100371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben magukban nehezen oldható vegyületek vizes oldatainak előállítására

Megjelent 193Q. évi julius hó 1-én. MAG TAR KIRÁLYI ^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 100311. SZÁM. — IVh/1. OSZTÁLY. Eljárás vízben magukban nehezen oldható vegyületek vizes oldatainak előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi junius -hó 18-ika. Németországi elsőbbsége 1928. évi augusztus hó 13-ika. Eddigelé még nem sikerült vízben egymagukban nehezen oldható vegyületek vizes oldatait kielégítő módon előállítani, így gyógyszerek, mint barbitursavak, 5 kámfor stb. vizes oldatait bőr alatti befecskendezés céljaira többek között akként állították elő, hogy a nem helyettesített, valamint az alacsonyrendű zsírsavaknak nitrogénen dialkilált amidjait használták. 10 A nem helyettesített amidok azonban, a gyógyászati alkalmazásoknál tekintetbe jövő koncentrációkban txílcsekély oldóképességűek, míg a dialkilamidok, habár jó oldóközvetítők, magasabb koncentráló ciókban ingerlő hatásúak és, amint ez kísérletek alkalmával bebizonyult, mint erős mérgek hatnak, úgyhogy például érközi befecskendezésre nem alkalmazhatók. Már most azt találtuk, hogy az említett 20 alacsonyrendű zsírsavak monoalkilamidjai a fentnevezett célokra kiválóan alkalmasak, vízben magukban könnyen oldhatók és vizes oldatban is kiváló oldóképességűek; mindenekelőtt azonban annyira 25 méregmentesek, hogy még a legerősebben koncentrált vizes oldatban is használhatók érközi befecskendezésekre. így például az egér az érközi befecskendezést 50%-os monometil-, illetve monoetil-acetamid-oldatnak 0.2 g-os adagaival simán el- 30 viseli, míg ez az eset pl. hasonlóan koncentrált dietilacetamid-oldatnak csak 10-szeresen csekélyebb adagánál következik be. Az említett monoalkilamidok 75—85%-os 35 oldatai sem az állatkísérleteknél, sem klinikai kísérleteknél embereken semminemű ingerlő vagy egyéb kellemetlen tüneteket nem idéznek elő. Az említett amidoldatok segélyével előállított oldatok 40 a feloldott anyag természetéhez vagy a koncentrációhoz képest, vízzel többékevésbbé hígíthatok. 1. példa: 100 ccm 75%-os monometil-, illetve monoetil-acetamid-oldat felold 20 g 45 feniletilbarbitursavat vagy 15 g ciklohexiletilbaíbitursavat. 2. példa: 100 ccm az említett amid 80%-os oldatából felold 20 g ciklohexeniletilbarbitursavat, 10 g kámfort, 6 ccm 50 benzolt. Ssabadalmi igény: Eljárás vízben magukban nehezen oldható vegyületek vizes oldatainak előállítására, jellemezve azáltal, hogy oldási 55 közvetítőül az alsórendű zsírsavak monoalkilamidjait alkalmazzuk. Pallas nyomda, Budapest.