80341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1-allil-3.7dimetilxantin könnyen és neutrálisan oldódó kettős vegyületeinek előállítására

Megjelent évi december hó :>0-úii. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG. SZABADALMI LEI RAS 80341. szám. IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás az l-allil-3.7-dimetilxantin könnyen és neutrálisán oldódó kettős vegyületeinek előállítására. F. HOFFMANN-LA ROCHE & C° AKTIENGESELLSCHAFT CÉG BASELBEN. A bejelentés napja 1921 április hó 12-ike. Svájci elsőbbsége 1920 julias hó 2-ika Ismeretes, hogy az 1-3-7-trimetilxantin a benzoe-, illetve szalicilsav alkálisóival könnyen oldható vegyületeket ad, melyek a két komponenst molekuláris viszonylag tartalmazzák (Hager, „Handbueh der pharm. Praxis" 1913, 1. kötet, 912. oldal). Ezenkívül a 170302. számú német szabadalom alapján az l-etil-3-7-dimetilxantinnaik könnyen oldható kettős vegyületeit a benzoe-, illetve szalicilsav alkálisóival, molekuláris mennyiségek behatása útján is már előállították. Azáltal, hogy a metil-, illetve etilgyök helyébe az allil-csoport lép, a vegyület jellege annyira megváltozik, hogy többé nem sikerül a benzoe-, illetve szalicilsav valamely alkálisójával 1:1 mol. arányban való kezelés útján könnyen oldható terméket előállítani. Az l-allil-3'7-dimetilxantinnak oldhatóvá tétele azonban már azért is nagyon kívánatos, mert a vegyület vízben igen nehezen oldódik és ezért, injekciók számára nem használható. Azt találtuk már most, hogy az l-allil-3-7-dimetilxantinnak könnyen és neutrálisán oldható kettős vegyületeit azáltal állíthatjuk elő, hogy 1 mol. l-allil-3'7-dimetilxantinra a benzoe-, illetve szalicilsav valamely alkálisójának legalább 2 molekulájával hatunk. Az új kettős vegyületeket oldataiknak vákuumban való begőzölögtetésévcl állítjuk elő; a vegyületek vizes oldatban tökéletesen neutrálisán reagálnak. A leírt módon sikerül oly dinretikumot, melynek hatásossága a teobrominéval azonos, és amely emellett még a koffein analeptikus tulajdonságaival is rendelkezik, injekciók céljaira alkalmas koncentrációban neutrális vizes oldatba hozni. Az új vegyületek kiváló diuretikus és analeptikus hatásaik következtében terápia ilag alkalmazhatók. 1. Példa: 22 súly rész 1 -al 1 i 1 -3-7-dimotilxantint és 33 súlyrész nátriumszalicilátot együttesen 110 súly rész vízben melegben feloldunk. A vákuumban való bepárolás után visszamaradó vegyületből könnyen állíthatunk elő 39 súlyszázalékos oldatokat, melyekből hosszabb állás után szobahőmérsékleten sem válnak le kristályok. 2. P é 1 d a : 22 súlvrész í-allil-3-7-dimetilxantint