Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-01-01 / 1. szám

P16

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2004/1 - SZKV

(74) dr. Valyon Józsefné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A bejelentés tárgyát halogénezett-2-fenil-1,2-etándiol-dikarbamát enantiomerek vagy túlnyomórészt egy enantiomert tartalmazó enantiomer elegyek alkalmazásán alapuló, bipoláris rendellenesség megelőzésére és kezelésére szolgáló eljárás képezi.

A bejelentett eljárás szerint úgy előznek vagy kezelnek bipoláris rendellenességet, hogy gyógykezeléshez hatásos mennyiségben gyógyászati beavatkozásra szoruló alanyok szervezetébe juttatnak egy (I) általános képletű enantiomert vagy egy túlnyomórészt az egyik (I) általános képletű enantiomert tartalmazó enantiomer elegyet. Az (I) általános képletben- a fenilgyűrűhöz kapcsolódó X jelentése 1-5 halogénatom, mégpedig fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom;- R,, R2, R3 és R4, jelentése pedig - egymástól függetlenül - hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben helyettesítve lehet olyan fenilcsoporttal, amely adott esetben maga is helyettesítve lehet egymástól független szubsztituensekkel, mégpedig egy vagy több halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, I 4 szénatomos alkoxicsoporttal, aminocsoporttal, nitrocsoporttal és/vagy cianocsoporttal.

(51) A61К 31/277, 9/14, A61P 35/00 (13) A2

(21) РОЗ 03454 (22) 2002.03.27.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Bateman, Nicola Frances, Macclesfield, Cheshire (GB);

Cahill, Julie Kay, Macclesfield, Cheshire (GB)

(54) 4-Ciano-trifluor-3-(4-fluor-feniI-szulfonil)-2-hidroxi-2-metilpropiono-m-toluididet és pvp-t tartalmazó szilárd gyógyászati készítmény

(30) 0101171-7 2001.04.02.SE 0102957-8 2001.09.04.SE 0103565-8 2001.10.25.SE (86) PCT/GB 02/01439 (87) WO 02/080902

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány szerinti, a humán gyógyászatban mukozális adagolásra felhasználható gyógyászati készítmények hatóanyagként (I) képletű 4’-ciano-a,’a’,a’-trifluor-3-(4-fluor-fenil-szulfonil)-2-hidroxi-2-metil-propíono-m-toluididot tartalmaznak PVP-vet képezett szilárd diszperzió formájában. A készítményekben a 4’-ciano-a’,a’,a’-trifluor- 3-(4-fluor-fenil-szulfonil)-2-hidroxi-2-metil-propiono-m-toluidid előnyösen több mint 50 %-a R enantiomer formájában van jelen. * 71 72

(86) PCT/US 02/04777 (87) WO 02/066035

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) vagy (II) általános képletében Y jelentése S, O,

C jelentése szubsztituált monociklusos 5-7 tagú gyűrű, amely 1-3 heteroatomként O, N és/vagy S atomot tartalmaz, ahol a szubsztituens egymástól függetlenül Rt vagy R2,

R] és R2 jelentése egymástól eltérő és egymástól függetlenül hidrogénatom; halogénatom, hidroxilcsoport, nitrocsoport, cianocsoport, 1-12 szénatomos alkilcsoport, 1-12 szénatomos szubsztituált alkilcsoport, alkilaminocsoport, alkilszulfanilcsoport, arilcsoport, 1-12 szénatomos alkoxicsoport, 1-12 szénatomos szubsztituált alkoxicsoport, C(X)R3, -CRi i(V)R|2; -CH2CRi i(V)Ri2, -S(0)nR3, -NR4P(0)(R5)2, vagy -P(0)(R5)2, képletű csoport vagy adott esetben szubsztituált monociklusos 3-7 tagú gyűrű, amely 0-3 heteroatomként O, N és/vagy S atomot tartalmaz, és ahol a szubsztituens Ry csoport, vagy

R] vagy R2 jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport, vagy

R| és R2 jelentése együtt adott esetben szubsztituált 5-7 tagú gyűrű, amely 0-3 heteroatomként N, O és/vagy S atomot tartalmaz, és ahol a szubsztituens R9 csoport,

R6 jelentése а (II) általános képletben 5 vagy 6 helyzetben előforduló csoport, amely NR8P(0)(R5)2 képletű csoport (a), (b’), (c’) vagy (d’) általános képletű csoport,

R7 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos alkilcsoport, 1-12 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, cianocsoport, S02R4 vagy S02NR4R4 képletű csoport, vagy R7 és R6 jelentése együtt fuzionált szubsztituált 5-7 tagú gyűrű, amely 1-3 heteroatomként N, O és/vagy S atomot tartalmaz, ahol a szubsztituens R9 csoport, és ezek enantiomer, diasztereoizomer vagy tautomer formái és ezek farmakológiailag alkalmazható sói vagy prodrug formái farmakológiailag alkalmazható hordozóanyagban.

A találmány kiterjed a fenti vegyületek gyógyszerként történő alkalmazására, és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

(51) AÓ1K 31/425, C07D 513/04, 277/70, A61P 9/10, 3/10 (13) A2 (21) P03 03272 (22) 2002.02.19.

(71) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP)

(72) Arrhenius, Thomas, San Diego, Kalifornia (US);

Cheng, Jie Fei, San Diego, Kalifornia (US);

Serafimov, Rossy, San Diego, Kalifornia (US);

Wilson, Mark, San Diego, Kalifornia (US)

(54) Metabolikus modulátorként alkalmazható melonil-CoA dekarboxiláz inhibitor azol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 60/270,034 2001.02.20. US

(51) A61K 31/436, A61P 35/00, 35/04 (13) A2

(21) P 03 03271 (22) 2002.02.18.

(71 ) Novartis AG., Bázel (CH)

(72) Lane, Heidi, Bázel (CH);

O’Reilly, Terence, Bázel (CH);

Wood, Jeanette Marjorie, Biel-Benken (CH)