57393. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás aminosavak kininesztereinek előállítására

hezen, forró alkoholban é3 kloroformban könnyen oldhatók. Az o—aminobenzoilkinin előállításához 1 rész o—nitrobenzoilkinint, 7 rész 10%-os sósavat, 6 rész vizes alkoholt és 4 rész 60%-os ónklorüroldafot 25% os sósavban egy órán át forrásra hevítünk. Még langymelegen az egészet 14 rész 20%-os nátronlúggal és 10 rész éterrel rázzuk, míg es knem minden föl nem oldódott. Az éteres oldatot különválasztjuk, vízzel mossuk és szárítjuk. Állásnál az o—aminobenzoilkinin vastag oktaéderekben kristályosodik, amelyek színtelenek és Íztelenek, 135—137 5 C°-on olvadnak és alkoholban és kloroformban könnyen, éterben és benzinben nehezen oldódnak. A C2

0

H2

8

N2O2

CO, C6

H4

.NH2

.2HC1. ÖSZ-szetételű savanyú sósavas só sárga, vízben könnyen oldható por, amely csaknem íztelen és anesztezáló hatású. III. példa. Az 5—aminoszalicilkinin előállítása : 324 rész kinint (1 molekula) és 259 rész 5—nitroszalolt vákuumban 4 órán át 140— 145 C°-ra hevítünk, mikor is fenol desztillál át. A maradékot .benzollal melegítjük, miáltal sárga benzoltartalmú kristály lemezkéket kapunk, amelyek benzolból átkristályosítva, 112 C°-on olvadnak. 12 rész5%-os kénsavval főzve, föloldódnak és az oldat kihűlésekor savanyú kénsavas 5—nitroszalicilkinin kristályosodik ki sárga, íztelen lemezkék alakjában. Ezek hideg vízben és alkoholban igen nehezen, forró alkoholban könnyen oldódnak. Az 5—aminoszalicilkinin előállítása végett 1 rész savanyú kénsavas 5—nitroszalicilkinin, 5 rész 10%-os sósavat, 4 rész vizes alkoholt és 3 rész 60%-os ónklorüroldatot félóráig vízfürdőn melegítünk. Kihűlés után a reakcióelegyet 30 rész 10%-os nátronlúggal és 15 rész éterrel kirázzuk, az alkalikus oldatot az 5—aminoszalicilkinin éteres oldatától különválasztjuk, ez utóbbit vízzel mossuk és 12 rész 10%-os sósavval rázzuk. A sósavas oldat bepárologtatása útján a savanyú sósavas 5—aminoszalicilkinint vöröses sárga színű, vízben és alkoholban könnyen oldható por alakjában kapjuk, amely alig keserű izű. Hasonló módon állíthatók elő más aromás aminosavak kininészterei is. SZABADALMI IGÉNY. Eljárás aromás aminosavak kininésztereinek előállítására, amely abban áll, hogy kinint szokásos módon az illető aminoacidilszármazékokká alakítunk át. *LLM3 RÉSZVÉNY TÁRSASÁG MYOMDÁJA SUDAPESTE*-