Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. július-szeptember (107. évfolyam, 7-9. szám)

2002-07-01 / 7. szám

Pl 148

A61К

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/7 - SZKV

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű hidroxi-piridon-származékok és hintőpor alkalmazása lábszárfekélyek és felfekvések kezelésére alkalmas gyógyszer készítmények előállítására. Az (I) általános képletben

R1, R2 és R1’ jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport lehet, míg R4 jelentése telített, 6-9 szénatomos szénhidrogéncsoport vagy (II) általános képletű csoport, amelyben X jelentése kén- vagy oxigénatom,

Y jelentése hidrogénatom vagy 1 vagy 2 halogénatom, így klórés/vagy brómatom,

Z jelentése kémiai kötés vagy -0-, -S-, -CR2- kétvegyértékű csoport, ahol az utóbbiban R jelentése hidrogénatom vagy С]-С4-alkilcsoport, vagy jelentése más kétvegyértékű csoport, amely lánc-elrendezésben 2-10 szénatomot és adott esetben O- és/vagy S-atomot tartalmaz, ahol - ha a csoport 2 vagy több O- és/vagy S-atomot tartalmaz, azok között legalább két szénatomnak kell lennie, és két szomszédos szénatomot kettőskötés is köthet össze, és a szénatomok szabad vegyértékei hidrogénatomokkal és/vagy Ci- C4-alkilcsoportokkal vannak lekötve,

Ar jelentése egy vagy két gyűrűt tartalmazó aromás gyűrűrendszer, amely adott esetben fluor-, klór-, brómatommal, metoxi-, C1-C4- alkil-, trifluor-metil- és/vagy trifluor-etilcsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan szubsztituált.

(51) A61К 31/44, 31/55, A6IP 35/00 (13) A2

(21) P 02 00773 (22) 2000.04.06.

(71 ) Schering Corp., Kenilworth, New Jersey (US)

(72) Bishop, Walter R., Pompton Plains, New Jersey (US);

Brassard, Diana L., Union, New Jersey (US); Nagabhushan, Tattanahalli L., Parsippany, New Jersey (US)

(54) Eljárások ráksejt-halál és tumor-regresszió indukálására (30) 09/289,255 1999.04.09. US (86) PCT/US 00/09124 (87) WO 00/61145

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás rák kezelésére ilyen kezelésre szoruló páciensben, amely eljárásban hatásos mennyiségű famezil proteintranszferáz („FPT") inhibitort és egy további, Ras-jeltovábbítási folyamatsorban működőképes inhibitort adnak be, amellyel ráksejtek apoptotikus pusztulását lehet indukálni. A hatások szinergisztikusak és nagymértékben szelektívek transzformált (tumorgén) sejtekre. A szinergisztikus és hosszan tartó hatás lehetővé teszi alacsony dózisok alkalmazását, amellyel hatékony ráksejthalált lehet elérni, miközben alacsonyan lehet tartani a normál, nemtranszformált sejtekre ható, potenciálisan toxikus mellékhatások kockázatát. A találmány szerinti eljárások különösen hasznosak különböző tumorgén rákbetegségek, különösen epitél rákbetegségek (például hasnyálmirigyrák, petefészekrák, prosztatarák, tüdőrák, mellrák, kolorektális rák vagy hólyagrák) kezelésére.

(51) A61К 31/445, 9/20, 9/50, 9/00 (13) A2

(21) P 02 00669 (22) 1999.11.16.

