33090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a aparaxanthin 8-amino származékainak előállítására
Megjelent 11)05. évi junins lió 5-én. MAGY SZABADALMI HIVATAL SZABADALMI LEI RAS 33090. szám. IV/h/2. OSZTÁLY. Eljárás a paraxanthin 8-amino-származékainak előállítására. C. F. BOEHBINGER & SÖHNE CZÉG MANNHEIM/M WALDHOFBAN. Pótszabadalom a 32931. sz szabadalomhoz. Bejelentésének napja 1904 deczember hó 12-ike. Elsőbbsége 1903 szeptember 1-töl kezdődik. A 32931. 1. számú szabadalomban, mely 8-aminotheofyllin és ennek alkyl- vagy arylszármazékai előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik, az aminoxanthinok egy új csoportja van ismertetve, melyeknek tagjai abban különböznek az eddig ismeretes aminoxanthinoktól, a kaffein aminoszármazékaitól, hogy egyidejűleg savas és bázikus tulajdonságokkal bírnak és ennek folytán gyógyászati előnyöket mutatnak egyrészt az aininokaffeinnal szemben, másrészt az aminnal nem helyettesített xanthinokkal szemben. Az említett szabadalmi leírás szerint ezeket az új anyagokat úgy állítottuk elő, hogy 8-klórtheofyllinból indultunk ki és ezt ammóniák vagy szubsztituált ammoniákok hatásának vetettük alá. Már most a: r, találtuk, hogy ez az eljárás a 8-klór] axanthinra is alkalmazható és hogy az i •/ módon képződő 8-aminoparaxanthinok képződésük lefolyása tekintetében — a halogén helyettesítése csak akkor megy végbe, mikor a két komponens sóképződés közben egyesült — valamint sav és bázis szerepet játszó amfoter természetük folytán teljesen analogok a 8-aminotheofyllinnel. Az új vegyületek előállítását, melyek nagy értékű igen hatékony diuretikus anyagok, a következő példákkal magyarázzuk meg. Példák: I. Aminoparaxanthin C7 H7 02 N4 . XH2 . 1 rész klórparaxanthint 10 rész alkoholos ammoniakkal kb. 7 órán át zárt edényben 150—155° C-ra hevítünk. Kihűlés után az aminovegyületet finoman kristályos csapadék alakjában már meglehetősen tiszta állapotban kapjuk, teljes megtisztítása czéljából koncentrált sósavval a jól kristályosodó hydrokloráttá alakítjuk át és ezt azután vízzel megbontjuk. Az aminoparaxanthin vízben csaknem oldhatatlan, hígított alkáliákban könnyen oldódik; erősebb lúgok hozzáadására a sók kicsapatnak. Az így kapott nátronsó szép színtelen tűket alkot. Káli- vagy nátronlúggal hosszabb ideig hevítve bomlásnak indul. Hajszálcsőben hevítve a vegyület 350° C-nál feketedni kezd anélkül, hogy megömlene. II. Methylaminoparaxanthin. C7 H7 Oa N4 . N H C Hs . 1 rész klórparaxanthint 2 térrész 33°/0 -os methylaminoldattal és 8 térrész alkohollal 6 órán át autoklávában 150« C-ra hevítünk.
