Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. július-szeptember (107. évfolyam, 7-9. szám)

2002-07-01 / 7. szám

2002/7 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

Pl 145

kalmazzák a fájdalom forrásánál vagy annak közelében, különösen mélyen fekvő vagy belső fájdalmak csökkentésére.

CH2NHOO(CH2)<CH= CHCHjCHjh

(I)

(51) A61K 31/335, C07D 407/12, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 02 00750 (22) 2001.02.02.

(71) Florida State University Research Foundation, Inc.,

Tallahassee, Florida (US)

(72) Flolton, Robert A., Tallahassee, Florida (US)

(54) Tumorellenes hatású, C10-es helyzetben heteroatomot tartalmazó csoporttal helyettesített taxán-acetátszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 60/179,669 2000.02.02. US (86) PCT/US 01/03553 (87) WO 01/56564

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az ( 1 ) és (2) általános képletű taxánszármazékokra vonatkozik. Az (1) képletben Ry jelentése aciloxicsoport;

R7 jelentése hidroxilcsoport;

R9 jelentése ketocsoport, hidroxilcsoport vagy aciloxicsoport;

Rio jelentése heteroszubsztituált acetát;

R[4 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

X3 jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkil-, alkenil-, alkinil-, fenil- vagy heterociklusos csoport;

X5 jelentése -СОХю, -СООХю vagy -CONHX|0 általános képletű csoport;

Xio jelentése hidrokarbilcsoport, szubsztituált hidrokarbilcsoport vagy heterociklusos csoport;

Ac jelentése acetilcsoport.

A (2) képletben R7 jelentése hidroxilcsoport;

Rio jelentése Ri0aCOO- általános képletű csoport;

RiOajelentése heteroszubsztituált metilcsoport;

X3 jelentése szubsztituált vagy szubsztituálatlan alkilcsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, fenilcsoport vagy heterociklusos csoport; X5 jelentése -COX|0, -COOX10 vagy -СОЬШХю általános képletű csoport, és

X10 jelentése hidrokarbilcsoport, szubsztituált hidrokarbilcsoport, vagy heterociklusos csoport.

A találmány kiterjed a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és ezek alkalmazására.

(51) A61K 31/35, 31/38, 31/47, A61P 9/00, 25/22, 25/24, 19/02, A61P 19/10, 35/00 (13) A2

(21) P 02 00740 (22) 2000.04.11.

(71) AstraZeneca AB, Södertälje (SE)

(72) Barlaam, Bemard Christophe, Wilmington, Delaware (US); Piser, Timothy Martin, Wilmington, Delaware (US)

(54) Ösztrogén béta-receptor ligandumok és alkalmazásuk (30) 60/129,901 1999.04.16. US (86) PCT/GB 00/01380 (87) WO 00/62765

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás ösztrogén ß-receptorral kapcsolatos betegségek kezelésére egy olyan

R2

általános képletű vegyület - ahol bizonyos megkötésekkel R1 adott esetben szubsztituált fenil vagy heterociklusos csoport;

R2, R3, R4 és R5 egymástól függetlenül különféle szubsztituensek;

L1, L2, L3 és L4 különböző atomok vagy atomcsoportok, például -O-, -S-, =NRa, =C=0, -C(R6)-, =CH(R6)-, =CH-, -CH2-, amelyekben Ra hidrogén vagy alkilcsoport; és R6 fenil- vagy trifkuor-metil-csoport - vagy fiziológiásán elfogadható sója terápiásán hatásos mennyiségének alkalmazásával, amely kielégíti a

(Kíoa/Kípa) / (Kíoe/Kípe) 1,

egyenlőtlenséget.

(51) A61K 31/353, 31/4439, 9/32, 9/52, A61P 5/50 (13) A2

(21) P 01 04307 (22) 1999.11.12.

(71) SmithKline Beecham Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US); SmithKline Beecham pic, Brentford, Middlesex (GB)

(72) Glinecke, Robert, King of Prussia, Pennsylvania (US); Milosovich, Susan Marie, Collegeville, Pennsylvania (US); Muldoon, William, King of Prussia, Pennsylvania (US);

Re, Vincenzo, Harlow, Essex (GB); Sauer, Joseph, King of Prussia, Pennsylvania (US); Skinner, Janet Louise, Greenford, Middlesex (GB)

(54) Új kompozíciók és alkalmazásuk

(30) 9824870.1 1998.11.12. GB 9912189.9 1999.05.25. GB (86) PCT/EP 99/09031 (87) WO 00/28990

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya gyógyszerkészítmény diabetes mellitus, előnyösen a 2. típusú diabetes mellitus, és diabetes mellitusszal kapcsolatos állapotok kezelésére emlősökben, például emberekben, amely készítmény egy inzulin-szenzibilizátort, például 5-[4-{2-[N-metil-N(2-piridil)-amino]-etoxi}-benzil]-2,4-dioxo-tiazolidint és gyógyászatilag elfogadható hordozót tartalmaz, ahol a készítmény elrendezése az inzulinszenzibilizátor módosított hatóanyag-felszabadítását biztosítja.

Az inzulinszenzibilizátorokat tartalmazó, módosított hatóanyagfelszabadítású találmány szerinti gyógyszerkészítmények lehetőséget nyújtanak arra, hogy minimális várható hátrányos mellékhatások mellett egyetlen napi dózis beadásával is fenntartható legyen egy tartós, a glykaemiás kontrollra gyakorolt kedvező és előnyös hatás.

(51) A61K 31/40, 31/4418, A61P 9/00 (13) A2

(21) P 02 01016 (22) 2000.04.18.

(71) (72) Mason, R. Preston, Sewickley, Pennsylvania (US)

(54) Amlodopint és atorvasztatin metabolitot tartalmazó szinergetikus hatású gyógyászati készítmény

(30) 60/130,665 1999.04.23. US 60/145,305 1999.07.23. US 60/151,121 1999.08.27. US 60/166,592 1999.11.19. US (86) PCT/US 00/10465 (87) WO 00/64443

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) Az amlodipin kombinációja atorvasztatin metabolittal szinergetikus hatást mutat a lipid peroxidálásra humán kis fajsúlyú lipoproteinekben és többszörösen telítetlen zsírsavakkal dúsított membrán hólyagocskákban.

A fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmény alkalmazható szív és érrendszeri rendellenességek, elsősorban a szívkoszorúér betegségek kezelésére, növelve a kis sűrűségű lipoproteinek és vaszkuláris sejt membránok ellenállását az oxidativ módosítás ellen.