85424. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dioxidiaminoarzenobenzol vízben könnyen oldható közönbösen reagáló derivátjainak előállítására

— 3 — zárás mellett abszolút tartósak; még tropikus hőmérsékleteken való hosszabb idejű eltartásnál sem fokozódik a toxicitás. A toxicitásnak egereken, patkányokon 5 ós nyulakon való pontos megállapításánál azt találtuk, hogy az új vegyületek feltűnő csekély mérgező hatással bírnak; ez a kiindulási termékkel szemben sokszorta kisebb. Így pl. a fehér egér az intraveno-10 zus adagolásnál rendszerint nem bír el többet mint 182 mgr-ot egy klogiram dioxydiaminoarzenobenzol - klórhidrátra számítva. (L. Kolle, Deutsche Medizinische Wochenschrift 1918. évfolyam 1180. 15 oldalát.) Ehrlich—Hata, valamint Castelli még kisebb számokat adnak meg. A dioxydiaminoarzenobenzol és 2 molekula laktozából ellenben több mint 2000 mgr-ot lehet intravenozusan injicálni anélkül, 20 hogy mérgezési tünetek lépnének fel. Ezen lényegesen csökkentett mérgezés dacára a készítmény terapeutikus hatása nem csökkent, sőt úgy a spirilles és tripanosemeninficiált állatokon, mint a sziíilisbeteg 25 embereken a dioxydiaminoarzenobenzol sajátos, jellegzetes gyógyhatását mutatja, ami az új molekulának a szervezetben való könnyű széthasítására vezetendő vissza. Az új vegyületek vizes oldatai 30 szubkutan, intramuszkulárisan és intravenozusan injiciálhatók, anélkül, hogy izgató jelenségek fellépnének, különösen az intravenozus injekciók nem járnak azokkal a mérgezési tünetekkel, melyeket 35 shockhatásoknak neveznek. Az új vegyületek a terápiában találnak alkalmazást. i. példa. 1 súlyrész dioxydiaminoarzenobenzol 40 G súlyrész 50 súlyszázalékos meleg galaktozaoldatban elosztunk és vízfürdőben enyhén felmelegítünk, míg tökéletes feloldódás beállt. A kihűlés után az aranysárga tiszta oldatot 60 térfogat abszolút 45 alkoholba keverjük és ehhez kavarás mellett újból ugyanazt az alkohol mennyiséget adjuk és a kicsapott csapadékot az alkoholos folyadéktól elkülönítjük. A szárítás után világossárga port kapunk, mely vízben rendkívül könnyen 5C oldódik. Az arzéntartalom meghatározása 1 mol. dioxydiaminoarzenobenzolnak 2 mol. galaktozával való vegyületére mutat. 2. példa. 8 súlyrész dioxydiaminoarzenobenzolt 5f 18 súlyrész laktozásának 40 rósz vízzel való oldatával vízfürdőben mindaddig enyhén felhevítünk, míg teljes oldás be nem következett. A lehűlés után a tiszta aranysárga oldathoz kavarás közben 25 6( térfogatrész abszolút alkoholt keverünk és az így kapott folyadékot erélyes kavarás mellett vékony sugárban 350 térfogatrész abszolút- alkoholba folyatjuk. Ezután néhány percig tovább keverünk, mire a 6í kicsapódott csapadék az alkoholos folyadéktól elkülöníttetik. A világossárga homokos csapadékot éterrel még utánamoshatjuk, mire a szárítást légelzárás mellett végezzük. 7i 3. példa. 8 súlyrész dioxydiaminoarzenobenzolt tartalmazó nedves pasztából 25 súlyrészt 50%-os vizes glukozaoldat 25 térfogatrészével a teljes oldásig enyhén felmelegí- 71 tünk. A lehűtött oldatot 25 térfogatrész izopropilalkohollal vegyítjük és vékony sugár alakjában kavarás mellett 350 térfogatrész izopropilalkoholba öntjük. Azután újból 200 térfogatrész izopropilalko- gi holt keverünk hozzá, a kavarást folytatjuk és a kicsapott csapadékot a folyadéktól elkülönítjük. A hozzátapadt izopropilalkoholt éterrel történő mosással távolítjuk el, mire a terméket vákuumban szá- g rítjuk. Szabadalmi igény: Eljárás a dioxyddiaminoarzennobenzol vízben könnyen oldható, közömbösen reagáló derivátjainak előállítására, az- 9 által jellemezve, hogy dioxydiaminoarzenobenzolt aldozák vizes oldataira engedünk behatni és a vizes oldatból a keletkezett reakcióterméket egy a vegyületet nem oldó, vízzel keverhető 9 szerves folyadék erősen feles mennyiségével kiesapatjuk. X'alias nyomda, Budapest.