99582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ingerlő hatás nélkül befecskendezhető szerves arzenovegyület előállítására

Megjelent 1930. évi április hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 99582. SZÁM. — lVh/2. OSZTÁLY. Eljárás ingerlő hatás nélkül befecskendezhető szerves arzenovegyület előállítására. I. G. Farbenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi julíus hó 30-ika. Németországi elsőbbsége 1928. évi szeptember hó 7-ike. Ismeretes, hogy savanyú csoportoknak, különösen a formaldehidszulfoxilátmaradéknak oldatban nem állandó arzenobenzolok aminocsoportjaiba való bevezetése 5 által új, oldatban tartós anyagok keletkeznek. A szokásos eljárás szerint előállított forma ldehidbiszu Ifit vegyületeknek azonban az a hátrányuk, hogy intramuszkuláris befecskendezésnél kimondottan in-10 gerlő hatásúak. Azt találtuk már most, hogy ezt az ingerlő hatást teljesen elkerülhetjük, ha a készítmény hidrogónionkoncentrációját bizonyos mértékig leszállítjuk. Ezt azáltal 15 érjük el, hogy a készítményt alkalmas, alkálikus reakciójú sók, mint pl. nátriumszullit, stb. nátriumkarbonát, nátriumfoszfátok, stb. segítségével beállítjuk. A termék egyszázalékos oldatának hidrogénion-20 koncentrációja ne legyen azonban Ph-4-nél kevesebb. Diformaldehidbiszulfit - arzeno - (1-fenil-2.3-dimetil-4-amino-5-pirazolon)-ból ily módon előállított készítmény az ingerlő ha-25 tás szempontjából az eddig ismert intramuszkuláris befecskendezésre szolgáló arzenikáliák közül a legjobban használható és emellett nagyon jó gyógyhatású. Mint gyógyszer ezért igen nagy értékű. 30 Példa: 172 g sósavas arzeno-(l-fenil-2.3-dimetil-4-amino-5-pirazolon)-t 360 cm3

metilalkohollal összekeverünk és azután 800 cm3 vizet adunk hozzá. A kapott oldathoz 35 cseppenként 68 cm3

38%-os nátriumbiszulfitoldatot és ezt követőleg pedig 68 cm3 30%-os formaldehidet adunk és rövid ideig keverünk. Most további 84 cm3 nátriumbiszulfitoldatot folyatunk hozzá, minek következtében a formaldehid hozzá- 40 adása folytán előállott csapadék feloldódik. Ehhez azután 384 cm3

-t adunk 368 cm3

vízben feloldott 92 g kristályos nátriumszullit oldatából, szűrünk és a szűrletet 9.6 liter alkoholba, melyhez 960 45 cm3

étert adtunk, folyatjuk. A leváló csapadékot leszívatjuk, alkohollal és éterrel mossuk és vákuumban szárítjuk. A készítmény sárga színű, vízben könnyen oldódó por. Az egyszázalékos oldat hidro- 50 génionkoncentrációja Ph-4,5. Nátriumszullit helyett az oldat tompítása alkáliák és kénessav, illetve más hasonló tulajdonságú sók vagy komponenseik hozzáadásával is eszközölhető. Nátriumszulfit he- 55 lyett más, tompítószer gyanánt ható sókat, mint pl. nátriumkarbonátot, nátriumfoszfátokat is használhatunk. Szabadalmi igény: Eljárás ingerlő hatás nélkül befecsken- 60 dezhető szerves arzenovegyület előállítására, azáltal jellemezve, hogy diformaldeliidbiszullit - arzeno-(l-fenil-2,3-dimetil-4-amino-5-pirazolon)-t célszerűen oldatban, alkalmas alkálikus reakciójú 65 sók vagy komponenseik segítségével 4-nél nagyobb Ph hidrogénionkoncentráeióra tompítunk. Pallas nyomda, Budape-:t