84714. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogenethylmorphinok előállítására

Megjelent 1934. évi május hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^HJ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 84114. SZÁM. — IYh/1. OSZTÁLY. Eljárás halogenethylmorphinok előállítására. Dr. Kereszty György és dr. Wolf Eiuil vegyészek: Budapest. A bejelentés napja 1919. évi március hó 24-ike. A halogenethylmorphinok eddig ismeretlenek voltak. Azt találtuk, hogy a 78149. számú szabadalomban védett eljárás szerint előállított arylszulfonsavas 5 halogenalkyleszterek segélyével a halogenalkylesoportot jó előállítási hányadossal lehet a morphinba bevezetni, ha a morphin alkalivegyületét arylszulfonsavas halogenethyleszterekkel kezeljük. Az új [0 halogenethylmorphinok önmagukban véve 3s therapeutikailag hatásosak, azonban értékes kiiudulóanyagok gyanánt is szolgálnak új morphinszármazékok előállítására. 15 Példa: 1 mol (30 g) száraz morphiumot 1 mol (2.3 g) nátriumnak 90 g abs. alkoholban való oldása által előállított ethylatban oldunk fel és 20—25° C hőmérséklet mel!0 lett yí'—l óra hosszáig tartó keverés közben cseppenként 1 mol benzolszulfonsavas chlorethyleszter oldatát adagoljuk hozzá. 1 órai állás után vízfürdőn enyhén hevítünk addig, míg phenolphtalein már nem ad alkalikus reakciót. Az új bázis- 25. nak a reakcióban részt nem vett morphinrésztől való elválasztása az ethylmorphin előállításnál ismert módon történik. A változatlanul maradt morphint újból visszanyerhetjük. 30 A chlorethylmorphin kettős olvadási ponttal bír. Először 75° C-nál olvad, magasabb hőmérsékletnél ismét megszilárdul, hogy 105° C-nál újból megolvadjon. Az 1 molekula vízzel kristályosodó chlor- 35. hydrát 150 -151° C-nál olvad. Szabadalmi igény: Eljárás halogenethylmorphinok előállítására, jellemezve azáltal, hogy morphinalkalit egy arylszulfonsav halogéné- 40 thyleszterével kezelünk. Pallas nyomda, Budapest.