Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. július-szeptember (107. évfolyam, 7-9. szám)

2002-07-01 / 7. szám

Pl 150

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/7 - SZKV

n = 2, 3 vagy 4 -és fiziológiásán elviselhető sóiknak az agyi isémia és gutaütés megelőzésére és kezelésére szolgáló gyógyszerek előállítására való alkalmazása képezi.

(51) A61К 31/50, 47/36, A61P 9/04 (13) A2

(21) P 01 05446 (22) 1999.04.23.

(71) Orion Corp., Espoo (FI)

(72) Harjula, Maarit, Helsinki (FI); Larma, Ilkka, Espoo (FI)

(54) Levoszimendánt és alginsavat tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 980902 1998.04.23. FI

(86) PCT/FI 99/00331 (87) WO 99/55337

(74) dr. Palágyi Tivadar, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya gyógyászati készítmény, amely hatóanyagként az (I) képletű levoszimendánt és stabilitásjavító szerként alginsavat tartalmaz. A levoszimendán kémiailag (-)-{[4-( 1,4,5,6-tetrahidro-4- metil-6-oxo-3-piridazinil)- fenil-hidrazono}-propándinitril. A levoszimendán a szívelégtelenség kezelésében hatásos gyógyszerként alkalmazható.

A találmány szerinti készítmény az alginsavat a készítmény tömegére vonatkoztatva 0,1-99% mennyiségben, előnyösen 10-40 tömeg% mennyiségben tartalmazza. A készítmény célszerűen orálisan adagolható, és tabletta, drazsé, kapszula, por vagy szemcsék alakjában lehet. A készítményben a hatóanyag mennyisége 0,1-10 mg.

(51) A61K 31/519, A61P 15/00 (13) A2

(21) P01 04406 (22) 2001.10.19.

(71) Pfizer Inc., New York, New York (US)

(72) Westbrook, Simon Lempriere, Sandwich, Kent (GB); Zanzinger, Johannes Friedrich, Sandwich, Kent (GB)

(54) PDE V inhibitorok alkalmazása emlősök termékenységének növelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására (30) 0025782.4 2000.10.20. GB

(74) iíj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A ciklikus guanozin-3’-5’-monofoszfát foszfodiészteráz 5 típusú (cGMP PDE V) inhibitor használata gyógyszerkészítésben, mely emlősöknél egy vagy több következő módon a termékenység növelésében használható:

(a) az oociták, zigóták, blasztociták, embriók és/vagy magzatok növekedési arányának elősegítése;

(b) az embrió és/vagy a magzat túlélési valószínűségének növelése; és

(c) az utód születési súlyának növelése.

A találmány szerinti előnyös vegyület a 3-etil-5-[5-(4-etilpiperazin-l-il-szulfinil)-2-n-propoxifenil]-2-(2-piridil)-metil-2,6-dihidro-74- pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-on.

(51) A61K 31/519, 9/20, A61P 15/10 (13) A1

(21) P 01 03897 (22) 2001.09.26.

(71) (72) dr. Piros Zoltán, Budapest (HU)

(54) Eljárás nyálkahártyán tapadó és felszívódó szildenafiltartalmú tabletták előállítására

(57) A találmány tárgyát a száj nyálkahártyájához tapadó szildenafilt tartalmazó réteges (szendvics) tabletták előállítása képezi, amelyek az eddig alkalmazott formuláknál lényegesen jobb tulajdonságokkal rendelkeznek. Biztosítják az egyénre szabott, ideális dozírozást, mivel a hatóanyag felszívódása bármely pillanatban megszakítható. Ennek következtében a - nem egyszer már halállal végződött - súlyos mellékhatások is kiküszöbölhetők. A „first-pass effect” elmaradása révén a biológiai hasznosíthatóság gyakorlatilag 100%, ami a terméket messzemenően gazdaságosabbá teszi az eddig forgalmazott készítményekkel szemben, amelyeknél ez az érték csak 40%. A felszívódás független az étkezéstől, vagyis a gyomortartalomtól. A maximális plazmaszint minden esetben 30 percen belül kialakul.

