89585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás assimmetriás arzenovegyületek előállítására

. Megjelent 193Q

. évi szeptember hó 1-én. IIA0TAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 89585. SZÁM. — IVh/1. OSZTÁLY. Eljárás assimmetriás arzenovegyületek előállítására. Deutsche Gold- und Silberscheideanstalt vorm. Roessler Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1924. évi november hó 22-ike. Ismeretes már két különbözően szubszitituált arila,rzénsav vagy ari.larzénoxid keverékének redukciójával assaimetráás arzenovegyületek előállítása, hogy a kéít 5 kiindulási anyag kléttnlai és bioloigiai tulajdonságait egymással kombináljuk. Jelein találmány szerint olyan assaimetriás arzenovegyületekeit állítunk elő. amelyek neim ciklusos kötósbein karbonil-10 csoportokat tartalmaznak. Ily en vegyü l et ekh ez pl. úgy juthatunk, hogy külön,böző arzenokarboinilveigyületekeit eigyíit redukciónak vetünk, alá. Szabad karbonilcsoportokat tartalmazó 15 arzénvegyületek helyett; előállíthatók ezeknek tetszőleges n it r ogéin - h idr ogénvegyületelkkel való kondenzációs termékei is, amely nitrogénvegyületek, m. pl. hidrazin, hidrazinszármazékok, hidroxil-20 amin és származékai, ainidoszu 1 fonsavak, amidotkaribonsiavak, amidoalideihidelk és ketonok, savami dok, karbamidok, stb. reakcióképes amidocsopoTitokat tartalmaznak. Tehát pl. úgy is juthatunk a kívánt 25 asszimetriás araenovegyületekheiz, hogy különböző ilyen kondemzációstermékeítj együtt redukcióinak vetünk alá. Eljárhatunk továbbá még úgy is, hogy sziabad klarbonilcsoportokat tartalmiaizó 30 arzénvegyületeket a fentebb említett kondeinzációis termékekkel együtt redukálunk. Másik mód szer pl. az, hogy szabad karbonilcsoiportokat tartalmazó arzénvegyületeket vagy ezeiknek nitrogén-hidrogén-85 vegyületekkel való kondenzációst-ermékeit tetszőleges egyéb, 3 vagy 5 vegyértékű arzénvegyületekkel, ú. m. halogén, nitro-, oxi-, aminő-, arilarzinoxidokkal vagy karboxilezett vagy szulfurált arzinsavakkal, glicinarzinsavakkal, arzinsavak kar- 40 bamidsizáirmazéíkaiivai, stb. hozzuk reakcióba. Ilyen úton pl. olyan asisizdimeitriáá arzenovegyületekhez juthatunk, melyek egyik oldalukon karbon ilcsoportoktól mentesek, másik oldalukon pedig ezen 45 gyógyászajtilag értékes csoportokat szabad állapotban, vagy valamely nitrogténhidrogénveigyülettel való kondenzálás útján lekötve tartalmazzák. Az eljárás foganatosítása általában úgy 50 történik, hogy olyan oldatot vagy szuszpenziót redukálunk, amely a rea'keiökoimpoinenselk, ekvimolekuláiris vagy közelítően ekviimolekuláris mennyislégeit tartalmazza. Kiindulási anyagul a 3 ós 5 végy- 55 értékű a i zén vegyületei jönnek tekintetbe. A bevezetésben említett, karboaiilcsoiportoikat nem; tartalmazó asszimetriás arzenovegyüiletekkel szemben a találmány arzenokárbonil vegyületek előállítását 60 teszi lehetővé, amelyek aránylag nagy méregtelenséigük mellett nagyobi) gyógyászati hatásukkal és kiváló tartósisláguk által tűmnek ki. Összehasonlítva azon szimmetriás ar- 65 zenokarbonilvegyüleitekfcel, mielyek korábbi szabadalmaink sízerinit előállíthatók, a találmány nagy variációs lehetőségeiket ad és ezáltal lehetővé teszi, hogy az előállítandó anyagok a hatásmód, hatásfok, 70 stb. tekintetében az eddiginél jobban alkalmazkodhassanak a kívánt célhoz. További előny még az előállítási költségek csökkentésének lehetőslége, ' amennyiben drágább ós olcsóbb kiindulási anyagok 75 kombinálásával olyan vegyületeket állít-