98989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes-alkoholos koleszterinoldatok előállítására

Megjelent 1930Q. évi január hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 98989. SZÁM. — IVh/1. OSZTÁLY. Eljárás vizes-alkoholos koleszterinoldatok előállítására. Passek Frigyes gyárigazgató Hamburg. A bejelentés napja 1929. évi április hó 27-ike. A koleszterinnek és származékainak biologiai fontosságára vonatkozó fokozódó felismerés arra vezetett, hogy ezen anyagnak terapeutikai szempontból is ismét na-5 gyobb figyelmet szentelnek. V. ö. Prof. E. Jaffé, „Cholesterinstofhvechsel und Haarwuehs" Klinisehe Woehenschrift 1926 12. szám; továbbá Dr. A. Eliassow, „Cholesteriinstoffwechsel und Haarwuchs" Der-10 mathologische Wochensehrift 1926 40. szám stb. Emellett azonban minden esetben zavarólag hatott az anyagnak hígított, illetve vizes oldószerekben való nehéz oldhatósága. Már híg oldatok el-15 éréséhez is igen koncentrált alkoholok (etil- vagy propilalkothol) szükségesek, melyek azonban a mindenkori készítmény alkalmazásánál bizonyos körülmények között és érzékeny betegeknél kellemetlenül 20 válnak érezhetőkké. Másrészről tiszta oldatok, pl. kloroformban ós az egyéb klórozott szénhidrogénekben való oldatok a dolog természeténél fogva megengedhetet lenek. 25 A találmány tárgya eljárás terapeutikailag használható vizes-alkoholos koleszterinoldatok előállítására. Az eljárás azon a megfigyelésen alapszik, hogy a koleszterin, ha azt csekélymennyiségű halogéne-30 zett szénhidrogénben oldottuk, vizes spiritusszal vagy valamely vizes alkohollal könnyen hígítható. Tiszta oldatok elérésére ajánlatos bizonyos koncentráoióviszonyokat betartani, 85 melyeket lényegében véve az alkalmazott anyagok megválasztása szab meg, melyek azonban esetről-esetre kísérletileg könynyen állapíthatók meg. Ha az eljárás keresztülvitelére vizes 40 spirituszt használunk, úgy a halogénezett szénhidrogénben oldott koleszterinnek a vizes spiritusszal való összekeverésénél előbb zavarosodás következik be, mely a hígítószer további hozzáadásánál eltűnik, folytatólagos hígításnál azonban ismét je- 45 lentkezik és végül kicsapáshoz vezet. Ha a hígítást csupán az első ízben jelentkező zavarosodás eltűnéséig folytatjuk, akkor sikerül tiszta és tartós oldatokra szert tenni, melyek 1 vagy még több százalék 50 koleszterint tartalmaznak. A koleszterin oldószere gyanánt, vizes spiritusz jelenlétében, a kloroformon kívül még az etiléndiklorid, triklóretilén, széntetraklorid, acetiléndiklorid és az acetilén- 55 tetraklorid is, általában pedig mindama halogénezett szénhidrogének is alkalmasak, melyek önmagukban a koleszterinnel szemben jó oldókópességet mutatnak és csekélymennyiségű vizes alkoholban is ol- 60 dódnak. Példák: 1. 1 g kolaszterint 12.5 cm3 kloroformban oldunk és ezt az oldatot fokozatosan kb. 70—80 cm3

oly spiritusszal hígítjuk, melyet 60 cm3

abszolút alkohol- 65 ból és 40 cm3

vízből állítottunk elő. 2. 0.5 g koleszterint 12.5 g etiléndikloridban oldunk és ezt az oldatot 48 g alkohollal és 32 g vízzel keverjük össze. 3. 0.5 koleszterint 12.5 g trikloretilénben 70 oldva 35 g víz és 65 g alkohol keverékébe visszük. 4. 0.5 g koleszterint 12.5 g széntetrakloridban oldva 60 g alkohollal és 20 g vízzel keverünk össze. 75 Szabadalmi igények: 1. Eljárás vizes-alkoholos koleszterinoldatok előállítására, melyet az jellemez,