Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. október-december (109. évfolyam, 10-12. szám)
2004-11-01 / 11. szám
1 I P1042 A61K BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele 2004/11 - SZKV (51) A61K 9/22, A61P 25/00, 25/04 ( 13) A2 (21) P 04 01587 (22) 2002.08.28. (71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE) (72) Ellström, Karin, Södertälje (SE); Kjellberg, Ulf, Södertälje (SE); Nyqvist, Hakan, Södertälje (SE); Schweighofer, Annika, Södertälje (SE); Temsamani, Maritta, Södertälje (SE) (54) Új, elnyújtott kibocsátású orális adagolási forma (30) 0102886-9 2001.08.29. SE (86) PCT/SE 02/01540 (87) WO 03/017982 (74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K., Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya az (R)-3-(N,N-diciklobutil-amino)-8-fluor-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-5-karboxamid hatóanyagot szabad bázis, gyógyszerészetileg elfogadható sói és/vagy hidrátjai vagy szolvátjai formájában, adott esetben kötőanyagokkal, síkosító szerekkel, a kibocsátást módosító ágensekkel és egyéb segédanyagokkal együtt tartalmazó elnyújtott kibocsátású orális adagolási forma. A találmány szerinti új, elnyújtott kibocsátású orális adagolási forma a hatóanyag olyan vérplazmabeli koncentrációját eredményezi, amelynél nem következik be a hatóanyag gyors kezdeti emelkedése; maximális koncentrációjának eléréséhez szükséges idő legalább ötször olyan hosszú, mintha az illető hatóanyagot orálisan, vizes oldata alakjában alkalmaznák; tartózkodási ideje pedig legalább háromszor olyan hosszú, mintha orálisan, vizes oldata alakjában alkalmaznák. A találmány tárgyát képezi továbbá az adagolási forma előállítására szolgáló eljárás, és az adagolási forma alkalmazása, elsősorban a központi idegrendszer zavarainak megelőzésére és/vagy kezelésére. (51) A61K 9/22, A61P 25/00, 25/04 (13) A2 (21) P 04 01599 (22) 2002.08.28. (71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE) (72) Ellström, Karin, Södertälje (SE); Kjellberg, Ulf, Södertälje (SE); Nyqvist, Hakan, Södertälje (SE); Ringberg, Anders, Södertälje (SE); Schweighofer, Annika, Södertälje (SE) (54) Elnyújtott kibocsátású új, orális adagolási forma (30) 0102887-7 2001.08.29. SE (86) PCT/SE 02/01541 (87) WO 03/017983 (74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya egy 5-hidroxi-triptamin receptor agonista, részleges agonista vagy antagonista hatóanyagot legalább egy gélképző polimerrel és adott esetben egyéb segédanyagokkal együtt tartalmazó elnyújtott kibocsátású orális adagolási forma és eljárás előállítására. A hatóanyag előnyösen a vízben jól oldódó (R)-3-(N,N-diciklobutil-amino)-8-fluor-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-5-karboxamid szabad bázis, gyógyszerészetileg elfogadható sói és/vagy hidrátjai vagy szolvátjai formájában. A találmány szerinti új orális adagolási forma a hatóanyag olyan vérplazma-koncentráció profilját biztosítja, amelynél a vérplazma-koncentrációban nem következik be gyors kezdeti emelkedés; a maximális vérplazma-koncentráció eléréséhez szükséges idő legalább ötször olyan hosszú, mintha az illető hatóanyagot orálisan, vizes oldata alakjában alkalmaznánk; a hatóanyag tartózkodási ideje legalább háromszor olyan hosszú, mintha a hatóanyagot orálisan, vizes oldata alakjában, éhgyomorra adnánk be. (51) A61K9/28 (13) A2 (21) P 04 01686 (22) 2002.09.28. (71) McNeil -PPC, Inc., Skillmann, New