67822. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az oxichinolinok eszterjeinek előállítására

Megjelent 1915. évi augusztus hó 14-én. MAGY. SZABADALMI KIR. HIVATAL SZABADALMILEIRAS 67822. szám. IV/t./i. OSZTÁLY. Eljárás az oxichinolinok eszterjeinek előállítására. DR

WOLFFENSTEIN RICHÁRD TANÁR BERLINBEN. A bejelentés napja 1914 junius hó 29-ike. Az oxichinolinok olyan vegyületek, amelyek, ha nem mérges adagokban adatnak be, a purinanyagcserére hatástalanok. Nagy adagokban ezek a vegyületek méreg gyanánt hatnak. Már most váratlanul kitűnt, hogy az oxichinolinoknak szalicilsavval és ennek homologjaival, illetve származékaival való eszterezése útján kapott vegyületek jelentékeny mértékben képesek a purinanyagcserének törvényszerű befolyásolását előidézni úgy, hogy gyógyászatilag értékes vegyületeket kapunk, amelyek egyidejűleg káros hatástól mentesek. Ezeket a vegyületeket a szalicilsav vagy homologjai, illetve származékai kloridjainak az oxichinolinokra való behatása útján kapjuk. így például a (8) oxichinolinnak OH N szalicilsav, illetve acetilszalicilsavesztere kutyáknál, kis adagokban beadva, az allantoinkiválás fokozását, napyobb adagokban annak csökkenését idézi elő. így pl.: egy kutyának 0 5842 g. normális allantoinkiválaszlása 3 g. acetilszalicilsav bevételénél 08373 g.-ra fokozódott, míg 5 g. bevételénél a kiválasztás 0 5926 g.-ra és 10 gr.-nál 03673 g.-ra csökkent. A húgysavkiválasztás, ami egy kutyánál normális állapotban 01246 g. volt, 5 g. eszter bevételénél 00469 g.-ra és 10 g. bevételnél 0 0364 g.-ra csökkent. A purinanyagcsere tehát ezen eszter által törvényszerűen befolyásoltatik, míg maga a (8) oxichinolin, habár úgy látszik, hogy az is gyakorol bizonyos befolyást az allantoin, illetve húgysavkiválasztásra, az azonban annyira mérges, hogy azokkal a mennyiségekkel, amelyekkel esetleg bizonyos befolyás jelentkeznék, a mérges adag már el van érve. Példa. I. 30 gr. 8-oxichinolint 20 g. acetilszalicilsavkloriddal 3 órán át vízfürdőn melegítünk. A reákció befejezése után a kapott terméket híg sósavval épen megsavanyítjuk és a kapott új terméket, mint abban oldhatlan masszát, leválasztjuk. Az új vegyület híg alkoholból való átkristályosítás útján könnyen tisztítható és akkor