99277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyzetben bázisos maradékokkal helyettesített akridin-bázisok könnyen oldódó sóinak előállítására

Megjelent 1930. évi március hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI (XBÉbB SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 99277. SZÁM. — IVh/1. OSZTÁLY. Eljárás 9-helyzetben bázisos maradékokkal helyettesített akridinbázisok könnyen oldódó sóinak előállítására. I. G. Farfoenindustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1929. évi augusztus hó 10-ike. Németországi elsőbbsége 1928. évi október hó 8-ika. A 9-helyzetben bázisos maradékokkal helyettesített akridinek eddig ismert sói általában hideg vízben aránylag nehezen oldódnak. Gyógyászati használatra ezért, 5 különösen az állatgyógyászatban, könynyebbem oldódó sók voltak kívánatosak. Azt találtuk, hogy ezeknek a 9-helyzetben bázisos maradékokkal helyettesített akri dinbázisoknak acetátjai még nagyobb 10 oldhatósággal bírnak, mint a már ismert laktátok. Ez az eredmény meglepetésszerűen hatott, mivel a sóképzésnél használatos sók közül tudvalevőleg a tejsav adja általában a legkönnyebben oldódó 15 sókat. Így pl. ezüst-, réz- és kadmiumlaktát is jelentékenyem jobban oldódik vízben, mint a megfelelő acetátok. Példák: 1. 126 g. 7-etoxi-3.9-diaiminoakridint 500 20 cm3

vízben szuszpemdálunk, 30 g. jégecetet adunk hozzá és fölhevítjük. A lehűtött szűrletből a szilárd acetátot vagy ötszörös mennyiségű acetonnal való elegyítés által csapjuk ki, vagy pedig a 25 kristályalakban való leválást hosszabb állással eszközöljük. A só sárga színű és vízben könnyen oldódik. 2. 15 g. 9-amino-akridinnitrátot 1500 cm3

vízben forrón oldunk és a bázist 30 nátronlúggal leválasztjuk; ezután hűtünk, leszívatunk és a maradékot vízzel mossuk. A bázist azután 90 cm3

vízben szuszpendáljuk és 30 cm3

2.n-©cetsavat adunk hozzá. Enyhe melegítés által oldunk és az oldatot 1200 cm3

acetonba 35 szűrjük. Rövid idő múlva a só kikristályosodik. Leszívatjuk, acetonnal és éterrel mossuk és szárítjuk. A sárga színű termék vízben nagyon jól oldódik. 3. 7 g. 7-meti 1 9-aminoakri d inszulfátot 40 1400 cm3

vízben forrón oldunk és a bázist nátronlúggal leválasztjuk. A 2. példa szerint kicsapott bázist 42 cm3

vízben szuszpendáljuk és 14 cm3

2.n-jégecet hozzáadásával oldatba hozzuk. Miután az 45 oldatot 560 cm3

acetonba szűrtük, üvegpálcával való dörzsölésnél az acetát kiválik. Kevés éter hozzáadása után leszívatunk. Az így kapott sárga só vízben könynyen oldódik. 50 4. 42 g. 3.9-diaminoakridint 170 cm3

vízben és 12 g. jégecetben melegen oldunk és a lehűlt szűrletből aceton segítségével a sárga színű, vízben jól oldódó acetátot leválasztjuk. 55 Természetes, hogy az olyan, 9-helyzetben bázisos maradékokkal helyettesített akridinbázisok, melyek a többi helyzetben alkil, 0-alkil vagy NH2

által vannak helyettesítve, ecetsavval szintén könnyen 60 oldódó sókká alakíthatók át. Szabadalmi igény: Eljárás 9-helyzetben bázisos maradékokkal helyettesített akridinbázisok könynyen oldódó sóinak előállítására, az- 65 által jellemezve, hogy a bázist ecetsavval cserebomlásba hozzuk. Pallas uyomda, Budapest.