 3.6-diaminoakridindiklórhidráttal vegyítünk. Eövid ideig tartó felmelegítés után 200 súlyrész y nátronlúggal a fölös savat közömbösítjük. Az így kapott oldatból az 1. példában már leírt 75 kettős sót kisózással megkaphatjuk. 3. példa. Ha 32.1 súlyrész savanyú