Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. július-szeptember (110. évfolyam, 7-9. szám)

2005-07-01 / 7. szám

P568

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/7 - SZKV

tiocsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-2 szénatomos perhalogénezett alkilcsoport, 1-3 szénatomos halogénezett alkilcsoport, feniltiocsoport, benzilcsoport, bcnzolgyürü, indángyűrű, 5,6,7,8- tetrahidronaftalingyürü, naftalingyürű, piridingyürű, pirrolgyűrű, tioféngyürü, furángyürü vagy imidazolgyűrü;

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom;

R5 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom; azzal a megkötéssel, hogy amikor R3 és R4 jelentése egyaránt hidrogénatom, akkor R5 jelentése hidrogénatomtól eltérő,

amikor m értéke 0, p értéke 1, 2 vagy 3, amikor m értéke 1, p értéke 0, 1 vagy 2,

amikor m értéke 2, p értéke 0 vagy 1, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3.

A találmány gyógyszerre is vonatkozik, amely hatóanyagként a fenti származékot vagy annak sóját tartalmazza, és amely a GSK3ß vagy a GSK3ß, és cdk5/p25 abnormális aktivitása által okozott neurodegeneratív betegség, például Alzheimer-betegség megelőző és/vagy gyógyászati kezelésére alkalmas.

A (I) általános képletű vegyületek alkalmazhatók diabétesz vagy rákok terápiás kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására is.

R1

(51) C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 3/10, 25/00,

25/28, 35/00 (13) A2

(21) P 05 00332 (22) 2002.09.19.

(71) Sanofi-Aventis, Párizs (FR);

Mitsubishi Pharma Corporation, Osaka (JP)

(72) Gallet, Thierry, Palaiseau (FR);

Lardenois, Patrick, Bourg-la-Reine (FR);

Lochead, Alistair, Charenton (FR);

Marguerie, Séverine, Rennes (FR);

Nedelec, Alain, Colombes (FR);

Saady, Mourad, Párizs (FR);

Slowinski, Franck, Thieux (FR);

Yaiche, Philippe, Les Lilas (FR)

(54) Helyettesített 2-pirimidinil-6,7,8,9-tetrahidropirimido[l,2-a]-piriniidin-4~on és 7-piridinil-2,3-dihidroimidazo[l,2-a]-pirimidin-5 (1 H)-on-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 01402431.9 2001.09.21. EP 02290488.2 2002.02.28. EP (86) PCT/EP 02/11127 (87) WO 03/027115

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (57) A találmány az (I) általános képletű

R1

pirimidonszármazékokra vagy sóira vonatkozik, a képletben

X jelentése két hidrogénatom, kénatom, oxigénatom vagy egy 1-2 szénatomos alkilcsoport és egy hidrogénatom;

Y jelentése vegyértékkötés, eteniléncsoport, etiniléncsoport, oxigénatom, kénatom, szulfonilcsoport, szulfoxidcsoport, karbonilcsoport, nitrogénatom, amely adott esetben helyettesített; vagy metiléncsoport, amely adott esetben helyettesített;

RÍ jelentése pirimidincsoport, amely adott esetben helyettesített;

R2 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben 6-10 szénatomos ariloxicsoporttal vagy 6-10 szénatomos arilaminocsoporttal helyettesített; 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 1-4 szénatomos alkiltiocsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-2 szénatomos perhalogénezett alkilcsoport, 1-3 szénatomos halogénezett alkilcsoport, feniltiocsoport, benzilcsoport, benzolgyűrű, indángyűrü, 5,6,7,8-tetrahidronaftalingyűrű, naftalingyürű, piridingyűrű, pirrolgyűrű, tioféngyürü, furángyürü vagy imidazolgyűrü; R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom;

R5 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, amikor m értéke 0, p értéke 1,2 vagy 3, amikor m értéke 1, p értéke 0, 1 vagy 2, amikor m értéke 2, p értéke 0 vagy 1, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3.

A találmány gyógyszerre is vonatkozik, amely hatóanyagként a fenti származékot vagy sóját tartalmazza-, és amely a GSK3ß vagy a GSK3ß és cdk5/p25 abnormális aktivitása által okozott neurodegeneratív betegség, például Alzheimer-betegség megelőző és/vagy terápiás kezelésére alkalmazható.

Az (I) általános képletű vegyületek alkalamzhatók rákok megelőző és/vagy terápiás kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására is. 21

(51) C07D 491/147, A61K 31/436, 31/4375, A61P 1/04,

C07D 471/14 (13) A2

(21) P 05 00330 (22) 2002.07.31.

(71 ) ALTANA Pharma AG, Konstanz (DE)

(72) dr. Buhr, Wilm, Konstanz (DE);

dr. Senn-Bilfmger, Jörg, Konstanz (DE); dr. Zimmermann, Peter Jan, Radolfzell (DE); dr. Simon, Wolfgang-Alexander, Konstanz (DE); dr. Postius, Stefan, Konstanz (DE); dr. Kromer, Wolfgang, Konstanz (DE)

(54) Heterokondenzált triciklikus imidazopiridinek, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 01119321.6 2001.08.10. EP (86) PCT/EP 02/08505 (87) WO 03/014123

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány szerinti (1) általános képletű vegyületek a gyomorsavkiválasztást gátolják. A képletben

RÍ jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, alkoxi-, alkoxi-alkil-, alkoxi-karbonil-, alkenil-, alkinil-, fluor-alkilvagy hidroxi-alkil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, alkoxi-karbonil-, hidroxi-alkil-csoport, halogénatom, alkenil-, alkinil-, fluor-alkil- vagy ciano-metil-csoport;

R3 jelentése hidroxi-alkil-, alkoxi-alkil-, alkoxi-alkoxi-alkil-, alkoxikarbonil-, fluor-alkoxi-alkil- vagy -CO-NR31R32 csoport; ahol R31 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport és

R32 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport; vagy

R31 és R32 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot képez; „Arom” jelentése R4, R5, R6 és R7 csoporttal helyettesített monovagy biciklikus aromás csoport; ahol R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-alkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkil-karbonil-; karboxil-, alkoxi-karbonil-, karboxialkil-, alkoxi-karbonil-alkil-csoport, halogénatom, hidroxil-, aril-, aralkil-, ariloxi-, aralkoxi-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, mono- vagy dialkilamino-, alkil-karbonil-amino-, alkoxi-karbonil-amino-, alkoxi-alkoxi-karbonil-amino- vagy szulfonilcsoport;