Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. július-szeptember (108. évfolyam, 7-9. szám)

2003-07-01 / 7. szám

P892

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2003/7 - SZKV

(51) A61K 31/4985, A61P 15/10, C07D 471/14 (13) A2

(21) P03 00551 (22) 2001.03.06.

(71 ) elbion AG, Radebeul (DE)

(72) Egerland, Ute, Radebeul (DE);

Höfgen, Norbert, Ottendorf-Okrilla (DE);

Kronbach, Thomas, Radebeul (DE);

Marx, Degenhard, Radebeul (DE);

Szelenyi, Stefan, Schwaig (DE)

(54) Pirido[3,2-e|-pirazinon-származékok alkalmazása merevedési zavar terápiája foszfodiészteráz 5 enzim gátlása útján és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 100 12 373.2 2000.03.14.DE

(86) PCT/EP 01/02485 (87) WO 01/68097

(74) dr. Gárdonyi Zoltánné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft, Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületek - ahol R1, R2 és R4 azonosak vagy különbözőek lehetnek és jelentésük 1 4 szénatomos alkilcsoport, amelyek egyenesek vagy elágazók lehetnek; és R3 jelentése -СЬЬ-А csoport;

A jelentése lehet: ciklohexilcsoport,

6-10 szénatomos mono- vagy biciklusos aromás szénhidrogéncsoport, amely -F, -Cl, -Br, -N02, -OH, -OCH3, -CH3 vagy -CN csoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituálva lehet; vagy lehet 3-10 szénatomot és 1-4 heteroatomot - amelyek előnyösen N, S, vagy О - tartalmazó mono- vagy biciklusos heteroaromás szénhidrogéncsoport, amely -F, -Cl, -Br, -NO,, -OH, -OCH3, -CH3 vagy -CN csoporttal szubsztituálva lehetnek - alkalmazására vonatkozik terápiás hatóanyagokként merevedési zavar (impotencia) kezelésére alkalmazható gyógyszerek előállítására.

Az (1) képletű vegyületek szelektíven és erősen gátolják a foszfodiészteráz 5 enzim működését a foszfodiészteráz 3 enzimre kifejtett gátló hatásukhoz viszonyítva; ez teszi lehetővé alkalmazásukat, merevedési zavarok (impotencia) kezelésére, emberen és hím emlős állatokon. A találmány kiteljed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

H

(51) A61K 31/4985,47/18,47/20, A61P 35/00 (13) A2

(21) P03 00709 (22) 2001.01.23.

(71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US)

(72) Kemken, Jens, Hamburg (DE);

Riebesehl, Bernd Ulrich, Hamburg (DE)

(54) Pemetrexedet monotioglikollal, L-ciszteinnel vagy tioglikolsavval együtt tartalmazó gyógyászati készítmény (30) 0002691.4 2000.02.04. GB

0019599.0 2000.08.09. GB (86) PCT/US 01/00648 (87) WO 01/56575

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát különösen egy olyam gyógyászati készítmény képezi, amely pemetrexedet; legalább egy antioxidánst, amely monotioglicerol, L-cisztein vagy tioglikolsav lehet; és egy gyógyászatilag elfogadható segédanyagot tartalmaz. A találmány szerinti vegyületek rák kezelésére alkalmasak.

(51) A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 35/00 (13) A2

(21) P03 00798 (22) 2001.06.28.

(71 ) WYETH, Madison, New Jersey (US)

(72) Albert, Guido, Hackenheim (DE);

Beyer, Carl F., Chester, New York (US);

Carter, Paul, Biberach/Riss (DE);

Harris, Jane E., Pennington, New Jersey (US);

Kirsch, Donald R., Princeton, New Jersey (US);

Pees, Klaus-Jürgen, Mainz (DE);

Pffengle, Waldemar, Siebersbach (DE);

Schmitt, Mark R., Trenton, New Jersey (US)

(54) Szubsztituált triazolopirimidin-származékok és alkalmazásuk rákellenes hatóanyagként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/215,585 2000.06.30. US (86) PCT/US 01/20672 (87) WO 02/02563

(74) dr. Gárdonyi Zoltánné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű szubsztituált triazolopirimidinszármazékok alkalmazására vonatkozik, amelyek rákos tumorsejtek növekedésének gátlására és a tumorsejtek növekedésével kapcsolatos betegségek kezelésére használhatók emlősöknél, a kezelés során a kezelésre szoruló emlősnek a vegyületek vagy farmakológiailag elfogadható sóik hatékony mennyiségét adagolják. A találmány továbbá a vegyületek emlősök esetén többszörös hatóanyag-rezisztencia (MDR=multiple drug resistance) kezelésében vagy megelőzésében való alkalmazására is vonatkozik.

Szubsztituált triazoloprimidin-származékként valamely (I) általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elfogadható sóját alkalmazzuk, a képletben

R1 jelentése halogénatom, adott esetben szubsztituált 1-12 szénatomos alkilcsoport, adott esetben szubsztituált 2-12 szénatomos alkenilcsoport, adott esetben szubsztituált 2 -12 szénatomos alkinilcsoport, adott esetben szubsztituált 4-12 szénatomos alkadienilcsoport, 1-12 szénatomos alkoxiesoport, adott esetben szubsztituált 6, 10 vagy 14 szénatomos arilcsoport, cianocsoport, hidroxilcsoport, halogénatom, karbamoilcsoport, karboxilcsoport, 2-12 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, heterociklusos csoport, adott esetben szubsztituált 5-10 szénatomos bicikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált 1-12 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport, hidroxilcsoport, 1-12 szénatomos alkiltiocsoport, cianocsoport, karbamoilcsoport, adott esetben szubsztituált 1-12 szénatomos alkoxiesoport, adott esetben szubsztituált 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben szubsztituált 6, 10 vagy 14 szénatomos arilcsoport, karboxilcsoport, 2- 12 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, ariloxicsoport, benziloxicsoport, tienilcsoport, heterociklusos csoport R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-12 szénatomos alkilcsoport, 1-12 szénatomos alkoxiesoport, ariloxicsoport, NRcRd általános képletű csoport, benziloxicsoport, aralkoxicsoport, 1-12 szénatomos halogénalkoxicsoport, 1-12 szénatomos alkiltiocsoport, heterociklusos csoport, arilcsoport, hidroxilcsoport, karbamoilcsoport, karboxilcsoport, 2-12 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, cianocsoport, aminocsoport, 1-12 szénatomos alkilaminocsoport, 1-12 szénatomos dialkilaminocsoport vagy -N3 képletű csoport,

R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált 1-12 szénatomos alkilcsoport, adott esetben szubsztituált 1-12 szénatomos alkoxiesoport, aminocsoport, 1-12 szénatomos alkilaminocsoport,

1-12 szénatomos dialkilaminocsoport, 1-12 szénatomos alkiltiocsoport, halogénatom, cianocsoport, karboxilcsoport, 2-12 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, heterociklusos csoport, halogénatom, karbamoilcsoport, adott esetben szubsztituált 6, 10 vagy 14 szénatomos arilcsoport vagy trifluormetilcsoport.