Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. július-szeptember (107. évfolyam, 7-9. szám)

2002-08-01 / 8. szám

P1358

C07J

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/8 - SZKV

a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítményekre és ezen új vegyületek gyógyszerek előállítására való alkalmazására vonatkozik.

R22'

(51) C07J 17/00, A61K 31/70, 31/58, C07J 71/00, A61P 5(33) A2 (21) P 02 00871 (22) 2000.05.04.

(71) Strakan Limited, Hamilton/Bermuda (GB)

(72) Holick, Michael Francis, Sudbury, Massachusetts (US);

Kanis, John Antony, Brüsszel (BE)

(54) Androgén glikozidok és alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására (30) 60/132,500 1999.05.04. US 60/195,294 2000.04.07. US (86) PCT/GB 00/01700 (87) WO 00/66612

(74) Kmethy Boglárka, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tesztoszteron-17ß-l ’ß’-D-glükopiranoztol eltérő androgén glikozidokra, közelebbről a (III) általános képletű vegyületekre valamint észtereikre vonatkozik - ahol a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötést jelent;

a P és Q gyűrűk egymástól függetlenül telítettek, vagy részben telítetlenek lehetnek;

R jelentése hidrogénatom, vagy glikozidmaradék; vagy ortoészterglikozid-egység;

R] jelentése hidrogénatom, alkil alkenil-, alkinil-, alkanoilcsoport vagy R[ és R2 karbonilcsoportot alkot;

R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

R4 jelentése - ha van ilyen - hidrogén- vagy halogénatom;

R5 jelentése - ha van ilyen - hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R(, jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R14 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

A jelentése hidrogénatom, =CH, CHOH vagy CHR13 csoport, amelyben R13 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy A és В pirazol- vagy izoxazolgyűrűt alkot;

В jelentése karbonilcsoport, =CH, CH2, CHOR7 vagy =C(OR7) csoport, amelyben R7 jelentése hidrogénatom glikozidmaradék; vagy R7 jelentése ortoészter-glikozid-egység; a leírásban megadott megkötésekkel.

A találmány szerinti vegyületek androgénhiány és az ennek következtében fellépő betegségek kezelésére alkalmasak. A találmány körébe tartozik tehát a vegyületek alkalmazása gyógyászati készítmények előállítására.

(51) C07J 71/00, A61K 31/58, A6IP 9/02, 9/04 (13) A2

(21) P 02 01457 (22) 2000.12.04.

(71) Pharmacia Corporation, Chicago, Illinois (US)

(72) Barton, Kathleen P., Lake Forest, Illinois (US); Borschardt, Thomas B., Pleasant Prairie, Wisconsin (US); Carlos, Marlon

(54)

(30)

(86)

(74)

V., Des Plaines, Illinois (US); Desai, Subhash, Wilmette, Illinois (US); Ferro, Leonard J., Flighland Park, Illinois (US); Ganser, Scott, Park City, Illinois (US); Gaud, Henry T., Evanston, Illinois (US); Little, Clay R., Lindenhurst,

Illinois (US); Mudipalli, Partha S., Skokie, Illinois (US); Pietz, Mark A., Grayslake, Illinois (US); Pilipauskas, Daniel R., Glenview, Illinois (US); Sing, Yuen-Lung L., St. Louis, Missouri (US); Stahl, Glenn L., Buffalo Grove, Illinois (US); Wieczorek, Joseph J., Cary, Illinois (US); Yan, Chris Y., Vernon Hills, Illinois (US)

Eplerenon kristályos formája, ezt tartalmazó gyógyászati készítmények és előállításaik

60/169,707 1999.12.08. US 60/169,608 1999.12.08. US 60/169,556 1999.12.08. US 60/169,683 1999.12.08. US 60/169,807 1999.12.08. US 60/169,639 1999.12.08. US PCT/US 00/30178 (87) WO01/41535

dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) Az aldoszteron receptor antagonista hatású (I) képletű eplerenon egy új kristályformáját (L-forma) ismertetik, amely normális raktározási és felhasználási körülmények között relatíve nagymértékű fizikai stabilitással rendelkezik. A találmány vonatkozik a gyógyászati készítményekre is, amelyek eplerenon L-formát tartalmaznak adott esetben az eplerenon egy vagy több más szilárd formájával együtt, összességében kb. 10 - kb. 1000 mg eplerenon összdózisegységben, tartalmaznak továbbá egy vagy több gyógyászatilag elfogadható excipienst. Ugyancsak a találmány tárgyát képezi az eplerenon L-forma előállítására, valamint az eplerenon L-formát tartalmazó készítmények előállítására szolgáló eljárás. Az eljárás aldoszteron által médiáit állapot vagy rendellenesség megelőzésére és/vagy kezelésére szintén a találmány tárgyához tartozik; az eljárás során a kezelési alanynak gyógyászatilag hatásos mennyiségében olyan eplerenont adunk be, mely legalább részben eplerenon L-formaként tartalmazza az eplerenont. * 71 72 * 74

(51) C07K 5/068, A61К 38/05, C07K 5/06 (13) A2

(21) P 02 01451 (22) 2000.05.27.

(71) Aventis Pharma Deutschland GmbH., Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Defossa, Elisabeth, Idstein/Taunus (DE); dr. Heinelt, Uwe, Wiesbaden (DE); Klingler, Otmar, Rodgau (DE);

Matter, Hans, Langenselbold (DE); Safar, Pavel, Tucson, Arizona (US); Schudok, Manfred, Eppstein/Taunus (DE); Zoller, Gerhard, Schöneck (DE)

(54) Vila faktor inhibitorok (30) 99111109.7 1999.06.08. EP (86) PCT/EP 00/04846 ( 87) WO 00/75172

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében r értéke 0, 1 , 2 vagy 3, s értéke 0, 1 , 2, 3 vagy 4, t értéke 0, 1 vagy 2,

R1 jelentése hidrogénatom, R1 '-СО- vagy R12-S02- általános képletű csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, R2'(R22)CH-, R23-Het-(CHi)k-, R23(R24)N-(CH2)m-D-(CH2)n- vagy R25(R26)N_cO-(CH2)p-D(CH2)q- általános képletű csoport, R91,R92 és R93 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, arilcsoport, arilalkilcsoport, Hét vagy Het-alkilcsoport,