(71) Sanochemia Pharmazeutika Ag, Bécs (AT)

(72) Frantsits, Wemer, Bécs (AT)

(54) Eljárás tolperisont tartalmazó orálisan adagolható gyógyászati készítmény előállítására

(30) A 594/99 1999.04.01. AT

(86) РСТ/AT 99/00276 (87) WO 00/59508

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás tolperisont vagy sóját tartalmazó, a

tolperison hatóanyagot időben elnyújtva leadó, orálisan adagolható

gyógyászati készítmény előállítására oly módon, hogy

(a) a kristályos, racém tolperisont légáramoltatással üzemelő bevonó oszlopban metanol és egy szintetikus, félszintetikus vagy természetes hidrogél kloroformos oldatának elegyével vonják be; vagy

(b) tolperisont tartalmazó mikrokapszulákat tolperisonnal telített vizes oldatban szuszpendálnak; vagy

(c) egy szintetikus, félszintetikus vagy természetes hidrogélt víz hozzáadása után granulálnak, az így kapott, kötőanyagként szolgáló granulátumot szárítják, majd tolperisonnal keverik össze és eközben egy szintetikus, félszintetikus vagy természetes hidrogél etanolos oldatával hígítják, ezután a masszát granulálják, és a granulátumot tablettázási segédanyaggal összekeverve tablettákká préselik; vagy

(d) tolperisont, laktózt és egy szintetikus, félszintetikus vagy természetes hidrogélt színezéket tartalmazó vizes oldat hozzáadása közben granuláló berendezésben granulálnak, a kapott granulátumot magnézium-sztearáttal és finom eloszlású szilícium-dioxiddal együtt szitán bocsátják át, majd keverő berendezésben homogenizálják, és a kapott homogenizátumot tablettákká préselik.

(51) A61К 31 /445, 45/06, A61P 25/28, 7/02, 9/10 (13) A2

(21) P 01 03558 (22) 2001.09.05.

(71 ) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Chenard, Bertrand Leo, Groton, Connecticut (US); Menniti, Frank Samuel, Groton, Connecticut (US); Saltarelli, Mario David, Groton, Connecticut (US)

(54) Stroke és traumas agysérülés kezelésére alkalmas NMDA antagonista hatású vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmény

(30) 60/230,943 2000.09.06. US

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyat a traumás agysérülések (TBI) illetve a hypoxiás vagy ischaemiás stroke kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények képezik, melyek összetétele az alábbi: egy NR2B altípusra szelektív N-metil-D-aszpartát (NMDA) receptor antagonista kombinációban az alábbiak egyikével:

(a) egy nátriumcsatorna antagonista;

(b) egy nítrogén(II)-oxid színtetáz (NOS) inhibitor;

(c) egy glicinkötőhely antagonista;

(d) egy káliumcsatorna-nyitó;

(e) egy AMPA/kainát receptor antagonista;

(f) egy kalciumcsatorna antagonista;

(g) egy GABA-A receptormodulátor (pl. egy GABA-A receptor antagonista); vagy

(h) egy gyulladásgátló anyag.

A találmány tárgyát képezik ezen kívül az olyan, hypoxiás vagy ischaemiás stroke kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények, melyek összetétele az alábbi: egy NMDA receptor antagonista és egy trombolitikus szer. * 30

(51) A61K 31/473, A61P 15/10 (13) A2

(21) P 01 02834 (22) 1999.06.22.

(71) Pentech Pharmaceuticals, Inc., Buffalo Grove, Illinois (US)

(72) El-Rashidy, Ragab, Deerfield, Illinois (US); Ronsen, Bruce, River Forest, Illinois (US)

(54) Apomorfint tartalmazó dózisformák férfiak merevedési zavarainak enyhítésére

(30) 09/102,406 1998.06.22. US (86) PCT/US 99/14053 (87) WO 99/66916

(74) Kővári György, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest

(57) A találmány férfiak pszichés eredetű merevedési zavarainak enyhítésére szolgáló, apomorfint tartalmazó dózisformákra vonatkozik. A találmány szerinti dózisformák viszonylag gyorsan kioldódó komponensként egy hányás elleni szert és a hányás elleni szer kioldódásának kezdetét követően kioldódó komponensként apomorfint tartalmaznak. A találmány tárgya továbbá eljárás férfibetegek merevedési zavarainak kezelésére, melynek során a betegnek a szexuális tevékenység megkezdése előtt egy hányás elleni szert adunk be, továbbá apomorfint, vagy annak valamely gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját is beadjuk