100242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves higanyvegyületek bázisos bizmutsóinak előállítására
Megjelent 1930. évi jnnius hó 157-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 100242. SZÁM. - lVh/2. OSZTÁLY. Eljárás szerves higany vegyületek bázisos bizmutsóinak előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi október hó 16-ika. Németországi elsőbbsége 1928. évi december hó 3-ika. Azt találtuk, hogy szerves higanyvegyületek, melyek savanyú csoportokat tartalmaznak és melyekben a higany szervesen van lekötve, könnyen alakíthatók 5 át bázisos bizmutsókká. Az új vegyületeket a higanyvegyületek egyik oldható só jának valódi vagy komplex bizmutsókkal való cserebomlása útján állítjuk elő. Ezek az ríj készítmények igen alkalmasak de-10 potkezelésre, pl. szifilisznél. Komplex bizmutilsavak ismert higanysóival szemben az új készítmények legalább is ugyanakkora gyógyhatás mellett jelentékenyen kisebb mérgező hatást mu 15 tatnak. Az eddig ismert készítményekben tisztán ion alakban lekötött higany a ta lálmány szerinti készítményeknél szervesen van lekötve, ami a mérgező hatás csökkenését vonja maga után. 20 Példák: 1. 52,3 g. merkuriszalicilallilamid-0-ecet savas nátriumot, melyet a 423,031. számú német szabadalom 4. példája szerint állítottunk elő, 150 cm3 vízben oldunk. Élénk ke-25 verés közben 48,5 g. bizmutnitrátnak 48,5 g. glicerinben és 97 cm3 vízben való oldatát csepegtetjük hozzá. Azután 2n-nátron, lúg hozzáadásával semlegesítünk, a kép ződött fehér sót leszívatjuk, vízzel, alko-30 hollal és éterrel mossuk és vákuumban szárítjuk. 2. Az 1. példában megadott módon 180 cm3 vízben oldott 60 g. 4-merkuri-alliloxi 3 - acetil - aminobenzol -1 - arzinsavas ná 35 triumnak 48,5 g. bizmutnitrátoldattal való cserebomlása folytán, az arzinsavnak bá zisos bizmutsóját kapjuk. Az alliloxi-aeetil-aminohenzol-arzinsa vat a 3-acetil-amino-4-oxi-benzol-l-arz;insavnak allilbromiddal alkalikus oldatban 40 való cserebomlása által kapjuk meg. A sav metilalkoholban jól oldódik és vízből kis fehér tűk alakjában kristályosodik ki A higanyozást ugyanúgy hajtjuk végre, mint az 1. példánál használt kiindulási 45 terméknél. 3. 39,5 g. 3,4-higanyt,iobenzimidazol-larzinsavas nátriumot, melyet anorganikus higany sóknak a 3,4-tiobenzimidazol-l-arzinsavra való behatása által állítunk elő, 50 10-szeres mennyiségű vízben oldunk. Azután erős keverés közben 48,5 g. bizmutnitrátnak glicerinban és vízben való oldatát adjuk hozzá, amikor is az arzinsav bázisos bizmutsója színtelen csapadék alak- 55 jában leválik, melyet leszivatunk, vízzé] mosunk és vákuumban szárítunk. A 3,4-tiobenzimidazol-l-arzinsav előállítására a 3,4-diaminobenzolarzinsavat káli umxantogenáttal való cserebomlása út- 6q ján a 3,4-benztioimidazol-szulfarzinsavvá alakítjuk át, melyet frissen lecsapott ólomkarbonáttal való kezeléssel a megfelelő arzinsavvá alakítunk át. 4. A 3. példában megadott mód szerint 65 3,15 liter vízben oldott 31,5 g. 3,4-higanytiobenzimidazol-l-karbonsavas nátriumnak 48,5 g. bizmutnitrát oldatával való cserebomlása útján a karbonsav színtelen bizmutsóját kapjuk. 70 A 3,4-higanytiobenzimidazol-l-karbons,avat anorganikus higanysóknak a? 1,558.584. számii amerikai szabadalom szerint előállított 3,4-tiobenzimidazol-l-karbonsavra való behatása révén kapjuk 75 meg.