76686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a digitalis glikozidok csersavvegyületeinek előállítására
Megjelent 1920. évi junius hó 5-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI LEÍRÁS 76686. szám. VH/h. OSZTÁLY. Eljárás digitalisglikozidok esersavvegyületeinek előállítására. KNOLL & C° CÉG R,M LUDWIGSHAFENBEN. A bejelentés napja 1916 julius hó 14-ike. Elsőbbsége 1915 július hó 12-ike. SZABADALMI HIVATAL Gottlieb és Tambach kimutatták (Münchener med. Wochenschrift 1911. évf. I. szám), hogy a digitális a ható anyagokat digitoglikotannoidok alakjában tartalmazza. Az izolált vegyületek vízben és hígított savakban csaknem oldhatatlanok, ellenben alkoholban és alkáliákban könynyen oldódnak. Azt találtuk, hogy ezen digitóglikotannoidok alkatrészeikből is előállíthatok, továbbá hogy a csersavvegyületekből és a ható glikozidokból tetszés szerinti más viszonyban is állíthatók elő vegyületek. Ezáltal a drogban tartalmazott és a raktározási helytől, termelési évtől stb. nagy mértékben függő ható anyagmenynyiségtől függetleníthetjük magunkat és módunkban áll, hogy a gyógyászatnak vegyileg mindig azonos készítményeket bocsássunk rendelkezésére. Az új készítmények azáltal, hogy hígított savakban nehezen oldhatók, a gyomrot kímélik, míg alkáliákban való könnyű oldhatóságuk a belek által való könnyű fölszívást teszi lehetővé. Ezenkívül a szóban forgó készítményeket nagy mértékben hígított alkáliákban való oldhatóságuk injekciókhoz is kiválóan alkalmassá teszi. Ismeretes ugyan, hogy a digitalisglikozidok csersavval (a D. A. B. galluscsersava értendő) kicsaphatok, A csersavas digitalint mint szurokszerü masszát ismertetik, (lásd Schmidt, Pharm. Chemié 5. kiadási II. kötet, 2. rész, megjelent 1911-ben, 1878. oldal, alúlról számított 7. sor), tulajdonságairól azonban közelebbi adatok hiányoznak. Ugyanez áll a digitoxintannátra vonatkozólag is, (lásd Hager, Pharm. Praxis I. 1900., 1028., 1029. és 1033. oldal). Hager az 1035. oldal, alúlról számított 22. sorában csak annyit mond, hogy a digitalintannát vízben oldhatatlan. Az ezen irodalmi adatok alapján előállított glikozidtannátok a találmány tárgyát képező eljárással kapott digitoglikotannoidok tói jelentékenyen különböznek. Míg az előbbiek hígított alkáliákban csak részben oldhatók és az oldatok hevítésnél zavarossá válnak, addig a találmány tárgyát képező eljárás szerint készült digitoglikotannoidok alkáliákban könnyen oldódnak és az oldatok a sterilizálásnál is tiszták maradnak. A szóban forgó digitoglikotannoidok — amennyire erről az ilyen amorf anyagoknál szó lehet — egységes vegyületeket képeznek, de semmi esetre sem elegyek,