Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. január-március (109. évfolyam, 1-3. szám)

2004-01-01 / 1. szám

2004/1 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P13

(51) A61K 31/135, A61P 13/10 (13) A2

(21) P 03 03268 (22) 2001.11.28.

(71) Grünenthal GmbH, Aachen (DE)

(72) Christoph, Thomas, Aachen (DE);

Friderichs, Elmar, Stolberg (DE)

(54) Helyettesített 6-(dimetilamino-metil)-l-fenil-ciklohexán-vegyületek felhasználása vizeletinkontinencia kezelésére

(30) 100 59 413.1 2000.11.30.DE

(86) PCT/EP 01/13917 (87) WO 02/043714

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány (I) általános képletű helyettesített 6-(dimetilamino-metil)-l-fenil-ciklohexán-származékoknak megnövekedett vizelési inger, illetve vizeletinkontnencia kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására történő felhasználására, a megfelelő gyógyászati készítményekre és megnövekedett vizelési inger, illetve vizeletinkontinencia kezelési eljárására vonatkozik.

A képletben

X jelentése hidroxilcsoport, fluor-, klór-, hidrogénatom vagy OC(0)R7; ahol

R7 jelentése egyenes- vagy elágazóláncú; telített vagy telítetlen, helyettesítetlen vagy egyszeresen, vagy többszörösen helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, benzil-, trifluor-metil-, hidroxil-, benziloxi-, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, klóratom vagy fluoratom; és

R9-R13 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór-, bróm-, jódatom, fluor-metil-, difluor-metil-, trifluor-metil-, hidroxil-, merkapto-, OR14, trifluor-metoxi-, SR14, NRI7R18, metilszulfinil-, trifluor-metilszulfmil-, metilszulfonil-, trifluor-metilszulfonil-, ciano-, COOR14-, nitro-, CONRl7R18-csoport; egyenes- vagy elágazóláncú, telített vagy telítetlen, helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenilcsoport;

R14 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport; piridil-, tienil-, tiazolil-, fenil-, benzil- vagy fenetilcsoport, amely csoportok helyettesítetlenek vagy az alábbi csoportokkal egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek; P0(0-C| 4-alkil)2-, CO(OC]_5-alkil)-, CONH-C6H4-(C1 3-alkil)-, CO(Cj 5-alkil)-, CO-CHRl7-NHR18, CO-C6H4-R'5-csoport; ahol R15 jelentése orto-OCOC i-з-alki 1- vagy méta- vagy para- CH2N(Rl6)2-csoport; ahol R16 jelentése I 4 szénatomos alkil- vagy 4-morfolino-csoport; mimellett az R14, R15 és R16 szubsztituensek kapcsán szereplő alkilcsoportok egyenes- vagy elágazóláncúak, telítettek vagy telítetlenek, helyettesítetlenek vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek;

R17 és R18 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom; egyenes- vagy elágazóláncú, telített vagy telítetlen, helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenil-, benzil- vagy fenetilcsoport; vagy

R9 és R10 vagy R10 és R11 együtt OCEb O-, OCH2CH2 O-, OCH=CH-, CH=CHO-, CH=C(CH3)0-, OC(CH3)=CH-, (CH2)4- vagy OCH=CHO-gyűrűt képez.

(I)

(51) A61K 31/137, 31/18, 31/428, 31/54, A61P 13/00,

29/00 (13) A2

(21) P03 03325 (22) 2002.02.28.

(71 ) Grünenthal GmbH, Aachen (DE)

(72) Bartholomäus, Johannes, Aachen (DE);

Kugelmann, Heinrich, Aachen (DE)

(54) Gyógyászati sók és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 101 09 763.8 2001.02.28.DE

(86) PCT/EP 02/02169 (87) WO 02/067916

(74) Kerény Judit, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya gyógyászati sók. A találmány gyógyászati hatóanyagból és legalább egy cukorpótlóból álló gyógyászati só, továbbá a sókat tartalmazó gyógyászati készítmény és a sók alkalmazása gyógyszerek előállítására. A találmány szerinti gyógyászati sók cukorpótlóból és tramadolból (+)tramadolból, (-)tramadolból, (+)demetiltramadolból, illetve (-)demetiltramadolból állnak. 51 * * 54 * * 57

(51) A61K 31/167, 31/4015, A61P 13/00 (13) A2

(21) P 03 03288 (22) 2001.10.16.

(71 ) Wyeth, Madison, New Jersey (US)

(72) Argentieri, Thomas Michael, Yardley, Pennsylvania (US); Bowlby, Mark Robert, Richboro, Pennsylvania (US);

Sheldon, Jeffrey Howard, Trappe, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás hólyagműködés módosítására 1,2,4-triaminobenzolszármazékok alkalmazásával

(30) 60/241,078 2000.10.17. US 60/281,428 2001.04.04. US (86) PCT/US 01/32204 (87) WO 02/32419

(74) Szimonné Backhausz Beáta, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás hólyagszövetek módosítására olyan vegyületek alkalmazásával, amelyek módosítják a káliumcsatomák KCNQ családjának működését, különösen olyan vegyületek alkalmazásával, amelyek a csatornákat tágítják vagy agonista hatást fejtenek ki. A találmány szerinti eljárások alatt a kényszerű hólyag-inkontinencia kezelését, megelőzését, gátlását és a tünetek enyhítését értik; az inkontinenciát másképpen hólyag-instabilitásnak, neurogén hólyagnak, az ürítés működési zavarának, hiperaktív hólyagnak és kiengedési hiperaktivitásnak is nevezik.

A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkanoilcsoport vagy Ar gyűrű,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-, NH2-, 1-6 szénatomos alkilamino-, 1-6 szénatomos dialkilaminocsoport, Ar csoporttal szubsztituált aminocsoport, 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinilcsoport, Ar vagy ArO-csoport;

R4 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy Ar csoport,

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy Ar csoport;

Alk jelentése 1-9 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, amely Ar csoporttal is helyettesítve lehet;

Ar jelentése R6, R7 és/vagy R„ csoporttal szubsztituált fenilcsoport, ahol az R6, R7 és Rs csoportok azonosak vagy különbözőek, és jelentésük hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 2-6 szénatomos alkanoiloxicsoport, halogénatom, hidroxil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, -CN, -NH2, -NH-(l-6 szénatomos alkil), -N(1-6 szénatomos alkil)2-, -C02H, -CO-( 1 -6 szénatomos alkil)-, -CO-0-( 1-6 szénatomos alkil)-, -COAr, -CO-OAr, -CONH2, -CONH-(l-6 szénatomos alkil)-, -CON(l-6 szénatomos alkil)2-, -CONHAr, -NH-CO-(l-6 szénatomos alkil)-, -NHCO-Ar, -NHCO-(l-6 szénatomos alkoxi)-, -NH-CO-Ar, -NHCO-NH2, -NHCO-N-(l-6 szénatomos alkil)2-, -NHCO-NHAr, -NH-S02-(l-6 szénatomos alkil)-, -NH-SOzAr, -NH-SOrnitrofenil-, -SÖ2-OH, -S02-(16 szénatomos alkil), -S02-Ar-S02-(l-6 szénatomos alkoxi)-, -S02- OAr, -SO2-NH2, -S02-NH-( 1 6 szénatomos alkil), -SCb-N(l -6 szénatomos alkil)2-, -S02-NHAr, -S02-(l-6 szénatomos alkoxi)csoport,

n értéke 0 vagy 1.