93042. lajstromszámú szabadalom • Eljárás könnyen rezorbálható gyógyszerek előállítására önmagukban nehezen rezorbálható anyagokból

Meg-jelent 1930. évi április lió 127-én. MAGYAR KIRÁLYI j^Bgra SZABADALMI BIR/lSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 93042. SZÁM. - IVh/a. OSZTÁLY. Eljárás könnyen rezorbálható gyógyszerek előállítására önmagukban véve nehezen rezorbálható anyagokból. Dr. Kofler Lajos tanár Innsbruck és Kaurek Richárd vegyész Wien. A bejelentés napja 1926. évi julius hó 20ika. Ausztriai elsőbbsége 1925. évi jmlius hó 23-ika. Számos gyógyszernél megnehezíti, sőt lehetetlenné teszi a szájon keresztül való adagolást az a körülmény, hogy a, szert az emésztöesatori) a vagy egyáltalában nem, 5 vagy pedig csak igen nehezen rezorbálja. Arra törekednek tehát, hogy ezeket a gyógyszereket olyan alakba hozzák, amilyenben azokat a gyomor "és a belek felvenni képesek. Némely esetben ezt pl. 10 azzal érték el, hogy az illető anyagot olyan vegyületté alakították át, amelyben annak mások az oldhatósági viszonyai. A találmány abban van, hogy a nehezen rezorbálható gyógyszerekhez szaponinokat 15 adagolunk, miáltal a rezorbálhatóság erősen. fokozható. Hogy a szaponinok rezorpciófokozó hatása min alapszik, az egyelőre nem magyarázható meg teljesen. Valószínűleg összefüggésben áll a szaponinok 20 ismeretes tulajdonságaival. A szaponinok erősen felületi aktivitású anyagok, a víz felületi feszültségét csökkentik, a határfelületeken felhalmozódnak, oldataik rá záskor habzanak, bőrt, hajat és zsíros fe-25 lületeket vízzel megnedvesíthetővé tesznek, zsírokra emulgálólag hatnak és finom csapadékokat szuszpenzióban, és finom eloszlásban tartanak. Ez az utóbbi jelenség a következő egyszerű kísérlettel mutatható 80 be: Ha állati szenet vízzel összerázunk és azután a szűrőre öntünk, a víz tisztán folyik át, míg az állati szén a szűrőn visszamarad. Ha az állati szenet szaponintartalmú vízzel rázzuk össze, a szén a szű-35 rőn keresztül megy. A találmány kipróbálását a szívglikozidákkal, kalciumsókkal, aszpirinnal, kámforral, metilénkékkel, hipofiziskészítményekkel és inzulinnal végeztük. Ismeretes, hogy a digitoxin, sztrofantin 40 és némely más szívglikozida az emésztőcsatorna útján nehezen rezorbálható, tehát per os adagolva, csak bizonytalan hatást fejtenek ki. Békákkal és egerekkel végzett kísérletek 45 azt mutatták, hogy a digitoxin és a sztrofantin szaponin hozzáadásával sokkal könnyebben rezor bálihatóvá tehetők. Békáknál igen csekély, magában teljesen hatástalan szaponinmennyiség adagolásával 50 a szisztolikus szívmegállás előidézéséhez szükséges sztroíantinmennyiség kb. a liarrnincadrészére, a digitoxinímennyiség pedig az ötvenedrészére csökkenthető. Egereknél szaponinhozaggal a digitoxin halá- 55 los dózisa a negyedrészére, sztrofantinnál a felére csökken. Hogy a toxicitás ezen növekedésénél nem a digitoxin, illetőleg sztrofantin hatásának rezorpció útján a szaponin révén a szívben való felfokozásá- 60 ról van szó, hanem a szívglikozidák rezorpciójának a szaponin hatása alatt való megkönnyítéséről, azt több kísérlettel beigazoltuk. Ha például béka mell-limfazacskójá,ba az ez úton halálos sztrofantin- 65 dózis "25%-át injiciáljuk és egyidejűleg a gyomorba az ez úton halálos primulasavdózis (primula verisből készült szaponin) 20%-át bevisszük, az állat életben marad. Ha a szaponinnak az emésztési csatornán 70 keresztül való rezorpciója és a siztrofantin és a primulasav hatásának a szívben való