61984. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cocainisovaleriant előállítására

Megjelent 1913. évi december hó 11-én. MAGY. KIK. SZABADALMI iBIH HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 61984. szám. IV/b/2. OSZTÁLY. Eljárás cocainisovalerianat előállítására. THEODOR TEÍCHGRAEBER CÉG BERLINBEN. A bejelentés napja 1913 február hó 21-ike. Elsőbbsége 1912 március hó 21-ike. A találmány tárgya eljárás cocainisova- | lerianat készítésére. | Az isovaleriansav ezen eddig ismeretlen j alkaloidsója a gyógyászatban a szabad isovaleriansavval és más isovaleriansavas sókkal szemben lényeges előnyökkel bír. Maga az isovaleriansav ugyanis, valamint sói nem használhatók subcutan-injekciókhoz, mert a befecskendezéskor heves égető fájdalmat okoznak s az alkötszövetre mechanikus maróhatást fejtenek ki, mely a befecskendezés helyén nekrozist okozhat. Ezen hátrányt, mely eddig az isovaleriansavnak közvetlenül a test élő szövetébe való bevezetését meggátolta, a savnak cocainhoz való kötése által teljesen megszüntetjük, mert a fájdalmat és a mechanikus elégést vagy nekrozist meggátoljuk. A cocainisovalerianat azonban még azzal az előnnyel is bír, hogy a valeriansav dózisának növelését engedi meg. Az eddig ismert készítmények ugyanis, melyekben ; a valeriansav alkaloidához volt kötve, az említett hátrányoktól eltekintve, azért sem voltak alkalmasak injekciókra, mert az isovaleriansav alkalmazható dózisa túlkicsiny volt az idegcsillapító hatás teljes biztosítására, még pedig azért, mert különben a hozzákötött bázis dózisa túlságos nagy lett volna. A cocainisovalerianat e hátrányt is meg| szünteti, mert lehetővé teszi, hogy más bázisú isovaleriansavas sókkal kombináljuk, mikor is a cocainisovalerianatnak a fájdalmat és a nekrozist gátló hatása elégséges ahhoz, hogy a más bázisokhoz kötött isovaleriansavat e tekintetben ártalmatlanná tegye. Ily módon tehát lehetséges az isovaleriansavval együtt a subcutan injekció révén a testbe olyan bázisokat is bevezetni, melyeknek a szervezetre való hatása az isovaleriansav jelenléte által módosítandó, így különösen használhatók a különböző alkaloidák isovaleriansavas sói, melyek egymás hatásait kölcsönösen kiegészítik, amenynyiben az egyiknek káros mellékhatását kompenzálják s kedvező hatásaikat az isovaleriansav előnyös hatásával egyesítik. Mind e hatások csak a cocainisovalerianat említett előnyös sajátsagai folytán érhetők el. A készítményt következőképpen termeljük : Cocainbázisnak és isovaleriansavnak aequimolekuláris mennyiségeit —utóbbit esetleg kis fölöslegben — vagy mindkettőt aetheres acetonos vagy más oldatban elegyítünk vagy csak az egyiket oldjuk s a másikat szilárd állapotban keverjük bele s azután az oldószert gyönge hevítéssel, legcélszerűbben