Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-01-01 / 1. szám

2004/1 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P19

A találmány további tárgya az ilyen kombinációt tartalmazó gyógyászati készítmény; az ilyen kombináció alkalmazása egy gyógyszer előállítására, egy proliferativ betegség súlyosbodásának késleltetésére vagy a betegség kezelésére; egy ilyen kombinációt kombinált készítményként tartalmazó kereskedelmi csomag.

(51) A61K 31/519, A61P 9/08, 15/10 (13) A2

(21) P 03 03289 (22) 2001.11.28.

(71 ) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) Eggenweiler, Hans-Michael, Darmstadt (DE);

Eiermann, Volker, Rödermark (DE)

(54) Tienopirimidineket és trombózisellenes szereket, kalciumantagonistákat, prosztaglandinokat vagy prosztaglandinszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 100 63 223.8 2000.12.19.DE

100 63 885.6 2000.12.21.DE

100 64 992.0 2000.12.23.DE

(86) PCT/EP 01/13915 (87) WO 02/49650

(74) Ravadits Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát gyógyszerkészítmény képezi, ami legalább egy foszfodiészteráz V inhibitort és/vagy ennek gyógyászatilag elfogadható sóit és/vagy szolvátjait, valamint legalább egy trombózisellenes szert tartalmaz.

A találmány további tárgyai azok a gyógyszerkészítmények, amelyek tartalmaznak legalább egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, A vagy Hal, ahol R1 és R2 közül az egyik minden esetben hidrogéntől különböző,

R1 és R2 jelentése együtt 3-5 szénatomos alkiléncsoport,

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, A, OH, OA vagy Hal csoport,

R3 és R4 jelentése együtt 3-5 szénatomos alkiléncsoport, -O-CHr -CH2-, -O-CH2-O- vagy -O-CH2-CH2-O- általános képletű csoport,

X jelentése R5 vagy R6, amelyek mindegyike R7 csoporttal monoszubsztituált,

R5 jelentése lineáris vagy elágazó láncú 1-10 szénatomos alkiléncsoport, amelyben egy vagy két CH2-csoportot -CH=CH-csoport helyettesíthet, vagy jelentése -С6Н,-(СН2)т- általános képletű csoport;

R6 jelentése 6-12 szénatomos cikloalkilalkiléncsoport;

R7 jelentése COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 vagy CN csoport;

A jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport;

Hal jelentése fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom; m értéke 1 vagy 2 és n értéke 0,1,2 vagy 3,

és/vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóit és/vagy szolvátjait és

a) legalább egy trombózisellenes szert, vagy

b) legalább egy kalciumantagonistát vagy

c) legalább egy prosztaglandint vagy prosztaglandinszármazékot.

A találmány további tárgya a fenti gyógyszerkészítmény alkalmazása angina, magas vérnyomás, fokozott kisvérköri nyomás, vértolulásos szívelégtelenség (CHF), krónikus elzáródásos tüdőbetegség (COPD), cor pulmonale, dextrokardiális elégtelenség, ateroszklerózis, szív-véredények lecsökkent nyitottságával együtt járó állapotok, periferális érbetegségek, stroke, bronchitis, allergiás asztma, krónikus asztma, allergiás nátha, zöldhályog, irritábilis bél szindróma, tumor, veseelégtelenség, máj cirrhosis és női szexuális diszfúnkció kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására, valamint (a) hatásos mennyiségű 5-[4- (3-klór-4-metoxibenzilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-[l]-benzotieno[2,3-d]pirimidin-2-il]-valeriánsav etanolaminsó és (b) hatásos mennyiségű trombózisellenes szer vagy legalább egy kalcium antagonista vagy legalább egy prosztaglandin vagy prosztaglandinszármazék egymástól elkülönített egységeit tartalmazó kit.

(51) A61К 31/519, C07D 471 /04, 519/00, A61К 31 /4375,

A61P 29/00, 25/00 (13) A2

(21) P 03 03458 (22) 2002.02.04.

(71) F. Hoffmann-La Roche AG., Bázel (CH)

(72) Chen, Jian Jeffrey, Santa Clara, Kalifornia (US);

Dunn, James Patrick, Los Altos, Kalifornia (US);

Goldstein, David Michael, San José, Kalifornia (US);

Stahl, Christoph Martin, Freiburg (DE)

(54) 6-Helyettesitett pirido-pirimidinek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/268,375 2001.02.12. US 60/334,654 2001.11.30. US (86) PCT/EP 02/01106 (87) WO 02/064594

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) Az (I) vagy (II) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik p38 által közvetített rendellenességek kezelésére alkalmazhatók.

A képletekben Z jelentése N vagy CH;

W jelentése NR2;

X1 jelentése O, NR4 (ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport), S vagy CR5R6 (ahol R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport) vagy C=0;

X2 jelentése О vagy NR7;

Ar1 jelentése aril- vagy heteroaril-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, acil-, alkoxikarbonil- ariloxikarbonil-, heteroalkilkarbonil-, heteroalkoxikarbonil- vagy -R21 -R22 (ahol R21 jelentése alkiléncsoport vagy -C(=0)- és R22 jelentése alkil- vagy alkoxicsoport);

R1 jelentése hidrogénatom, alkil-, halogén-alkil-, aril-, aralkil-, heteroaril-, heteroaralkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heteroalkil-helyettesitett cikloalkil-, hetero-helyettesitett cikloalkil-, heteroalkil-, cianoalkil-, heterociklikus-, heterociklikus alkil-, R12-S02-heterocikloamino- (ahol R12 jelentése halogén-alkil-, aril-, aralkil-, heteroaril- vagy heteroaralkil-csoport), -Y'-C(0)-Y2-R'1 (ahol Y1 és Y2 egymástól függetlenül vagy nincs jelen vagy alkiléncsoportot jelent és R11 jelentése hidrogénatom, alkil-, halogén-alkil-, hidroxi-, alkoxi-, amino-, monoalkilamino- vagy dialkilamino-csoport), heterociklikus-cikloalkil-alkil- vagy heterociklikus-heteroaril-alkil-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom, alkil-; cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, aril-, aralkil-, halogén-alkil-, heteroalkil-, ciano-alkil-, alkilén-C(0)-R31 (ahol R31 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, amino-, monoalkilamino- vagy dialkilaminocsoport), amino-, monoalkilamino-, dialkilamino- vagy NR32-Y3-R33 (ahol Y3 jelentése -C(O), -C(0)0-, -C(0)NR34, S(0)z vagy S(OhNR35; R32, R34 és R35 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R33 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heteroalkil- vagy adott esetben helyettesített fenilcsoport) vagy acilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, aril-, aralkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heteroalkil-, alkilszulfonil-; arilszulfonil-, -C(0)-R81 (ahol R81 jelentése alkil-, aril-, aralkil-, cikloalkil-, ckloalkil-alkil-, heteroalkil-, alkoxi-, ariloxi-, amino-, mono- vagy dialkilamino-, arilamino- vagy aril-alkil-amino-csoport) vagy R8 és R9 együtt =CR82R83 csoportot képez (ahol R82 és R83 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil- vagy adott esetben helyettesített fenilcsoport.