Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 -SZK.V

Pl 2

van Dalén, Frans, Nijmegen (NL);

Ortega, Arturo Siles, San Boi de Llobregat (ES);

Escoi, Juan Cucala, San Bői de Llobregat (ES)

(54) Módosított hatóanyag-leadású tamszulozintabletták

(30) 60/331,055 2001.11.07. US

(86) PCT/NL 02/00710 (87) WO 03/039531

(74) Frankné dr. Machytka Daisy, Gödölle, Kékes, Mészáros &

Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya egy olyan gyógyszertabletta, amely tablettamátrixot, abban diszpergált 0,1 -10 mg tamszulozint vagy gyógyászatilag elfogadható tamszulozinsót, és adott esetben a mátrixon enterális bevonatot tartalmaz, ahol a tabletta egy módosított hatóanyag-leadású tabletta, és oldódási profilja olyan, hogy a tablettából az SIF, az FaSSIF és az FeSSIF közegek mindegyikében 2 óra alatt a tamszulozinnak nem több mint 60%-a szabadul fel USP 2 készülékben, 500-500 ml közeg és 50- 100 fordulat/perc keverési sebesség alkalmazásakor.

A tabletta jóindulatú prosztata-hiperplázia kezelésére alkalmazható.

(51) A61К 31/34, 9/14 (13) A2

(21) P 04 01946 (22) 2002.07.25.

(71) H. Lundbeck A/S, Valby/Koppenhága (DK)

(72) Christensen, Troels Volsgaard, Holbaek (DK);

Liljegren, Ken, Vaerlose (DK);

Elema, Michiel Onne, Koppenhága (DK);

Andresen, Lene, Rodovre (DK);

Mahashabde, Shashank, Kendall Park, New Jersey (US);

Assenza, Sebastian P., Fort Salonga, New York (US)

(54) Escitalopramot tartalmazó kristályos gyógyszerkészítmény

(30) PA 2001 01164 2001.07.31. DK

(86) PCT/DK 02/00513 (87) WO 03/011278

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft.,

Budapest

(57) A találmány az escitalopram (nemzetközi szabad név), azaz a jól ismert antidepresszáns hatású citalopram S-enantiomcrje oxalátsójának, szabatos kémiai névvel (S)-l-[3-(dimetilamino)propil]-l- -(4-fluorfenil)-l,3-dihidro-5-izobenzofuránkarbonitril-oxalátnak kristályos szemcséire, valamint ilyen kristályos szemcséket tartalmazó, szilárd halmazállapotú gyógyászati készítményekre, továbbá a kristályos szemcsék előállítására vonatkozik. Az escitalopram-oxalát kristályos szemcséinek átlagos szemcsemérete legalább 40 pm, előnyösen 50 pm és 250 p m közötti.

Az eljárás abban áll, hogy escitalopram-oxalát egy alkalmas oldószer-rendszerrel készült oldatát egy első hőmérsékletről fokozatosan lehűtik egy második hőmérsékletre, szabályozott hűtési profilt tartva, és az escitalopram-oxalát említett oldatát beojtják escitalopramoxalát kristályai hozzáadása útján a lehűtés során, majd az említett második hőmérsékleten a rendszert adott időn át állni hagyják.

(51) A61K 31/404, 31/437, A61P 25/14 (13) A2

(21) P 04 01967 (22) 2002.10.21.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Saltarelli, Mario David, Groton, Connecticut (US)

(54) Nikotinsav-acetilkolin-receptor-agonisták alkalmazása nyugtalanláb szindróma kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására (30) 60/334,810 2001.10.31. US 60/335,858 2001.11.26. US (86) PCT/IB 02/04379 (87) WO 03/037329

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás nyugtalanláb szindrómától szenvedő alany kezelésére, amely szerint az ilyen kezelésre szoruló alanynak egy nikotinsav-acetilkolin-receptor-agonistának a szindróma kezeléséhez hatásos mennyiségét adják be. A találmány tárgya továbbá nikotinsavacetilkolin-receptor-agonista vegyület vagy annak gyógyászatilag elfogadható sója alkalmazása nyugtalanláb szindróma (RLS) kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására.

(51) A61K 31/415, 31/4155, 31/4725, C07D 231/06,

401/04,401/12 (13) A2

(21) P 04 02113 (22) 2002.09.17.

(71 ) Solvay Pharmaceuticals B.V., Weesp (NL)

(72) Kruse, Comelis G., Weesp (NL);

Lange, Josephus H.M., Weesp (NL);

Tipker, Jacobus, Weesp (NL);

Herremans, Amoldus H.J., Weesp (NL); van Stuivenberg, Herman H., Weesp (NL)

(54) CBl-antagonista aktivitással rendelkező 4,5-dihidro-lH-pirazol-származékok, előállításuk és alkalmazásuk (30) 01203849.3 2001.09.21. EP (86) PCT/EP 02/10435 (87) WO 03/026648

(74) Szentpéteri Zsolt, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány szerinti a4,5-dihidro-lH-pirazol-származékok cannabinoid (CB1 ) receptor antagonisták, és amelyek alkalmazhatók a cannabinoid rendszer zavaraival kapcsolatos megbetegedések kezelésére. A vegyületek az (la) és (Ib) ábrákon látható általános képletekkel írhatók le, ahol R és R, jelentése egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált fenil-, tienil-, vagy piridilcsoport, vagy, naftilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, alkoxi-, acetiloxi-, vagy propioniloxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben szubsztituált alkil-, vagy cikloaikilcsoport, RJelentése hidrogénatom, vagy adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-, heteroalkil-, heterocikloalkil-, heterocikloalkil-alkilcsoport, amino-, hidroxi-, fenoxi-, vagy benziloxicsoport, adott esetben szubsztituált alkoxi-, alkenil-, cikloalkenil-, vagy cikloalkenil-alkilcsoport, adott esetben szubsztituált fenil-, benzil-, piridil-, tienil-, piridilmetil-, vagy fenetilesöpört, továbbá R4 jelentése NRkRv csoport, azzal a feltétellel, hogy R3 ebben az esetben hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és ahol Rs és R9 jelentése azonos vagy egymástól külöböző alkil-, vagy trifluoralkilcsoport, továbbá R8 és R4 az őket összekötő nitrogénatommal együtt alkothatnak egy adott estben szubsztituált heterociklusos molakularészt továbbá R3 és R4 az őket összekötő nitrogénatommal együtt alkothatnak egy adott esetben szubsztituált, heterociklusos molekularészt, R5és R6jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy adott esetben szubsztituált alkil-, vagy alkenilcsoport, egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált cikloalkil-, vagy cikloalkenilcsoport, továbbá R5 jelentése naftil-, vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ebben azesetben R6 hidrogénatomot, vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoportot jelent, továbbá R5 és Re az őket összekötő nitrogénatommal együtt alkothatnak adott esetben szubsztituált alkil- vagy alkenilcsoportot, R7 jelentése alkilcsoport.

(51) A61K 31/4196, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 02023 (22) 2002.12.06.

(71 ) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Plourde, Paul, Wilmington, Delaware (US);

Rogers, Anthony, Wilmington, Delaware (US);

Vose, Brent, Macclesfield, Cheshire (GB);

Dukes, Michael, Macclesfield, Cheshire (GB)

(54) Anasztrozol felhasználása korai stádiumú emlőrákban szenvedő, véglegessé vált menopauzájú nőbetegek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállításához (30) 0129457.8 2001.12.10. GB (86) PCT/GB 02/05554 (87) WO 03/053438

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest