84713. lajstromszámú szabadalom • Eljárás allylmorphinok előállítására

Megjelent 1934. évi május hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BIRÖSÍG SZABADALMI LEÍRÁS 84713. SZÁM. — IYh/1. OSZTÁLY. Eljárás allyimorphinok előállítására. I )r. Kereszty György és dr. Wolf Emil vegyészek Budapest. A bejelentés napja 1919. évi március hó 24-ike. Az allyimorphinok eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy a 78.149. számú szabadalomban védett eljárással előállított arylszulfonsavas allyleszterek 5 segélyével az allylcsoportot jó előállítási hányaddal lehet a morphinba bevezetni, ha a morphin alkalivegyületét arylszulfonsavas allyleszterekkel kezeljük. Az új allyimorphinok önmagukban véve is tera-10 peutikai hatást fejtenek ki, azonban értékes kiindulási anyagul is szolgálnak új morphinderivatok előállításához. Példa: 1 mol (30 g) száraz morphiumot felol-15 dunk 90 g abs. alkoholból és 1 moll (2.3 g) nátriumból készült aethylat oldatban 20—• 25 C° között tartván a hőmérsékletet, keverés közben 1 mol (20 g) benzolszulfosavas allyleszternek 40 g abs. alkoholban való 20 oldatát csöpögtetjük hozzá *A—1 óra alatt. Egy órai állás után vízfürdőn 40 C°-ra melegítünk addig, míg az anyag phenolphtaleinnel már nem ad lúgos reakciót. A keletkezett allylmorphint a változatlanul maradt morphintól az aethylmorphin elő- 25 állításánál szokásos módon választjuk el. A szabad bázist átkristályosítás nélkül chlorhidráttá alakíthatjuk át, melyhez athert adunk, azután leszivatván, aetherrel mossuk. A nyert termék súlya mint- 80 egy 20—24 g. Az allylmonphintól elválasztott, változatlanul maradt morphin visszanyerhető. Az allylmorphinchlorhydrat 1 molekula vízzel kristályosodik, melyet könnyen elveszít. Gyorsmelegítéskor 35 olvadási pontja 129—131°, lassú melegítéskor pedig 130—132°. A bázis A molekula vízzel kristályosodik. Olvadási pontja 67—• 68 C°. Szabadalmi igény: 40 Eljárás allyimorphinok előállítására, jellemezve azáltal, hogy morphinalkalit arylszulfosavas allyleszterrel kezelünk. lJ

allas nyomda. Budapest.