(51) A61K 31/519, 31/428,31/454,31/4439,31/496,

A61P9/10 (13) A2

(21) P 02 00520 (22) 1999.12.22.

(71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) dr. Emling, Franz, Ludwigshafen/Rhein (DE); Garcia-Ladona, Francisco Javier, Kandel (DE); dr. Hofmann, Hans-Peter, Limburgerhof (DE); Holzenkamp, Uta, Lambsheim (DE); Lubisch, Wilfried, Heidelberg (DE); Schellhaas, Kurt, Ludwigshafen/Rhein (DE); Starck, Dorothea, Ludwigshafen/Rhein (DE); dr. Steiner, Gerd, Kirchheim (DE); dr. Szabo, Laszlo, Dossenheim (DE); dr. Unger, Liliane, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(54) 2-szubsztituált 1,2-benzizotiazol-és 3-szubsztituált tetrahidro-piridopirimidinon-szárniazékok alkalmazása agyi ischémia megelőzésére és kezelésére

(30) 199 00 544.3 1999.01.11. DE

(86) PCT/EP 99/10275 (87) WO 00/41697

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda. Budapest

(57) A találmány tárgyát-А—в—Ar

(I)

általános képletű vegyületek - ahol

A alkiléncsoport, amely adott esetben legalább egy, az oxigénatom, kénatom, =NR8, ciklopropil-, -CO2-, =CHOH csoport, kettős vagy hármas kötés közül választott Z csoportot tartalmaz;

В 4-piperidinil-, 1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil-, 4-piperazinil-csoport vagy a megfelelő, egy metiléncsoporttal bővített: gyűrűk;

Ar adott esetben szubsztituált fenilcsoport, tetralin-, indán-, vagy kondenzált, adott esetben szubsztituált vagy hetero-atomot is tartalmazó aromás gyűrű;

általános képletű csoport, amelyben X és Y közül az egyik -CH2-, a másik =NR4 csoport;

R1 és R2 alkilcsoport;

R3 és R4 hidrogénatom, alkil-, hidroxi-, O-alkil-, trifluor-metil-, -NR5R6, -C02R7, nitro-, ciano-, pirrolil-csoport, halogénatom vagy adott esetben szubsztituált fenil-alkil-csoport;

R- és R6 hidrogénatom, alkil-, -COPh, -C02tBu, -CO-alkil csoport, vagy együtt egy gyűrűt képeznek;

R7 és R8 hidrogénatom vagy alkilcsoport; és R9 hidrogénatom, alkil-, -CO-alkil, -C02tBu -СО-aril vagy adott esetben szubsztituált fenil-alkil-csoport és gyógyászatilag elfogadható sóik agyi ischemia és stroke megelőzésére és kezelésére szolgáló gyógyszerek előállítására való alkalmazása képezi. * 30

(51) A61K 31/55, A61P 9/10 (13) A2

(21) P 02 00662 (22) 2000.03.09.

(71) Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey (US)

(72) Holzgrefe, Henry H., West Windsor, New Jersey (US); Powell, James R., Washington Crossing, Pennsylvania (US)

(54) Vaxopeptidáz inhibitorokat tartalmazó készítmények alkalmazása angina pectoris kezelésére

(30) 60/126,942 1999.03.29. US (86) PCT/US 00/06091 (87) WO 00/57883

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát vazopeptidáz inhibitorok - különösen az omapatrilát - alkalmazása angina pectoris tüneteinek kezelésére és/vagy enyhítésére. A vazopeptidáz inhibitor adott esetben egyéb gyógyászati hatóanyagokkal kombináltan alkalmazható. A találmány kiterjed a fenti hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítményekre is.

G