Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

2003/5 SZKV

ВВ9Л Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P649

(86) PCT/EP 01/00386 (87) WO 01/53282

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, a vegyülctek daganatellenes, érképződés-ellenes és arthrosisellenes szerként való alkalmazása, továbbá a vegyiileteket tartalmazó gyógyászati készítmények képezik. A találmány szerinti vegyületek citotoxicitása azonos az egyéb taxánszármazékokéval, azonban kedvezőbb szisztémás toxicitást mutatnak.

Az (I) általános képletben

R és Rí jelentése azonosan vagy egymástól eltérően- hidrogénatom, acil-, benzoilcsoport, amely adott esetben 1 vagy 3 szubsztituenst hordoz az alábbiak közül választva: halogénatom, alkil-, alkoxi-, halogénalkil-, halogénalkoxi-, ciano- és nitrocsoport, vagy R és Rí jelentése -CONR6R7 általános képletű csoport, amelyben R6 és R7 jelentése azonosan vagy egymástól eltérően alkil-, benzil- vagy fenilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy R3-mal együtt karbonát- vagy tiokarbonát-csoportot képez,

R3 jelentése hidrogénatom vagy -OH vagy R2-vel együtt karbonátvagy tiokarbonát-csoportot képez;

R4 jelentése benzoilcsoport, amely adott esetben a metahelyzetben szubsztituálva van, vagy 5- vagy 6-tagú heteroarilcsoport, ahol a gyűrűben egy vagy két oxigénatom, nitrogénatom vagy kénatom van jelen, és a gyűrű karbonilcsoporttal helyettesített;

R’ jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R” jelentése alkil-, alkenil-, fenil-, 2- vagy 3-furil-, 2- vagy 3-tienil-,

2-, 3- vagy 4-piridil-csoport;

R”’ jelentése alkil-, acil-, aril- vagy terc-butoxi-csoport,

(57) A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek előállítása során - a képletben

X jelentése alkilcsoport, halogénatom, alkoxi- vagy halogénalkilcsoport,

Y jelentése hidrogén-, halogénatom, alkil-, alkoxi-, vagy halogénalkilcsoport,

Z jelentése halogénatom, alkil- vagy alkoxicsoport, n értéke 0-3, vagy

X és Z jelentése a kapcsolódó fenilcsoporttal együtt (a) általános képletű naftilcsoport, ahol Y jelentése a fenti,

A jelentése egyenként adott esetben szubsztituált allkil-, alkenil-, alkoxialkil-, polialkoxialkil- vagy alkiltioalkilcsoport, egyenként telített vagy telítetlen és adott esetben szubsztituált cikloalkilvagy heterociklusos csoport vagy egyenként adott esetben halogénatommal, alkil-, halogénalkil-, alkoxi-, halogénalkoxi-, cianovagy nitrocsoporttal szubsztituált aril-, arilalkil- vagy heteroarilcsoport,

В jelentése alkil- vagy alkoxialkilcsoport, vagy A és В jelentése a kapcsolódó szénatommal együtt telített vagy telítetlen, adott esetben szubsztituált karbociklusos- vagy heterociklusos, csoport,

R1 jelentése egyenként adott esetben halogénatommal szubsztituált alkil-, alkoxi-, alkenil-, alkeniloxi-, alkoxialkil-, alkil-tioalkil-, polialkoxialkil- vagy cikloalkilcsoport, amely adott esetben heteroatomot tartalmaz, adott esetben szubsztituált fenil-, fenoxi- vagy fenilalkiloxicsoport, szubsztituált heteroaril-, fenoxialkil- vagy heteroariloxialkilcsoport -egy (II) általános képletű vegyületet, a képletben X, Y, Z, n, A és В jelentése a fenti,

azzal a feltétellel, hogy R és Rí nem jelenthet egyidejűleg hidrogénatomot.

О OR

(51) C07D 305/14 (13) A2

(21) P 02 04028 (22) 2001.11.09.

(71) Indena S.p.A., Milánó (IT)

(72) Gabetta, Bruno, Milánó (IT); Zini, Gianfranco, Milánó (IT)

(54) Eljárás paclitaxel és cefalomannin kromatográfiás elválasztására

(30) 09/724,504 2000.11.28. US (86) PCT/EP 01/12982 (87) WO 02/44162

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

R8 jelentése alkilcsoport,

bázissal és egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, a képletben R1 jelentése a fenti,

Hal jelentése halogénatom, adott esetben hígítószer jelenlétében.

(57) A találmány tárgya eljárás a paclitaxel elválasztására cefalomannintól és más rokon vegyül etektől. Az eljárás során paclitaxelt és cefalomannint tartalmazó anyagból indulnak ki, amit meghatározott oldószerek egyikében, például butil-formiátban vagy butilacetátban oldják fel, az így kapott keveréket oszlopkromatográfíának vetik alá, a paclitaxel és a cefalomannin frakciókat elkülönítve szárítják, így a paclitaxel és a cefalomannin kristályos formáit kapják meg elkülönítve.

(51) C07D 307/60 (13) A2

(21) P03 00154 (22) 2001.03.05.

(71) Bayer AG., Leverkusen (DE);

Bayer Corp., Pittsburgh, Pennsylvania (US)

(72) Falbe, Volker, Wuppertal (DE);

Kulkami, Shekhar V., Shawnee, Kansas (US)

(54) Eljárás spiroeiklusos tetronsavszármazékok előállítására (30) 100 12 825.4 2000.03.16. DE

(86) PCT/EP 01/02440 (87) WO 01/68625

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(51) C07D 307/87 (13) A2

(21) P03 00180 (22) 2001.03.07.

(71) H. Lundbeck A/S, Valby/Koppenhága (DK)

(72) Petersen, Hans, Vanlose (DK)

(54) Eljárás citalopram előállítására

(30) PA 2000 00404 2000.03.13. DK

(86) PCT/DK 01/00149 (87) WO 01/68628

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás a jól ismert antidepresszáns hatású citalopram, azaz 1 -[3-(dimetilamino)propil]-l-(4-fluorfenil)-1,3-dihidro-5-izobenzofuránkarbonitril előállítására.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet a képletben X jelentése cianocsoport vagy cianocsoporttá alakítható csoport - redukálnak és - ha X jelentése cianocsoporttól eltérő - X helyettesítőt cianocsoporttá alakítják, ezután a citalopram bázist vagy ennek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját elkülönítik.