Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. április-június (107. évfolyam, 4-6. szám)

2002-04-01 / 4. szám

P584

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/4 - SZKV

(54) I ntegrinek receptorokhoz való kötődésének gátlására szolgáló vegyületek, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 60/082,019 1998.04.16. US (86) PCT/US 99/08305 (87) WO 99/52493

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek és ezek gyógyászatilag megfelelő sói és prekurzorjai képezik.

Az (I) általános képletű vegyületek szelektíven gátolják az a4ßl integrin kötődését emlősökben; ennek következtében eredményesen adhatók olyan betegségek kezelésére, amelyeknél az a4ßl, integrin kötése szerepet játszik; ezek közül említik meg például a gyulladásos betegségeket, asztmát, a reumás, ízületi gyulladást, az I típusú diabetest és a rákos megbetegedéseket.

Az (I) általános képletben A jelentése O, S vagy NR5;

E jelentése CH2, O, S vagy NR6;

Q jelentése C(O) vagy (CIT)k, ahol к értéke 0 vagy 1; J jelentése O, S vagy NR8;

G jelentése O, NH, S vagy (CH2)P, ahol p értéke 0 vagy 1 ; T jelentése C(O) vagy (CHi)b, ahol b értéke 0, 1, 2 vagy 3; L jelentése O, NR7, S vagy (CH2)n, ahol n értéke 0 vagy 1;

9 10

M jelentése C(R )(R ) vagy (CH2)U, ahol u értéke 0, 1, 2 vagy 3; X jelentése CChB, P03H2, S03H, 0P03H2, C(0)NHC(0)R,, C(0)NHS02Ri2, tetrazolilcsoport vagy hidrogénatom;

B R' R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 R9 R10 R" és R12 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, aril-, hidroxi-alkil-, alkoxi-, alkoxi-alkoxi-, cikloalkil-alkil-, alkil-amino-, halogén-alkil-, alkil-aril-, aril-alkil-, heterociklusos, alkil-heterociklusos vagy heterociklusos-alkilcsoport, ahoi

R2 és R3 együttesen gyűrűt képezhet; R4 és R7 együttesen gyűrűt képezhet; R9 és R10 együttesen gyűrűt képezhet.

(I)

(51) A61K 31/395, 31/435, A61P 5/00 (13) A2

(21) P 01 02698 (22) 2001.06.28.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Landschulz, William Harras, Groton, Connecticut (US); MacLean, David Burton, Groton, Connecticut (US)

(54) Növekedési hormon szekretagógok használata a fizikai teljesítőképesség csökkenésének kezelésére (30) 60/214,980 2000.06.29. US

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány valamely növekedési hormon szekretagóg - különösen olyan (I) általános képletű vegyület, amelynek képletében НЕТ jelentése főként nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, és R3, R,R’,R ,R valamint X jelentése egymástól függetlenül valamilyen szerves csoport- annak előgyógyszerének vagy az említett szekretagóg vagy az említett előgyógyszer gyógyászatilag elfogadható sójának a fizikai teljesítmény életkorhoz kapcsolódó csökkenésének kezelésében való alkalmazásra vonatkozik.

(51) A61K 31/395, 31/435, A61P 17/00, 1/00, 37/00 (13) A2

(21) P 01 02500 (22) 2001.06.18.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Busch, Frank Robert, Groton, Connecticut (US); Lefker, Bruce Allen, Groton, Connecticut (US); Pan, Lydia Codetta, Groton, Connecticut (US)

(54) Növekedési hormon szekretagógok alkalmazása szisztémás lupus erythematosus és gyulladásos bélbetegség kezelésére és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/212,521 2000.06.19. US

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány növekedési hormon szekretagógok, különösen az (I) általános képletű vegyületek, ahol a képletben НЕТ jelentése főként nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport; és R3; R4; Rő; R7; R8 és Xajelentése egymástól függetlenül valamilyen szerves csoport, ezek prodrugjai és ezen szekretagógok és prodrugok gyógyászatilag elfogadható sói alkalmazására vonatkozik szisztémás lupus erythematosus, Crohn-betegség, gyulladásos bélbetegség (IBD) és fekélyes kolitisz kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.

A találmány kiterjed egy növekedési hormon szekretagógot és egy második terápiás szert tartalmazó kombinációra is. A találmány kiterjed továbbá az ilyen kombinációt tartalmazó gyógyszerkészítményre és készletre, valamint ezen kombináció szisztémás lupus erythematosus és/vagy gyulladásos bélbetegség, például Crohn-betegség vagy fekélyes kolitisz kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények és kitek előállítására történő alkalmazására is.

(51) A61K 31/40, A61P 29/00 (13) A2

(21) P 01 04491 (22) 1999.12.03.

(71) Medosan Ricerca S.r.l., Cecchina RM (IT); Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Róma (IT)

(72) Anzalone, Sergio, Róma (IT)

(54) Amtolmetil-guacil alkalmazása bélgyulladások elleni gyulladásgátló szerek előállítására

(30) RM98A000745 1998.12.03. IT

(86) PCT/IT 99/00398 (87) WO 00/32188

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány amtolmetil-guacil alkalmazására vonatkozik gyógyszerkészítmények előállításánál, amelyek alkalmasak különböző bélgyulladások, tromboflebitis, trombotikus eredetű agyvérzés kezelésére.

(51) A61K 31/40, C07D 487/22 (13) A2

(21) P 01 05411 (22) 1999.12.09.

(71) Yeda Research and Development Co. Ltd., Rehovot (IL)

(72) Brandis, Alexander, Rehovot (IL); Salomon, Yoram,

Rehovot (IL); Scheer, Hugo, Blonhofer (DE); Scherz, Avigdor, Rehovot (IL)

(54) Palládium-szubsztituált bakterioklorofill-származékok és alkalmazásuk

(30) 98403110.4 1998.12.09. EP (86) PCT/IL 99/00673 (87) WO 00/33833

(74) Parragh Gáborné dr., S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya Pd-szubsztituált bakterioklorofillszármazékok, előállítási eljárásuk és köztitermékeik, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint az in vivo fotodinamikus terápia és diagnózis területén történő alkalmazásuk és a vírusok és mikroorganizmusok in vitro fotodinamikus elpusztítása.

A találmány tárgya tehát az (I), (Г) vagy (I”) általános képletű vegyületek, ahol

A jelentése OH, OR,, -0-(CH2)n=Y, -S-(CH2)„-Y, -NH-(CH2)n-Y, -0-(CH2)2-NH2, -6-(CH2)2-OH, -NH-(CH2)n-+N vagy X-, -NH-(CH2)2-NH=BÓC vagy -N-(CH2-CH=CH2)2, és R, jelentése Na+, K+, (Ca2+)0 5, (Mg2+)0 5, Li+, NH,4, +NH3-C(CH2OH) 3, +NH3-CH2-(CHOH)3-CH2OH, +NH2(CH3)-CH2-(CHOH)4-CH2OH vagy +(Cn H2n +l)4;