Jersey (US) (72) Bunick, Frank J., Quakertown, Pennsylvania (US); Lee, Der-Yang, Flemington, New Jersey (US); McNally, Gerard P., Berwyn, Pennsylvania (US); Thomas, Martin, Lake Worth, Florida (US); Sowden, Harry S., Glenside, Pennsylvania (US) (54) Aktív hatóanyag-tartalmú pirula, amelynek magja, valamint a mag alakjától eltérő alakú kérge van (30) 09/966,939 2001.09.28. US 09/966,509 2001.09.28. US 09/966,497 2001.09.28. US 09/967,414 2001.09.28. US 09/966,450 2001.09.28. US (86) PCT/US 02/31129 (87) WO 03/026630 (74) Farkas Tamás, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya aktív hatóanyag-tartalmú pirula ( 10), amelynek külső felülettel és első alakkal kialakított magja (12), valamint külső és belső felülettel, továbbá az első alaktól különböző második alakkal kialakított kérge (18) van, ahol a kéreg (18) legalább 80%-a megömleszthető anyagból van, amely a filmalkotókat, a gélesedő polimereket, a hőre lágyuló anyagokat, az alacsony olvadáspontú hidrofób anyagokat, a nem kristályosodó cukrokat, a nem kristályosodó cukoralkoholokat, és ezek keverékét tartalmazó csoportból van kiválasztva, továbbá a kéreggel (18) legalább a mag (12) egy része körül van véve, valamint olyan, aktív hatóanyag-tartalmú pirula, amelynek első felszíni morfológiával kialakított külső felülettel kiképzett magja (12); továbbá belső felülettel és az első felszíni morfológiától eltérő második felszíni morfológiával kiképzett, külső felületű kérge (18) van, és ahol az első és második felszíni morfológiák legalább egyike kb. 20 mikronnál nagyobb szélességű, magasságú vagy mélységű bemélyedésekkel vagy kiemelkedésekkel van ellátva, továbbá a kéreggel (18) legalább a mag (12) egy része körül van véve. 1A ábra (51) A61K 9/48 (13) A2 (21) P 04 01224 (22) 2001.08.28. (71) R.P. Scherer Technologies, Inc., Paradise Valley, Nevada (US) (72) Tindal, Stephen Charles, Lakeside, Swindow (GB); Webster, Christopher Clive, Chippenham, Wiltshire (GB); Ferdinando, Josephine Christine, Chippenham, Wiltshire (GB); Lewis, Jacqueline Carol, Exmouth, Devon (GB) (54) Eljárás gyógyászati készítmények előállítására lágyzselatinösszetételekkel való felhasználás céljára (30) 09/649,947 2000.08.29. US (86) PCT/US 01/26711 (87) WO 02/17855 (74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A leírás tárgya eljárás gyógyászatilag aktív komponens elérhető (megvalósítható) koncentrációjának a növelésére a töltőkészítmény viszkozitásához képest adagolási egységek esetén. Az eljárás különösen célszerűen alkalmazható olyan lágyzselatinkapszulák előállításában, amelyek ibuprofent, naproxént, indometacint vagy acetaminofent tartalmaznak gyógyászatilag hatékony komponensként. Az eljárás eredményeként kisebb mennyiségben kapnak olyan komponenseket a készítményben, amelyek eltérőek a gyógyászatilag hatásos komponenstől, és ezeket kisebb mennyiségben kell alkalmazni azonos terápiásán hatásos adag megvalósítására. Ezen az úton a gyógyászatilag hatásos komponens koncentrációja szignifikánsan növekszik, ennek az eredménye a teljes töltőtérfogat csökkenése és az adagolási egység méretének csökkenése, vagy a gyógyászati szempontból hatásos komponens koncentrációjának a növekedése adagolási egységenként. (51) (21) A61K 9/48, 9/20 P 04 01234 (13) A2 (22) 2002.03.22. (71) Ranbaxy Laboratories Limited, New Delhi (IN) (72) Nagaprasad, Vishnubhotla, Hyderabad (IN); Malik, Rajiv, New Delhi (IN)
