94857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cininoldatok előállítására
Megjelent 1929. évi december hó 31-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI IURÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 9485 7. SZÁM. — IVli/2. OSZTÁLY. Eljárás kininoldatok előállítására. CliemiHch-Pliarmazeutische A.-G. Bad Homburg cég, Bad Homburg. A bejelentés napja 1927. évi március hó 8-ika. Ismeretes, hogy a gyógyászatban eddig alkalmazott kinisóoldatok gyakran erős ingereket idéznek elő. A kininbázis alkalmazása, különösen szubkután injekciókra, 5 eddig ennek az anyagnak alkalmas folyadékokban való nehéz oldhatóságán akadt meg. A kininbázis vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Olajokban, ú. m. olívaolajban, előállíthatók ugyan melegen híg, pl. 10 VA%-os oldatok, azonban közönséges hőmérsékleten való állás közben a kininbázis ezekből az olajoldatokból részben új ból kikristályosodik. Űgy találtuk, hogy kininnek olajokban, 15 zsírokban, stb. való tiszta, tartós oldatai és pedig olyan koncentrációkban, amilyenek a gyógyászatban való gyakorlati alkalmazásnál tekintetbe jöhetnek, előállíthatók, ha alkalmas oldásközvetítők 20 közreműködését vesszük igénybe. Ilyen oldásközvetítők gyanánt elsősorban a zsírokban és olajokban oldható alkoholok, mint pl. oktilalkohol, dekilalkoliol, benzilalkohol és máseffélék jönnek tekintetbe. 25 Olajok gyanánt pl. az olívaolaj, mandulaolaj, szézámolaj, pl. lanolin jelenlétében is, továbbá pl. a paraíinolaj is alkalmazható. A találmány egyik íoganatosítási módja 30 szerint a fent jelzett oldásközvetítőket, így pl. az oktilalkoholt, benzilalkoholt és másefféléket segédanyagokkal kombinálva alkalmazzuk, különösen olyanokkal kapcsolatban, melyek maguk a kinint ugyan 35 csak csekély mértékben oldják, de az oldásközvetítőkkel, pl. a zsírban oldható alkoholokkal, egyesítve, különös előnyöket mutatnak. Ilyen segédanyagok gyanánt tekintetbe jönnek pl. a terpének, mint cineol, terpentinolaj, eukaliptol (01. 40 Euealipti) vagy éterikus olajok, melyek efféle anyagokat tartalmaznak. Pl. olajban és zsírban oldható alkoholok és terpének együttes alkalmazásával sokkal nagyobb mennyiségű kinint sikerül oldatba 45 vinni és ezáltal, illetve kininnek és terpéneknek, mint pl. eukaliptolnak, terpentinolajnak és másefféléknek kombinált hatásával, különleges gyógyászati hatásokat érhetünk el. Kinin mellett más különösen 50 gyógyászatilag hatásos anyagokat vagy vegyületeket, pl. alkaloidákat is vihetünk még az oldatba és ezáltal is kombinációs hatásokat érhetünk el. A találmány szerint előállítható olaj- 55 oldatok egyebek közt injekciók, inhalációk stb. céljaira kiválóan alkalmasak. Példák: 1. 2 rész kinint (siccum) 4 rész benzilalkoholban feloldunk. Az oldatot oliva- 60 olaj hozzáadásával 10 részre feltöltjük. Tiszta, tartós oldat áll elő, amely különösen injekciók céljaira kiválóan alkalmas, mert a benzilalkohol semmiféle ingerhatást nem gyakorol. Az oldat 20% 65 kinint tartalmaz, míg magában olívaolajjal csak kb. 1%-os tartós oldatok állíthatók elő. 2. 6 rész kinint (siccum) 15 rész benzilalkohoiban oldunk. 15 rész kimolt és 70 annyi olívaolajat adunk hozzá, hogy az összmennyiség 100 rész legyen. Világos, tiszta oldat áll elő. Az egyes komponensek mennyisége tág határok között változhat. A találmány foganatosításánál pl. úgyis 75