Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. január-március (107. évfolyam, 1-3. szám)

2002-03-01 / 3. szám

P354

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/3 - SZKV

9912190.7 1999.05.25. GB

9912191.5 1999.05.25. GB (86) PCT/EP 99/08704 (87) WO 00/28989

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány egy diabetes mellitusszal kapcsolatos állapotok emlősökben, például emberekben történő kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményre vonatkozik, amely készítmény egy inzulinszenzibilizátort, például 5-[4-{2-[N-metil-N-(2-piridil)-amino]-etoxi}-benzil]-2,4- dioxo-tiazolidint és egy másik antidiabetikus szert, például egy alfaglükozidáz-inhibitort, egy biguanidint vagy egy inzulin secretagogumot, valamint gyógyászati lag elfogadható hordozót tartalmaz, ahol a készítmény elrendezése az inzulinszenzibilizátor és a másik antidiabetikus szer legalább egyikének a módosított hatóanyag-felszabadítását biztosítja.

(51) A61К 31/40, 31/445, 47/14,47/38, 47/08, 9/06,

A61K 9/10 (13) A2

(21) P 01 04452 (22) 1999.04.26.

(71) Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP)

(72) Ibuki, Rinta, Kyoto (JP); Shimojo, Fumio, Hyogo (JP);

Toyoda, Toshihiko, Hyogo (JP); Ueda, Satoshi, Hyogo (JP); Yamanaka, Masayuki, Hyogo (JP); Yoshida, Erika,

Hyogo (JP)

(54) Triciklusos vegyületeket tartalmazó gyógyászati kompozíció

(30) 10/117271 1998.04.27.JP (86) PCT/JP 99/02237 (87) WO 99/55332

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya olyan gyógyászati kompozíció, amely tartalmaz valamely (I) általános képletű triciklusos vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható sóját, egy oldódást/abszorpciót elősegítő anyagot, valamely gyógyászati alapot és kívánt esetben valamely összeférhetőséget elősegítő szert és/vagy sűrítő szert. Az (I) általános képletben Rrés R2;

R3 és R4; és

R5 és R6 szomszédos párok jelentése egymástól függetlenül

(a) két szomszédos hidrogénatom, de R2 lehet valamely alkilcsoport is; vagy

(b) képezhetnek egy másik kötést azok között a szénatomok között, amelyekhez rögzítve vannak;

R7 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-, védett hidroxi- vagy alkoxicsoport, vagy az R'-gyel együtt oxocsoportot jelenthet;

R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxiesoport;

R10 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, egy vagy több hidroxiesoporttal helyettesített alkil-, alkenil-, egy vagy több hidroxiesoporttal helyettesített alkenil- vagy egy oxocsoporttal helyettesített alkilcsoport;

X jelentése oxocsoport vagy hidrogénatom és hidroxiesoport, vagy hidrogénatom és hidrogénatom vagy egy -CH20- képlettel jellemezhető csoport;

Y jelentése oxocsoport vagy hidrogénatom és hidroxiesoport, vagy hidrogénatom és hidrogénatom vagy egy—N NR1 'R12- vagy -NOR1 ’ képlettel jellemezhető csoport;

R11 és R12 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkil-, aril- vagy tozilcsoport;

R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R21 22 és R23 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R24 jelentése kívánt esetben helyettesített gyűrűrendszer, amely tartalmazhat egy vagy több heteroatomot; n értéke egész számként 1 vagy 2; és a fenti definíciókon kívül

Y, R10 és R23 azokkal a szénatomokkal együtt, amelyhez rögződnek, képviselhetnek egy telített vagy telítetlen 5 vagy 6 tagú, nitrogént, ként és/vagy oxigént tartalmazó heterociklusos gyűrűt, amely kívánt esetben helyettesítve lehet egy vagy több alkil-, hidroxi-, alkoxi- vagy benzilcsoporttal vagy -CHiSefCéHs)- képletű csoporttal, vagy egy vagy több hidroxicsoporttal helyettesített alkilcsoporttal.

(51) A61K 31/40, 38/29 (13) A2

(21) P 01 02759 (22) 1999.05.26.

(71) Pfizer Products Inc., Groton, Connecticut (US)

(72) Ke, Hua Zhu, Ledyard, Connecticut (US); Thomson, David Duane, Gales Ferry, Connecticut (US)

(54) Szelektív ösztrogénreceptor-modulátorból és paratiroidhorntonből álló terápiás kombináció (30) 60/089,479 1998.06.16. US (86) PCT/IB 99/00949 (87) WO 99/65482

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát képezi az (I) képletű (-)-cisz-6-fenil-5-[4-(2- pirrolidin-l-il-etoxi)-fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalin-2-olnak vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sójának és a paratiroid hormonnak vagy biológiailag aktív fragmentumának kombinációjából álló gyógyszerkészítmény, a nevezett gyógyszerkészítményt alkalmazó eljárás, és a nevezett gyógyszerkészítményt tartalmazó készlet. A nevezett kombináció, eljárás és készlet felhasználható muszkuloszkeletális gyengeség kezelésére, ide értve a csontritkulást, a csontritkulásból adódó csonttörést, az alacsony csonttömeget és a csont hiányosságát.

(51) A61K 31/415 (13) A2

(21) P 01 04302 (22) 1999.11.03.

(71) Knoll GmbH, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Arnold, Lee D., Westborough, Massachusetts (US); Bousquet, Peter F., Hubbardston, Massachusetts (US)

(54) Vaszkuláris hiperpermeabilitás kialakulásának gátlása

(30) 60/107,462 1998.11.06. US (86) PCT/US 99/25903 (87) WO 00/27414

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A vaszkuláris hiperpermeabilitás számos olyan élettani történés bevezetője, amelyek gyakran káros hatással vannak a szervezetre. Az ilyen történések közé tartoznak az ödémaképződés, a diapedezis, az érbelhártyán át zajló cserefolyamatok zavara, az extravazáció, a beszűrődések és izzadmányok, a kötőszövet közötti lerakódások (gyakran a sztróma abnormális proliferációjával társulva) és a vaszkuláris hipotenzió. A vaszkuláris hiperpermeabilitás és az azt követő történések megakadályozhatok egy olyan vegyület beadásával, amely a VEGF tirozin-kináz-receptor (amely KDR tirozin-kináz néven is ismert) enzimaktivitását gátolja. Az előnyös vegyületek szelektíven gátolják a KDR tirozin-kináz működését, de nem gátolják az Fit— 1 tirozin-kinázt, ami egy másik VEGF tirozin-kináz-receptor.