Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. július-szeptember (108. évfolyam, 7-9. szám)

2003-07-01 / 7. szám

2003/7 - SZK.V

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

P889

(57) A jelen találmány tárgyát depresszió vagy szorongás kezelésére szolgáló eljárás képezi emlősök esetében, ideértve az embert is, amelynek során az emlősnek (I) általános képletű biaril-éter származékot dopamin D3 receptor agonistával együtt adják be. A jelen találmány tárgyát képezik a gyógyszerészetileg elfogadható hordozót, az (I) általános képletű biaril-éter származékot, valamint a dopamin D3 receptor agonistát tartalmazó gyógyszerkészítmények is.

ahol a képletben az A fenil gyűrűs csoport és a B fenil gyűrűs csoport mindegyike egymástól függetlenül helyettesíthető naftilcsoporttal, továbbá ahol az A fenil gyűrűs csoportot naftilcsoporttal helyettesítjük, az (I) általános képletben szereplő éteres oxigéncsoport és az a szénatom, amelyhez az R3, R4 és az NR'R2 csoportok kapcsolódnak, a naftilcsoport szomszédos gyűrűalkotó szénatomjaihoz kapcsolódnak és az említett szomszédos gyürűalkotó szénatomok egyike sem szomszédos az említett naftilcsoport fuzionált gyűrűalkotó szénatomjával; n és m értéke egymástól függetlenül 1,2 vagy 3.

(I)

(51) A61K 31/137, 31/381, A61P 25/00, 9/00, 27/00 (13) A2

(21) P 02 03900 (22) 2000.12.20.

(71 ) GRÜNENTHAL GmbH., Aachen (DE)

(72) dr. Englberger, Wemer, Stolberg (DE); dr. Sundermann, Bemd, Aachen (DE); dr. Wnendt, Stephan, Aachen (DE)

(54) Szubsztituált 4-amino-l-fenilbután-2-ol-származékok gyógyszerként történő alkalmazása

(30) 199 63 175.1 1999.12.27.DE

(86) PCT/EP 00/12975 (87) WO 01/47506

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű szubsztituált 4-amino-l-fenilbután-2-ol-származékok alkalmazására vonatkozik racemátjaik, enantiomerjeik, diasztereomerjeik vagy a megfelelő bázisok vagy a megfelelő fiziológiailag alkalmazható savakkal alkotott sók formájában nociceptin/orfanin-FQ ligandum-ORLl receptorrendszer szabályozójaként és gyógyszerek előállítására. Az (I) általános képletben A jelentése aril- vagy heteroaril-csoport,

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül N6 szénatomos alkil-, előnyösen 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 együtt egy (CH2)2-6-gyűrűt alkot, amely adott esetben fenilcsoporttal szubsztituálva van,

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkil-, előnyösen 1-3 szénatomos alkil-, arilcsoport vagy egy 1-3 szénatomos alkiléncsoporton keresztül kapcsolódó arilcsoport, vagy R3 és R4 együtt egy (CH2)3^6 csoportot vagy CH2CH2OCH2CH2 csoportot jelent,

R5, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór-, bróm-, jódatom, vagy CF3, OR8, S02CH3, S02CF3, fenil-, CN, N02 csoport, vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos, előnyösen 1-3 szénatomos alkilcsoport, aril-, heteroaril-csoport vagy egy 1-3 szénatomos alkiléncsoporton keresztül kapcsolódó aril- vagy heteroarilcsoport.

(I)

(51) A61K 31/137, 45/06, A61P 25/32 (13) A2

(21) P 02 01722 (22) 2002.05.22.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) jr. Howard, Harry Ralph, Groton, Connecticut (US)

(54) Gyógyászati készítmények alkoholizmus és alkoholfüggőség kezelésére

(30) 60/293,088 2001.05.23. US

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát gyógyászati készítmények képezik, amelyek alkoholizmus és alkoholfüggőség kezelésére adhatók.

A találmány szerint készítmények a) opioid antagonistát vagy ennek sóját, b) (I) vagy (XXX) általános képletű vegyületet vagy ezek sóját és c) gyógyászatilag megfelelő vivőanyagot tartalmaznak.

Az (I) és (XXX) általános képletben a szubsztituensek jelentése igen sokféle lehet, így például

az A és В fenilgyűrük helyett egymástól függetlenül állhat naftilcsoport és amennyiben az A fenilgyűrű helyett naftilcsoport áll, úgy az (I) általános képletű vegyület éterkötésében lévő oxigénatom és azon szénatom, amelyhez R3, R4 és -NR'R2 csoportok kapcsolódnak, a naftilcsoport szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak;

n és m értéke egymástól függetlenül 1, 2 vagy 3;

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül például 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkinilcsoport, vagy R1 és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-8-tagból álló telített gyűrűt képeznek, amely egy vagy két heteroatomot tartalmazhat;

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül például 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetében 1-3 fluoratommal lehet szubsztituálva, vagy

R3 és R4 azon szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-8- tagból álló telített karbociklusos gyűrűt képeznek;

R2 és R3 a nitrogénatommal együtt, amelyhez R2 kapcsolódik és a szénatommal együtt, amelyhez R3 kapcsolódik, 4-8-tagból álló telített gyűrűt képezhetnek, amely egy vagy két heteroatomot tartalmazhat;

mindegyik X jelentése egymástól függetlenül például fenil-, heteroaril- vagy heterociklusos csoport, amely gyűrűk szubsztituálva lehetnek;

mindegyik Y jelentése egymástól függetlenül például, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport;

mindegyik Z jelentése egymástól függetlenül például halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport;

vagy a készítmény tartalmazhat (XXX) általános képletű vegyületet vagy ennek gyógyászatilag megfelelő sóját, ahol a képletben a szubsztituensek jelentése a fentiekben megadottakkal azonos.

(51) A61K 31/166, A61P 9/10, 9/08 (13) A2

(21) P 03 00368 (22) 2001.04.05.

(71) Ono Pharmaceutical Co. Ltd., Osaka (JP)

(72) Matsuno, Hiroyuki, Gifü (JP); Uematsu, Toshihiko, Gifu (JP) (54) Gyógyszerkészítmény konstriktív vaszkuláris léziók következtében fellépő betegség kezelésére

(30) 2000-104344 2000.04.06. JP

(86) PCT/JP 01/02946 (87) WO 01/76587

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát a konstriktív vaszkuláris léziók következtében fellépő betegségek kezelésére és/vagy megelőzésére szolgáló szer képe