93154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a kokain és származékai mérgező hatásának megszüntetésére
• Megjelent 1930. évi április hó 266-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BIRrtSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 93154. SZÁM. IVll/55. OSZTÁLY. Eljárás kokain és származékai mérgező hatásának megszüntetésére. Dr. Phil. Eckermann Rag-nar bölcsész Stockholm. A bejelentés napja 1926. évi szeptember hó 23-ika. Svédországi elsőbbsége 1926. évi március hó 13-ika. Amióta (1860. táján) a kokaint a gyógyászatban alkalmazzák, állandóan kísérleteznek, hogy kimagasló helyi kábító hatásának megtartásával, mérgező tulaj-5 donságától megfosszák és pedig főleg a.1-kohol- vagy savgyökei egyikének helyettesítése útján. Az összes ezirányú kísérletek, melyekel kb. 50 óv óta végeznek, eredménytelenek 10 voltak. Amennyire sikerült ugyanis a kokain mérgező tulajdonságát megszüntetni, úgyannyira megszűnt annak helyi kábító hatása is, amiért is a szakkörök a helyi kábító hatást, ill. narkózishatást 15 azonosnak tekintették a mérgező hatással. Továbbá, mint ismeretes, a kokain, 100° C. hőmérséknél való főzésnél, az azt tartalmazó üvegedény alkáliájának befo-20 lyása következtében, szétbomlás nélkül •nem sterilizálható. A jélen találmány már most olyan eljárásra vonatkozik, melynek segélyével a kokain terapszutikus szempontból, telje-25 sen kielégítő módon, mérgező hatásától megfosztható, mimellett egyúttal nairkotikus hatása még meg is sokszorozódik. Ez az éljárás lényegileg abból áll, hogy kokainsót szerves siav, szerves bázis, egy-30 vagy többértékű alkohol, f enol vagy ezek keveréke behatásának tesszük ki, meleghozzávezetés mellett vagy anélkül, mire az így kezelt kofcainsóihoz urethánt vagy urethánsót vagy urethánszánnazékot te-35 szünk, melyet előbb ugyan úgy kezeltünk, azaz szintén szerves sav, szerves bázis, egy- vagy többértékű alkohol, fenol vagy ezek keveréke behatásának tettük ki. Amennyiben e reafcciószerek folyadé-40 kok, azok egyúttal oldószerekül is szolgálhatnak. Ama reakciószerek használandó mennyisegét melyek a kokaint, ill. az urethánt oldatba viszik, célszerűen lehetőleg kicsinyre kell választani, anq.it kísérleti úton állapítunk meg. Hogy a ké- 45 szítményt lehetőleg ezen chémiai segédszerektől mentesen kapjuk, a nyert terméket 125° C hőmérsékig való felmelegítésnek vetjük alá, mimellett a reakciószerek említett csoportjaiból cél- 50 szerűen olyan anyagokat kell kiválasztani, melyek ezen hőmórséknél vagy ez alatt elillannak, tehát pl. guanidint vagy aethylalkoholt. A tisztítás végezhető vízgőzzel, egy olajhoz hasonló, vízben 55 oldhatatlan fenéküledék kicsapódásáig való desztillálással is. Ez esetben a reakciószereknek természetesen olyan anyagból kell állaniok, melyek vízgőzzel, 125° alatti hömérsékeknél elillannak, tehát 60 pl. benzoesavból vagy fenolból. Ekkor jelentéktelen mennyiségű mellékterméken kívül, megváltozott kokainkészítményt kapunk, melynek tulajdonságai, valamennyi főszempontból, eltérnek 65 a kokainéitól vagy az eddig ismert kokainszármazékokéitól és mely azonkívül 125° 0 hőmérsékig való hevítést (főzést) is szétbomlás nélkül kibír. Kokainsó helyett valamely kokainszár- 70 mazékot és urethánsó helyett valamely uretihánszármazékot is lehet használni. A legjobb eredményt azonban kokainhydrochloriddal (C1 7 H2 1 04 N.HC1) és fenylurethánnal (CgH^ÖgN) érjük el. E két 75 anyagot célszerűen 66.6:33.4 siúlyzázalókos arányban f elold juk, amikor is a kokain -hydroohlorid előzőleg benzoesavnak aiethylalkoholban 1:3000 arányban való oldatával, a fenylurethán pedig fenolnak 80
