92670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új epesav vgyületek előállítására

Megjelent 1930. évi április hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 92670. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás új epesavvegyületek előállítására. Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel cégr Basel. A bejelentés napja 1926. évi augusztus hó 14-ike. Svájci elsőbbsége 1925. évi szeptember hó 2-ika. Újabb vizsgálatok azt mutatták, hogy konkrementumoknak az epében való képezése, védőkoloidok hiányára vezetendő vissza, mely kolloidok feladata, hogy az 5 epe cholesterinjét és más alkatrészeit, mint pl. a bilirubinsavas meszet kolloidális oldatban tartsák. Ezen. kísérleti eredmények alapján megkísérelték, hogy a fentemlített hátrányt 10 védő kolloidoknak, mint pl. lecithinnek vagy ennek epesavakkal való vegyületeinek bevezetésével elhárítsák. Azt találtuk, hogy új vegyületekhez juthatunk amelyek segélyével a kitűzött cél 15 igen előnyös módon elérhető, ha a lecitin helyett aszimetrikusan acilált diaminokat engedünk az epesavakra hatni. Az aszimetrikusan acilált diaminoknak nemcsak tetemesen erősebb az emulgálő 20 képessége, mint a lecitinnek, hanem még terapeutikus hatásaik is vannak, melyek éppen a jelen célra igen kívánatosak és melyek a lecitinnél nincsenek meg. Ezek a diaminok ugyanis igen erős epeűző ha-25 tással bírnak, mely a legjobb hatású epesavóval egyenértékű, másrészt pedig kidomborodó antiszeptikus hatást mutatnak. Az aszimetrikusan acilált diaminok az 30 epesavakkal jellegzetes vegyületeket képezhetnek. Utóbbiak úgy is képezhetők, hogy az acilált diaminokat egyszerűen összehozzuk az epesavakkal, akár oldószerek je-35 lenlétében vagy essek távollétében, pl. a komponensek oldatainak begőzölögtetése vagy bepárologtatása, vagy a komponensek összedörzsölése vagy összeolvasztása által, vagy más analóg módon. Az új testek rendszerint kristályos ve- 40 gyiileteket alkotnak, melyek metil- és etilalkoholban, kloroformban és acetonban könnyen, éterben pedig részben valamivel nehezebben oldhatók. Az új vegyületek epebántalmaknál ta- 45 Iáinak alkalmazást. Példák. 1. Dehidrocholsavas oleyldietiletilendiamin. Dehidroeholsiav és oleyldietiletilendia- 50 min molekuláris mennyiségeit kevés alkoholban, faszeszben vagy kloroformban oldunk és az oldószert ledesztilláljuk vagy elpárologtatjuk. Ekkor visszamarad egy sárgás massza, mely apró, lapos, viasz- 55 lágyságú prizmákból áll. A vegyület 150°-nál megbarnul ós 200°-nál teljesen megolvad. Ugyanezt a vegyületet a komponensek benső összedörzsölésóvel és a kezdetben 60 pépszerű masszának megkeményedéséig állani hagyjuk. 2. Cholsavas isovaleryl-dietiletilendiamin. Az 1. példa szerinti módon cholsavból 65 és isovaleril-dietiletilendiaminból előállított vegyüleit fehér kristályos port képez, mely 65°-nál zsugorodik és 90°-nál olvad. 3. Cholsavas bemoüdietiletüendiamin. A cholsav és benzoildietiletilendiamin 70 molekuláris mennyiségeinek alkoholos oldatának lassú bepárologtatásával kapott vegyület fehér kristályos port képez, mely 70°-on túl meglágyul és 99°-nál megolvad. 75