Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. október-december (110. évfolyam, 10-12. szám)

2005-10-01 / 10. szám

2005/10 -SZKV

ВВ9А Szabadalmi bejelentések közzététele

C07C

P747

Az (I) általános képletü dialkil-3-oxo-glutarátok értékes gyógyszeripari közbenső termékek. 51 * * 54 * * 57 * * *

(51) C07C 229/28, 227/40 (13) A2

(21) P 04 01782 (22) 2002.10.03.

(71 ) Warner-Lambert Company LLC, Morris Plains,

New Jersey (US)

(72) Chen, Linna R., West Linn, Oregon (US);

Bábu, Suresh R., Canton, Michigan (US);

Calvitt, Claude Jeffrey, Saline, Michigan (US);

Tobias, Brian, Ann Arbor, Michigan (US)

(54) Új, vízmentes kristályos gabapentin formák

(30) 60/328,375 2001.10.09. US 10/256,155 2002.09.25. US (86) PCT/US 02/31706 (87) WO 03/031391

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & К. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya új, kristályos, vízmentes A és В gabapentin forma

és előállításuk gabapentin monohidrátból. Az új, kritályos formák a

celebrális betegségek terápiájában hasznos gyógyszerkészítmények gyártásában előnyt biztosítanak.

(54) Amino-piridin és amino-kinolin származékok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és intermedierjeik

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletü vegyületek, ahol R1 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált fenil-, tienil- vagy furilcsoport, adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált, egy vagy két, vagy három nitrogénatomot tartalmazó, vagy egy nitrogénatomot és egy oxigénatomot, vagy egy nitrogénatomot és egy kénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heteroaromás gyűrű;

R4 és R5 jelentése hidrogénatom, vagy együttesen, adott esetben metiléndioxicsoporttal, vagy egy vagy több 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal, hidroxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált 1,3-butadienil-csoport;

R6 jelentése hidrogénatom, cianocsoport, aminokarbonilcsoport, 1 4 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, vagy karboxicsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, adott esetben metiléndioxi-csoporttal, vagy egy vagy több 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoporttal, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-csoporttal, hidroxicsoporttal, trifluormetil-csoporttal, cianocsoporttal, halogénatommal szubsztituált fenil-, benzil-, tienil-, vagy furilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal, vagy halogénatommal szubsztituált, egy vagy két, vagy három nitrogénatomot tartalmazó, vagy egy nitrogénatomot és egy oxigénatomot vagy egy nitrogénatomot és egy kénatomot tartalmazó 5- vagy

6-tagú heteroaromás gyűrű,

X jelentése -CH2- csoport, -NH- csoport, -NR8- csoport vagy kénatom, vagy oxigénatom, vagy szulfocsoport vagy szulfoxicsoport - ahol R8 jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport - n értéke nulla, 1 vagy 2

valamint sóik, szolvátjaik, optikailag aktív izomereik és ezek sói és szolvátjai.

A találmány tárgyát képezik továbbá a (II), (III) és (IV) általános képletü intermedierek is

(51) C07D 213/75, A61K 31/435, C07D 215/46, 405/12, 409/12, 215/48, A6IP 25/00 (13) A1

(21) P 02 00774 (22) 2002.03.01.

(71) Sanofi-Aventis, Párizs (FR)

(72) Arányi Péter 7%, Budapest (HU);

Balázs László 5%, Dunakeszi (HU);

Balogh Mária 4%, Dunakeszi (HU);

Bata Imre 6%, Budapest (HU);

Bátori Sándor 8%, Budapest (HU);

T. Nagy Lajos 6%, Szentendre (HU);

Tímári Géza 16%, Vecsés (HU);

Boér Kinga 16%, Budapest (HU);

Finance Olivier 2%, Budapest (HU);

Kapui Zoltán 8%, Budapest (HU);

Mikus Endre 8%, Budapest (HU);

Szamosvölgyi Zsuzsanna 4%, Budapest (HU);

Szeleczky Gábor 4%, Budapest (HU);

Urbán-Szabó Katalin 6%, Budapest (HU)

R3

(CR1R2)n

X

H (I)

I