Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. október-december (108. évfolyam, 10-12. szám)

2003-12-01 / 12. szám

P1710

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2003/12 -SZKV

májsejt plazmamembránján keresztül átszállítja, amely gyógyszer transzportot a ribavirin jelentősen nem gátolja, és ahol a transzporter egy membránhoz kapcsolódó fehérje vagy fehéije-komplex, amely elősegíti a gyógyszer átjutását a plazma membránon keresztül és ezáltal a gyógyszer eljut a májsejtbe.

(51) A61К 31/4164,31/44, 31/404, A6IP 25/22, 25/24 (13) A2

(21) P03 02496 (22) 2000.12.20.

(71 ) Warner-Lambert Company LLC, Morris Plains, New Jersey (US)

(72) Pinnock, Robert Denham, Cambridge, Cambridgeshire (GB);

Pritchard, Martyn Clive, Huntingdon, Cambridgeshire (GB)

(54) Nempeptid bombezinreceptor-antagonisták felhasználása szorongás és pánikbetegség kezelésére (86) PCT/GB 00/04915 (87) WO 02/49644

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya az (I) általános képletű - ahol j jelentése 0 vagy 1; к jelentése 0 vagy 1;

1 jelentése 0, 1, 2 vagy 3; m jelentése 0 vagy 1; n jelentése 0, 1 vagy 2;

Ar jelentése fenil-, piridil- vagy pirimidilcsoport, melyek mindegyike lehet helyettesítetlen vagy 1-3 szubsztituenssel helyettesített, mely szubsztituens lehet halogénatom, alkil-, alkoxi-, acetil-, nitro-, amino-, -CH2NR10Rn általános képletű, ciano-, trifluor-metil-, -NHCONH2 vagy -C02R12 általános képletű csoport;

R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes, elágazó vagy gyűrűs, 1-7 szénatomos alkilcsoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy R5 az R1 szubsztituenssel egy 3-7 szénatomos gyűrűt képezhet;

R2 jelentése hidrogénatom vagy egyenes, elágazó vagy gyűrűs, 1-8 szénatomos alkilcsoport, mely 1-2 oxigén- vagy nitrogénatomot is tartalmazhat;

R9 jelentése hidrogénatom vagy R9 az R2 szubsztituenssel egy 3-7 szénatomos gyűrűt képezhet, mely oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat; vagy R2 és R9 együtt egy karbonilcsoportot képeznek;

Ar1 jelentése az Ar csoportnál meghatározott csoport vagy piridil-N- oxid, indolil-, imidazolil- vagy piridilcsoport;

R4, R5, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport; az R4 képezhet az R5-tel egy 2-3 atomos kovalens kapcsolatot is, mely oxigén- vagy nitrogénatomot foglalhat magába;

R3 jelentése Ar csoportnál meghatározott csoport, hidrogénatom, hidroxil-, -NMe2 képletű, N-metil-pirrolil-, imidazolil-, N-metil-imidazolil-, tetrazolil-, N-metil-tetrazolil-, tiazolil-, -CONRl3R14 általános képletű, alkoxi-, (a)-(e) általános képletű csoport, melyeken belül p jelentése 0, 1 vagy 2 és Ar2 jelentése fenil- vagy piridilcsoport;

R10, R11, R12, R13 és R14 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egyenes, elágazó vagy gyűrűs, 1-7 szénatomos alkilcsoport - vegyületnek vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sójának felhasználása az alábbi betegségek bármelyikének kezelésére, megelőzésére vagy diagnosztizálására szolgáló gyógyszer előállításánál: szorongás és pánikbetegség, szociális fóbia, kisvérköri magas vérnyomás, a tüdő helyreállásának és fejlődésének rendellenességei, prosztatarák, hasnyálmirigyrák, májporfiria, zsigeri fájdalom, gasztrointesztinális szekréciós zavarok, gyulladásos fájdalom, idegfájdalom, rákkal kapcsolatos fájdalom, műtét utáni fájdalom, a háromosztatú ideg fájdalma, akut herpeszfájdalom és herpesz utáni fájdalom.

(51) A61K 31/421, 31/426, 31/427, 31/433, 31/4439, C07D 263/48, 277/42, 417/12, 417/06, A61P 25/22, 25/24, 25/30 (13) A2

(21) P03 03038 (22) 2001.09.17.

(71) Bristol-Myers Squibb Со., Princeton, New Jersey (US)

(72) Dubowchik, Gene M., Middlefield, Connecticut (US);

Zuev, Dmitry S., Wallingford, Connecticut (US)

(54) Szubsztituált azolszármazékok mint kortikotropin releasing faktor inhibitorok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 60/234,139 2000.09.21. US 60/250,919 2000.12.01. US 60/256,993 2000.12.20. US 60/310,324 2001.08.06. US (86) PCT/US 01/28977 (87) WO 02/24200

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

általános képletű tiazolok, oxazolok, imidazolok - ahol X -0-, -S-, -NH- vagy -N(alkil)- csoport,

W és W’ mindegyike hidrogén, vagy együtt -O- vagy -S-;

Z és Z’ egymástól függetlenül =CH-vagy =N-, azzal a fenntartással, hogy ha Z’ = =N-, akkor Z = =CH-; ha Z = =N-, akkor Z’ = =CH-;

R1 és R2 azonos vagy eltérő, és lehet H, alkil, halogén-alkil-, alkoxi-, cikloalkil-, alkil-cikloalkil-, alkenil-, alkinil-, aralkil-, 5- vagy 6- tagú heterociklikus vagy 9-10 tagú kondenzált heterociklikus csoport, amelyek adott esetben szubsztituáltak; vagy R1 és R2 a nitrogénnel együtt 5-6 tagú heterociklust képezhet;

R3 alkil-, halogén-alkil-, ciano-, alkoxi-csoport vagy halogénatom;

R4 hidrogén vagy alkilcsoport; és

R5-R7 azonosan vagy eltérően hidrogén, alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, ciano-, halogén-alkil-csoport vagy halogénatom - és gyógyszerészetileg elfogadható sóik és szolvátjaik, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik.

(51) A61K 31/425, 47/12,47/02, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 03 02567 (22) 2002.01.16.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Bandyopadhyay, Rebanta, Portage, Michigan (US);

Malloy, Timothy M., Yardley, Pennsylvania (US);

Panaggio, Andrea, West Windsor, New Jersey (US);

Raghavan, Krishnaswamy S., Cranbury, New Jersey (US); Varia, Sailesh A., Princeton Junction, New Jersey (US)

(54) Epotilon analógokat tartalmazó parenterális adagolási formák és eljárás az előállításukra (30) 60/264,228 2001.01.25. US (86) PCT/US 02/01102 (87) WO 02/062338

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát epotilon analógokat tartalmazó, parenterális alkalmazásra szolgáló készítmény formázása képezi. Az analógot legalább 50 térfogat% terc-butil-alkoholt vízben tartalmazó oldószerelegyben oldják, majd liofilizálják, és a kapott liofilizátumot egy fiolában, vízmentes etanol és egy nemionos felületaktív anyag elegyét tartalmazó második fiolával együtt csomagolják. Minden lépést fénytől védett körülmények között hajtanak végre. Alkalmazáskor a második fiola tartalmát egyesítik a liofilizált termékkel, azt így feloldva. Ezt az oldatot megfelelő hígítószerrel intravénás alkalmazásra felhasználható, az epotilon