89508. lajstromszámú szabadalom • Eljárás befecskendehető homogén olajos bizmutkészítmények előállítására

Megjelent 1930. évi szeptember hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI ^jjjjj^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 89508. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás befecskendezhető homogén olajos bizmutkészítmények előállítására. E. Merck cég" Darmstadt. A bejelentés napja 1924. évi november hó 18-ika. Németországi elsőbbsége 1923. évi december hó 13-ika. ismeretes, hogy az emberi szifiliszt és a házinyúl kísérleti szifilisét bizmutvegyületek kedvezően befolyásolják. Ismeretes továbbá, hogy a vízben oldható biz-5 mutvegyületek sem intravenálisan, sem szubkután, sem pedig intramuszkulárisan be nem fecskendezhetők, mert intravenális injekciónál a bizmut mérgezőleg hat, a szubkután és intramuszkuláris injek-10 eiók pedig nagyon fájdalmasnak bizonyultak. Az egyetlen eddig használható módszer olajos bizmutszuszpenziók intramuszkuláris befecskendezése. De még az ilyen készítmények használata is hátra-15 nyokkal jár. A szuszpenziókat használat előtt hosszabb ideig rázni kell, mert a nehéz fajsúlyú bizmut leülepedik. Ezért tartalmaznak a kereskedelemben kapható bizmutkészítmények az ampulla fenekén 20 üveggyöngyöket, melyek az összerázást megkönnyítik. Azt találtuk már most, hogy oldható, homogén, olajos bizmutkészítményhez jutunk mely mentes az említett hibáktól, 25 ha bizmutnaftenátot zsíros olajokkal eldörzsölünk és felmelegítünk, vagy az olajban való feloldást valamely közös illó oldószer, pl. aceton vagy éter, segítségével hajtjuk végre és feloldás után az oldó 30 szert elpárologtatjuk. Az ilyen módon előállított készítmény vízzel való érintkezéskor nem bomlik el. Ennélfogva levegőn tartósan eláll és injiciálható anélkül, hogy a testben savak 35 hasadnának le. A készítmény a fecskendő fémrészeit sem támadja meg és a befecskendezések fájdalommentesek. Egyáltalán nem volt előre látható, hogy a bizmutnaftenát olajban, paraffinban és 40 máseffélében oldható, sőt ellenkezőleg ez a felismerés rendkívül meglepő volt, mert a bizmutszappanok és részben a fémnaftenátok is, ú. m. pl. az aluminiumnaftenát, olajokban nem oldhatók. Az irodalom szerint bizmutnaftenátot eddig még soha- 45. sem állítottak elő. Példák: 1. 100 g nátriumnaftenátnak 1 liter vízben való oldatához 50 g bizmutnitrát (BÍ/NO3/3. 5H2

0) és 15 g mannit 500 cm3

5a vízben való oldatát adjuk. Az előállott bizmutnaftenátot azonnal kloroformban vagy éterben feloldjuk. Az éter- vagy kloroformoldatot szárítjuk. 340 cm3

olívaolaj hozzáadása után az illó oldószert 5& vákuumban való felmelegítéssel eltávolíthatjuk és így bizmutnaftenát átlátszó olajos oldatát kapjuk, amelynek bizmuttartalma 5%. 2. Nátriumnaftenát 10%-os vizes oldatá- 60-nak 100 részét 50 rész paraffinolajjal turbinálás vagy rázás útján bensőleg elkeverjük és keverés közben lassanként olyan oldat 30 részét adjuk hozzá, amely 6 rész bizmutnitrátnak 20 rész 10%-os mannit- 65 oldatban való feloldása és ennek vízzel térfogata háromszorosára való felhígítása által áll elő. Miután az elegyhez az egész bizmutoldatot hozzáadtuk, azt még rövid ideig továbbkeverjük, azután ülepítjük, 70 míg az olajos és vizes rétegek élesen elválnak, ami már néhány perc múlva megtörténik. A paraffinoldatot dekantáljuk, nátriumszulfát felett szárítjuk és megszűrjük. Az eredmény bizmutnaftenátnak 75 paraffinolajban való kristálytiszta oldata. Megfigyeltük továbbá még azt, hogy a bizmutnaftenát különösen rendkívül hatásos, ha csekély koncentrációban van je-