97162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás thelykininek előállítására

Megjelent 1929. évi szeptembei* hó 16-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 97162. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás thelykiniknek előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. A.-G. Basel. A bejelentés napja 1928. évi május hó 2-ika. Németországi elsőbbsége 1927. évi május hó 16-ika. A női genitalis traktusra hormonképző hatást kifejtő anyagokat elegendő nagy mennyiségben ahhoz, hogy a kiindulási anyag a technikai előállítás céljára is 5 figyelembe jöhessen, régebben csak ovariumokban és placentákban találtak. Az utóbbi években ilyen anyagokat, amelyeket Loewe S. „thelykinin"-eknek nevezett el (Deutsche med. Wochen-10 schrift, 1926., 185. o.), jelentékenyen csekélyebb mennyiségben néhány más szövetekben és szekréciós mirigyekben is kimutattak. Ezen hormonok jelenlétét csak az ú. n. „Allén Doisy-Test"-tel, vagyis az 15 ú. n. schollenstádiumban levő vaginanyálkahártya kioldásával tudták megállapítani (Dohrn, Klinische Wochenschrift, 1927., 359. o.). Hartmann szerint azonban (Klinische Wochenschrift, 1926., 2152. o.) 20 az ilyen anyagoktól erős méhhipertrófiája létrehozását is feltétlenül megkövetelik. Azt találtuk már most, hogy az epéből olyan készítményeket nyerhetünk, melyek a tulaj donképeni ovárium és placentahor-25 monnal nemcsak a schollenstádium kiváltása szempontjából, hanem az uterus megnövekedése és megvastagodása szempontjából is egyenértékűek és az epében oly mennyiségben fordulnak elő, hogy ipari 30 kitermelésük kifizetődik. A kapott készítmények vízben oldhatatlanok és csak csekély mennyiségű nitrogént tartalmaznak. A thelykinineket, melyek a therápiában nyerhetnek alkalmazást, a következő pél-35 dákban vázolt eljárással állítjuk elő. 1. példa. 1 liter friss epét állati szén hozzáadása mellett bepárolunk, az üledéket kevés abszolút alkoholban oldjuk és forró állapotban kétszeres mennyiségű acetonnal keverjük. Az ekkor keletkező csapa- 40 dékról az oldatot leöntjük, ismét bepároljuk és az üledéket éterrel vagy kloroformmal kivonatoljuk. Az oldószer lepárlása után kb. 2•—4 g. thelykinint kapunk. 2. példa. 100 g. epesavas sót száraz éter- 45 rel Soxhlet-készülékben 12—24 óra hoszszat kivonatolunk; az éteres kivonat az oldószer lepárlása után 1—2 g. sárgás színezésű, erősen hatékony üledéket szolgáltat. 50 3. példa. Friss epe helyett besűrített epét, pl. fel tauri inspissatumot is alkalmazhatunk. í. példa. 10 liter friss epét 3 liter éterrel négyszer kirázunk. Az éteres kivonatokat 55 egyesítjük, kissé koncentráljuk, vízzel többször mossuk és víztelenített glaubersóval szárítjuk. Ezután az étert teljesen elpárologtatjuk, ami után 8—15 g. félig szilárd barna terméket kapunk. Ennek az 60 üledéknek 0.5 liter petroléterrel való kezelése által kb. 1 g., a petroléterben oldhatatlan barna anyagot sikerül leválasztani, mely éterben vagy hígított szódaoldatban vagy epesavas sók oldatában egyaránt 65 oldható. Szabadalmi igény: Eljárás thelykininek előállítására, azáltal jellemezve, hogy kiindulási anyag gyanánt epét vagy epéből nyert készít- 70 ményeket vagy epesavas sókat használunk és ezeket megfelelő szerves oldószerekkel kivonatoljuk. Pallaa nyomda. Budapest.